Identificazione
Nome Candesartan cilexetil Numero di accesso DB00796 Descrizione
Candesartan è un bloccante del recettore dell’angiotensina (ARB) che può essere usato da solo o con altri agenti per trattare l’ipertensione. Viene somministrato per via orale come prodrug, candesartan cilexetil, che viene rapidamente convertito nel suo metabolita attivo, candesartan, durante l’assorbimento nel tratto gastrointestinale. Il candesartan abbassa la pressione sanguigna antagonizzando il sistema renina-angiotensina-aldosterone (RAAS); compete con l’angiotensina II per legarsi al sottotipo di recettore dell’angiotensina II di tipo 1 (AT1) e previene gli effetti di aumento della pressione sanguigna dell’angiotensina II. A differenza degli inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina (ACE), gli ARB non hanno l’effetto avverso della tosse secca. Candesartan può essere usato per trattare l’ipertensione, l’ipertensione sistolica isolata, l’ipertrofia ventricolare sinistra e la nefropatia diabetica. Può anche essere usato come un agente alternativo per il trattamento di insufficienza cardiaca, disfunzione sistolica, infarto miocardico e malattia coronarica.
Tipo Piccole Molecole Gruppi Approvato Struttura
Strutture simili
Struttura per Candesartan cilexetil (DB00796)
×
Media del peso: 610.671
Monoisotopico: 610.253982839 Formula chimica C33H34N6O6 Sinonimi
- Candesartan cilexetil
ID esterni
- TCV 116
- TCV-116
Farmacologia
Indicazione
Può essere usato come agente di prima linea per trattare l’ipertensione non complicata, ipertensione sistolica isolata e ipertrofia ventricolare sinistra. Può essere usato come agente di prima linea per ritardare la progressione della nefropatia diabetica. Candesartan può anche essere usato come agente di seconda linea nel trattamento di insufficienza cardiaca congestizia, disfunzione sistolica, infarto miocardico e malattia coronarica in quelli intolleranti di ACE inibitori.
Condizioni associate
- nefropatia diabetica
- alta pressione sanguigna (ipertensione)
- emicrania
- insufficienza cardiaca cronica con frazione di eiezione ridotta (NYHA Classe II)
- insufficienza cardiaca cronica con frazione di eiezione ridotta (NYHA Classe III)
- Infarto cronico con frazione di eiezione ridotta (NYHA Classe IV)
Controindicazioni & Avvertenze della scatola nera
Farmacodinamica
Candesartan cilexetil è un prodrug ARB che viene rapidamente convertito in candesartan, il suo metabolita attivo, durante l’assorbimento dal tratto gastrointestinale. Candesartan conferisce effetti di abbassamento della pressione sanguigna antagonizzando gli effetti ipertensivi dell’angiotensina II attraverso il RAAS. Il RAAS è un meccanismo omeostatico di regolazione dell’emodinamica e dell’equilibrio idrico ed elettrolitico. Durante la stimolazione simpatica o quando la pressione sanguigna renale o il flusso sanguigno sono ridotti, la renina viene rilasciata dalle cellule granulari dell’apparato juxtaglomerulare nei reni. La renina scinde l’angiotensinogeno circolante in angiotensina I, che viene scissa dall’enzima di conversione dell’angiotensina (ACE) in angiotensina II. L’angiotensina II aumenta la pressione sanguigna aumentando la resistenza periferica totale, aumentando il riassorbimento di sodio e acqua nei reni attraverso la secrezione di aldosterone e alterando la struttura cardiovascolare. L’angiotensina II si lega a due recettori: il recettore dell’angiotensina II di tipo 1 (AT1) e quello dell’angiotensina II di tipo 2 (AT2). AT1 è un recettore accoppiato alla proteina G (GPCR) che media gli effetti vasocostrittivi e di secrezione di aldosterone dell’angiotensina II. Studi condotti negli ultimi anni suggeriscono che AT2 antagonizza gli effetti mediati da AT1 e influisce direttamente sul controllo della pressione sanguigna a lungo termine, inducendo la vasorilassazione e aumentando l’escrezione urinaria di sodio. I bloccanti del recettore dell’angiotensina (ARB) sono inibitori competitivi non peptidici di AT1. Gli ARB bloccano la capacità dell’angiotensina II di stimolare gli effetti pressori e proliferativi delle cellule. A differenza degli ACE-inibitori, gli ARB non influenzano la vasodilatazione indotta dalla bradichinina. L’effetto complessivo degli ARB è una diminuzione della pressione sanguigna.
Meccanismo d’azione
Candesartan blocca selettivamente il legame dell’angiotensina II all’AT1 in molti tessuti tra cui il muscolo liscio vascolare e le ghiandole surrenali. Questo inibisce gli effetti vasocostrittivi e di secrezione di aldosterone dell’angiotensina II mediati dall’AT1 e provoca una diminuzione generale della pressione sanguigna. Il candesartan è più di 10.000 volte più selettivo per AT1 che per AT2. L’inibizione della secrezione di aldosterone può aumentare l’escrezione di sodio e acqua mentre diminuisce l’escrezione di potassio.
Target | Azioni | Organismo |
---|---|---|
AType-1 recettore dell’angiotensina II |
antagonista
|
Uomini |
Assorbimento
Dopo la somministrazione del prodrug candesartan cilexetil, la biodisponibilità assoluta del candesartan è stata stimata al 15%. Il cibo con un alto contenuto di grassi non ha alcun effetto sulla biodisponibilità di candesartan da candesartan cilexetil.
Volume di distribuzione
- 0,13 L/kg
Legame alle proteine
Candesartan è altamente legato alle proteine del plasma (>99%) e non penetra nei globuli rossi.
Metabolismo
Il profarmaco candesartan cilexetil subisce una rapida e completa idrolisi degli esteri nella parete intestinale per formare il farmaco attivo, il candesartan. L’eliminazione del candesartan avviene principalmente come farmaco invariato nelle urine e, per via biliare, nelle feci. Il metabolismo epatico minore del candesartan (<20%) avviene per O-deetilazione attraverso il citocromo P450 2C9 per formare un metabolita inattivo. Il candesartan subisce la N-glucuronidazione nell’anello tetrazolico da parte della uridina difosfato glucuronosiltransferasi 1A3 (UGT1A3). Può verificarsi anche l’O-glucuronidazione. Il 75% del candesartan è escreto come farmaco invariato nelle urine e nelle feci.
Sopra i prodotti qui sotto per vedere i partner di reazione
- Candesartan cilexetil
- Candesartan
- Candesartan O-glucuronide
- Candesartan N2-glucuronide
- Candesartan O-deetilato
- Candesartan
Via di eliminazione
Quando il candesartan viene somministrato per via orale, circa il 26% della dose viene escreto invariato nelle urine. Candesartan è principalmente escreto invariato nelle urine e nelle feci (attraverso la bile).
Emivita
Circa 9 ore.
Clearance
- 0.37 mL/min/kg
Effetti avversi
Tossicità
Nessuna letalità è stata osservata in studi di tossicità acuta nei topi, ratti e cani a dosi orali singole fino a 2000 mg/kg di candesartan cilexetil o in ratti a dosi orali singole fino a 2000 mg/kg di candesartan cilexetil in combinazione con 1000 mg/kg di idroclorotiazide. Nei topi a cui sono state somministrate singole dosi orali del metabolita primario, candesartan, la dose minima letale è stata superiore a 1000 mg/kg ma inferiore a 2000 mg/kg.
Organismi interessati
- Uomini e altri mammiferi
Vie d’azione
Pathway | Categoria |
---|---|
Candesartan Action Pathway | Drug azione |
Effetti farmacogenomici/ADR non disponibili
Interazioni
Interazioni farmacologiche
- Approvato
- Vet approvato
- Nutraceutico
- Illegale
- Trattato
- Investigativo
- Sperimentale
- Tutte le droghe
Droga | Interazione |
---|---|
Integrazione droga-farmaco
interazioni nel vostro software |
|
Abatacept | Il metabolismo di Candesartan cilexetil può essere aumentato quando combinato con Abatacept. |
Abiraterone | Il metabolismo di Candesartan cilexetil può essere diminuito quando combinato con Abiraterone. |
Acebutololo | Il rischio o la gravità di iperkalemia può essere aumentato quando Candesartan cilexetil è combinato con Acebutololo. |
Aceclofenac | Il rischio o la gravità di insufficienza renale, iperkaliemia e ipertensione possono essere aumentati quando Candesartan cilexetil è combinato con Aceclofenac. |
Acemetacina | Il rischio o la gravità di insufficienza renale, iperkaliemia e ipertensione possono essere aumentati quando Candesartan cilexetil è combinato con Acemetac. |
Acenocumarolo | Il metabolismo di Acenocumarolo può essere diminuito quando combinato con Candesartan cilexetil. |
Acetoesamide | Il metabolismo di Candesartan cilexetil può essere diminuito quando combinato con Acetohexamide. |
Acetil sulfisoxazolo | Il metabolismo di Candesartan cilexetil può essere diminuito quando combinato con Acetil sulfisoxazolo. |
Acido acetilsalicilico | Il rischio o la gravità di insufficienza renale, iperkaliemia e ipertensione possono essere aumentati quando Candesartan cilexetil è combinato con acido acetilsalicilico. |
Adalimumab | Il metabolismo di Candesartan cilexetil può essere aumentato se combinato con Adalimumab. |
Per saperne di più
Interazioni alimentari
- Prendere alla stessa ora ogni giorno.
- Prendere con o senza cibo. L’assorbimento non è influenzato dal cibo.
Prodotti
Società attive
Nome | Tipo | UNII | CAS | InChI Key |
---|---|---|---|---|
Candesartan | prodrug | S8Q36MD2XX | 139481-59-7 | HTQMVQVXFRQIKW-UHFFFAOYSA-N |
Immagini prodotto internazionale/altri marchi Amias (Eureco (Paesi Bassi), Takeda (Regno Unito)) / Blopress (Takeda) Brand Name Prescription Products
Name | Dosage | Strength | Route | Labeller | Marketing Start | Fine commercializzazione | Regione | Immagine |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Act Candesartan | Tablet | Orale | Actavis Pharma Company | 2011-11-30 | 2019-08-13 | Canada | ||
Act Candesartan | Tablet | Oral | Actavis Pharma Company | 2011-11-30 | 2019-08-13 | Canada | ||
Act Candesartan | Tablet | Oral | Actavis Pharma Company | 2011-12-15 | 2019-08-13 | Canada | ||
Act Candesartan | Tablet | Oral | Actavis Pharma Company | 2011-11-30 | 2019-08-13 | Canada | ||
Atacand | Tablet | 8 mg/1 | Oral | Carilion Materials Management | 1998-09-14 | Non applicabile | USA | |
Atacand | Tablet | 32 mg/1 | Orale | AstraZeneca Pharmaceuticals LP | 1998-09-14 | 2020-12-31 | USA | |
Atacand | Tablet | 4 mg/1 | Orale | AstraZeneca Pharmaceuticals LP | 1998-09-14 | 2020-12-31 | USA | |
Atacand | Tablet | 16 mg/1 | Orale | Physicians Total Care, Inc. | 2000-11-21 | Non applicabile | USA | |
Atacand | Tablet | 4 mg/1 | Orale | bryant ranch prepack | 1998-09-14 | 2017-12-31 | USA | |
Atacand | Tablet | 32 mg/1 | Orale | Med Pharma Co., Ltd. | 2011-06-01 | 2012-07-01 | USA |
Prodotti generici su prescrizione
Nome | Dosaggio | Forte | Route | Labeller | Marketing Start | Marketing End | Regione | Immagine |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Accel-candesartan | Tablet | Orale | Accel Pharma Inc | 2017-12-27 | 20-03-05 | Canada | ||
Accel-candesartan | Tablet | Orale | Accel Pharma Inc | 2017-12-27 | 20-03-05 | Canada | ||
Accel-candesartan | Tablet | Orale | Accel Pharma Inc | Non applicabile | Non applicabile | Canada | ||
Accel-candesartan | Tablet | Orale | Accel Pharma Inc | 2017-12-27 | 20-03-05 | Canada | ||
Ach-candesartan | Tablet | Orale | Accord Healthcare Inc | 2012-02-16 | Non applicabile | Canada | ||
Ach-candesartan | Tablet | Orale | Accord Healthcare Inc | 2012-02-16 | Non applicabile | Canada | ||
Ach-candesartan | Tablet | Orale | Accord Healthcare Inc | 2012-02-16 | Non applicabile | Canada | ||
Ach-candesartan | Tablet | Oral | Accord Healthcare Inc | 2012-02-16 | Non applicabile | Canada | ||
Ag-candesartan | Tablet | Orale | Angita Pharma Inc. | 20-01-27 | Non applicabile | Canada | ||
Ag-candesartan | Tablet | Orale | Angita Pharma Inc. | 2020-01-27 | Non applicabile | Canada |
Prodotti di miscela
Nome | Ingredienti | Dosaggio | Route | Labeller | Marketing Start | Marketing End | Regione | Immagine |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Accel-candesartan/hctz | Candesartan cilexetil (32 mg) + Hydrochlorothiazide (12.5 mg) | Tablet | Orale | Accel Pharma Inc | 2017-12-27 | 2020-03-05 | Canada | |
Accel-candesartan/hctz | Candesartan cilexetil (16 mg) + Hydrochlorothiazide (12.5 mg) | Tablet | Oral | Accel Pharma Inc | 2017-12-27 | 20-03-05 | Canada | |
Accel-candesartan/hctz | Candesartan cilexetil (32 mg) + Hydrochlorothiazide (25 mg) | Tablet | Oral | Accel Pharma Inc | 2017-12-27 | 20-03-05 | Canada | |
Act Candesartan/hct | Candesartan cilexetil (16 mg) + Hydrochlorothiazide (12.5 mg) | Tablet | Orale | Actavis Pharma Company | 2012-09-24 | 2018-06-12 | Canada | |
Ag-candesartan HCT | Candesartan cilexetil (16 mg) + Hydrochlorothiazide (12.5 mg) | Tablet | Orale | Angita Pharma Inc. | Non applicabile | Non applicabile | Canada | |
Ag-candesartan HCT | Candesartan cilexetil (32 mg) + Idroclorotiazide (25 mg) | Tablet | Orale | Angita Pharma Inc. | Non applicabile | Non applicabile | Canada | |
Ag-candesartan HCT | Candesartan cilexetil (32 mg) + Idroclorotiazide (12.5 mg) | Tablet | Orale | Angita Pharma Inc. | Non applicabile | Non applicabile | Canada | |
Apo-candesartan/hctz | Candesartan cilexetil (16.0 mg) + Idroclorotiazide (12.5 mg) | Tablet | Oral | Apotex Corporation | 2012-09-25 | Non applicabile | Canada | |
Apo-candesartan/hctz | Candesartan cilexetil (32 mg) + Hydrochlorothiazide (25 mg) | Tablet | Orale | Apotex Corporation | 2013-03-04 | Non applicabile | Canada | |
Apo-candesartan/hctz | Candesartan cilexetil (32 mg) + Hydrochlorothiazide (12.5 mg) | Tablet | Oral | Apotex Corporation | 2013-03-04 | Non applicabile | Canada |
Categorie
Categorie di farmaci Tassonomia chimicaFornita da Classyfire Descrizione Questo composto appartiene alla classe di composti organici noti come bifenili e derivati. Questi sono composti organici che contengono anelli di benzene collegati tra loro da un legame C-C. Regno Composti organici Super Classe Benzenoidi Classe Benzene e derivati sostituiti Sottoclasse Bifenili e derivati Genitore diretto Bifenili e derivati Genitori alternativi Feniltetrazoli e derivati / Benzimidazoli / Alchil aril eteri / N-imidazoli sostituiti / diesteri dell’acido carbonico / ammidi viniliche / composti eteroaromatici / esteri dell’acido carbossilico / acetali / composti azaciclici / acidi monocarbossilici e derivati / composti carbonilici / derivati degli idrocarburi / ossidi organici / composti organonitrogeni / composti organopnictogeni mostrano altri 6 sostituenti Acetale / Etere alchilico arilico / Composto eterociclico aromatico / Azaciclo / Azolo / Benzimidazolo / Bifenile / Derivato dell’acido carbonico / Diestere dell’acido carbonico / Gruppo carbonile / Derivato dell’acido carbossilico / Estere dell’acido carbossilico / Etere / Composto eteroaromatico / Derivato idrocarburico / Imidazolo / Acido monocarbossilico o derivati / N-imidazolo sostituito / Composto organico dell’azoto / Ossido organico / Composto organico dell’ossigeno / Composto organoeterociclico / Composto organonitrogeno / Composto organoossigeno / Composto organopnictogeno / Feniltetrazolo / Tetrazolo / Ammide vinilica mostra altri 18 Quadro molecolare Composti eteropoliciclici aromatici Descrittori esterni bifenili (CHEBI:3348)
Identificatori Chimici
UNII R85M2X0D68 Numero CAS 145040-37-5 InChI Key GHOSNRCGJFBJIB-UHFFFAOYSA-N InChI
Nome IUPAC
SMILES
Riferimento Sintesi
Marina Etinger, Boris Fedotev, Ben-Zion Dolitzky, “Preparazione di candesartan cilexetil.” U.S. Patent US20050131037, rilasciato il 16 giugno 2005.
US20050131037 Riferimenti generali
- Pfeffer MA, Swedberg K, Granger CB, Held P, McMurray JJ, Michelson EL, Olofsson B, Ostergren J, Yusuf S, Pocock S: Effetti del candesartan sulla mortalità e morbilità in pazienti con insufficienza cardiaca cronica: il programma CHARM-Overall. Lancet. 2003 Sep 6;362(9386):759-66.
- Mendis B, Page SR: Candesartan: ampliamento delle indicazioni per questo bloccante del recettore dell’angiotensina II? Expert Opin Pharmacother. 2009 Aug;10(12):1995-2007. doi: 10.1517/14656560903092197.
- Baguet JP, Barone-Rochette G, Neuder Y: Candesartan cilexetil nel trattamento dell’insufficienza cardiaca cronica. Vasc Health Risk Manag. 2009;5(1):257-64. Epub 2009 Apr 8.
- Stanfield, Cindy L.;Germann, William J. (2009). Principi di fisiologia umana (3rd ed.). Benjamin-Cummings Publishing Company.
- Bader, M. (2004). Sistema renina-angiotensina-aldosterone. In Riferimento enciclopedico di farmacologia molecolare (pp. 810-814). Berlino: Springer.
Collegamenti esterni KEGG Drug D00626 PubChem Compound 2540 PubChem Substance 46508342 ChemSpider 2444 BindingDB 50318907 RxNav 135481 ChEBI 3348 ChEMBL CHEMBL1014 Therapeutic Targets Database DAP001442 Guida alla farmacologia GtP Drug Page RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Candesartan AHFS Codici
- 24:32.08 – Antagonisti del recettore dell’angiotensina Ii
FDA label
Sperimentazioni cliniche
Sperimentazioni cliniche
Fase | Stato | Scopo | Condizioni | Conto |
---|---|---|---|---|
4 | Attivo Non Reclutare | Trattamento | Alta Pressione Sanguigna (Ipertensione) | 1 |
4 | Completato | Altro | BMI >30 kg/m2 / Alta Pressione Sanguigna (Ipertensione) / Resistente Ipertensione / Ipertensione da camice bianco | 1 |
4 | Completato | Prevenzione | Malattia coronarica (CAD) / Alta pressione sanguigna (ipertensione) | 1 |
4 | Completato | Screening | Malattia renale cronica (CKD) / Alta pressione sanguigna (ipertensione) / Proteinuria | 1 |
4 | Completato | Trattamento | Infarto cardiaco acuto (AHF) | 1 |
4 | Completato | Trattamento | BMI >30 kg/m2 / Pressione alta (Ipertensione) | 1 |
4 | Completato | Trattamento | Insufficienza cardiaca congestizia (CHF) / Alta pressione sanguigna (ipertensione) | 1 |
4 | Completato | Trattamento | Volontari sani | 1 |
4 | Completato | Trattamento | Infarto | 1 |
4 | completato | Trattamento | Insufficienza cardiaca / Disfunzione ventricolare sinistra | 1 |
Farmacoeconomia
Produttori
- Astrazeneca pharmaceuticals lp
Confezionatori
- A-S Medication Solutions LLC
- AstraZeneca Inc.
- Bryant Ranch Prepack
- Lake Erie Medical and Surgical Supply
- Physicians Total Care Inc.
- Prepak Systems Inc.
- Resource Optimization and Innovation LLC
- Southwood Pharmaceuticals
Forme di dosaggio
Form | Route | Forma |
---|---|---|
Tablet | Orale | 16 mg/1 |
Tablet | Orale | 32 mg/1 |
Tablet | Oral | 4 mg/1 |
Tablet | Oral | 4 mg |
Tablet | Oral | 8 mg/1 |
Tablet | Oral | |
Tablet | Oral | |
Capsula, rivestita di gelatina | Orale | |
Tablet, rivestita con film | Orale | |
Tablet, rivestito | Orale | |
Tablet | Orale | 32 mg |
Capsula | Orale | |
Tablet, rivestito | Orale | 32 mg |
Tablet, rivestito | Orale | |
Tablet | Orale | 16 mg |
Tablet | Orale | 8 mg |
Prezzi
Descrizione dell’unità | Costo | Unità |
---|---|---|
Atacand 30 4 mg tablet Bottle | 75.98USD | bottiglia |
Atacand 30 8 mg compressa Bottiglia | 74.96USD | bottiglia |
Atacand hct 32-25 mg compressa | 3.64USD | tablet |
Atacand hct 32-12.5 mg compressa | 3.43USD | tablet |
Atacand 32 mg tablet | 3.36USD | tablet |
Atacand hct 16-12.5 mg tablet | 3.36USD | tablet |
Atacand 16 mg tablet | 2.49USD | tablet |
Atacand 4 mg compressa | 2.44USD | tablet |
Atacand 8 mg tablet | 2.44USD | tablet |
Atacand 16 mg Tablet | 1.28USD | tablet |
Atacand 32 mg Tablet | 1.28USD | tablet |
Atacand 8 mg Tablet | 1.28USD | tablet |
Brevetti
Numero di brevetto | Estensione pediatrica | Approvato | Scade (stimato) | Regione |
---|---|---|---|---|
US5534534 | No | 1996-07-09 | 2014-01-09 | US |
US5705517 | No | 1998-01-06 | 2011-04-18 | US |
CA2083305 | No | 2003-12-09 | 2012-11-19 | Canada |
CA2040955 | No | 1998-02-03 | 2011-04-22 | Canada |
Proprietà
Stato solido Proprietà sperimentali
Proprietà | Valore | Fonte |
---|---|---|
logP | 6.1 | Non disponibile |
Proprietà previste
Proprietà | Valore | Fonte |
---|---|---|
Solubilità in acqua | 0.00204 mg/mL | ALOGPS |
logP | 5.12 | ALOGPS |
logP | 7.53 | ChemAxon |
logS | -5.5 | ALOGPS |
pKa (Acido più forte) | 4.23 | ChemAxon |
pKa (Base più forte) | 1.45 | ChemAxon |
Carica fisiologica | -1 | ChemAxon |
Conteggio degli accettatori di idrogeno | 8 | ChemAxon |
Conteggio donatori idrogeno | 1 | ChemAxon |
Area superficiale polare | 143.34 Å2 | ChemAxon |
Conteggio dei legami ruotabili | 13 | ChemAxon |
Refrattività | 177.42 m3-mol-1 | ChemAxon |
Polarizzabilità | 63.94 Å3 | ChemAxon |
Numero di anelli | 6 | ChemAxon |
Biodisponibilità | 0 | ChemAxon |
Ruolo di Cinque | No | ChemAxon |
Filtro di Ghose | No | ChemAxon |
Regola di Veber | No | ChemAxon |
MDDR-come regola | Sì | ChemAxon |
Caratteristiche ADMET previste
Proprietà | Valore | Probabilità |
---|---|---|
Assorbimento intestinale umano | + | 1.0 |
Barriera emato-encefalica | + | 0.8717 |
Caco-2 permeabile | – | 0.6208 |
Substrato della glicoproteina P | Substrato | 0.5186 |
Inibitore della glicoproteina P I | Non-inibitore | 0,848 |
Inibitore della glicoproteina P II | Non-inibitore | 0.9115 |
Trasportatore di cationi organici renali | Non-inibitore | 0.8266 |
CYP450 2C9 substrato | Non substrato | 0.7397 |
CYP450 2D6 substrato | Non substrato | 0.9116 |
CYP450 3A4 substrato | Non substrato | 0.6504 |
CYP450 1A2 substrato | Inibitore | 0.5594 |
CYP450 2C9 inibitore | Inibitore | 0.5195 |
CYP450 2D6 inibitore | Non-inibitore | 0.889 |
CYP450 2C19 inibitore | Inibitore | 0.5151 |
Inibitore CYP450 3A4 | Inibitore | 0.7392 |
Promiscuità inibitoria CYP450 | Alta promiscuità inibitoria CYP | 0.7895 |
Ames test | Tossico | 0,556 |
Carcinogenicità | Non cancerogeno | 0.7561 |
Biodegradazione | Non pronto biodegradabile | 0.9972 |
Tossicità acuta del ratto | 2.5515 LD50, mol/kg | Non applicabile |
Inibizione hERG (predittore I) | Inibitore debole | 0.794 |
inibizione hERG (predittore II) | Non-inibitore | 0.5837 |
Spettri
Mass Spec (NIST) Spettri non disponibili
Spettro | Tipo di spettro | Chiave di spruzzo |
---|---|---|
Spettro MS/MS previsto – 10V, Positivo (annotato) | Spettro LC-MS/MS previsto | Non disponibile |
Spettro MS/MS previsto – 20V, Positivo (annotato) | Previsto LC-MS/MS | Non disponibile |
Spettro MS/MS previsto – 40V, Positivo (annotato) | Previsto LC-MS/MS | Non disponibile |
Spettro MS/MS previsto – 10V, Negativo (annotato) | Previsto LC-MS/MS | Non disponibile |
Spetto MS/MS previsto – 20V, Negativo (Annotato) | Previsto LC-MS/MS | Non disponibile |
Spettro MS/MS previsto – 40V, Negativo (annotato) | Spettro LC-MS/MS | Non disponibile |
Targets
Binding Proprietà
×
Proprietà | Misura | pH | Temperatura (°C) | |
---|---|---|---|---|
IC 50 (nM) | 110 | N/A | N/A | 21071232 |
IC 50 (nM) | 28 | N/A | N/A | 8576904 |
Ki (nM) | 0.17 | N/A | N/A | 12570021 |
Ki (nM) | 0.64 | N/A | N/A | 8576904 |
Azioni
- Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.
- Cervenka L, Navar LG: Risposte renali del rene non tagliato di ratti ipertesi di Goldblatt a due reni/un taglio al blocco del recettore dell’angiotensina II di tipo 1 con candesartan. J Am Soc Nephrol. 1999 Jan;10 Suppl 11:S197-201.
- Malmqvist K, Kahan T, Dahl M: Blocco del recettore dell’angiotensina II tipo 1 (AT1) nelle donne ipertese: benefici di candesartan cilexetil contro enalapril o idroclorotiazide. Am J Hypertens. 2000 maggio;13(5 Pt 1):504-11.
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Enzimi
Azioni
- Atacand Monograph
Azioni
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- Backman JT, Filppula AM, Niemi M, Neuvonen PJ: Ruolo del citocromo P450 2C8 nel metabolismo dei farmaci e nelle interazioni. Pharmacol Rev. 2016 Jan;68(1):168-241. doi: 10.1124/pr.115.011411.
Azioni
- Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP: Substrates, inducers, inhibitors and structure-activity relationships of human Cytochrome P450 2C9 and implications in drug development. Curr Med Chem. 2009;16(27):3480-675. Epub 2009 Sep 1.
Azioni
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Trasportatori
Azioni
- Takara K, Kakumoto M, Tanigawara Y, Funakoshi J, Sakaeda T, Okumura K: Interaction of digoxin with antihypertensive drugs via MDR1. Life Sci. 2002 Feb 15;70(13):1491-500.
Per saperne di più
Farmaco creato il 13 giugno 2005 13:24 / Aggiornato il 23 marzo 2021 14:29