Arquidia Mantina

Artigos

Articles

Candesartan cilexetil

Identification

Nimi Candesartan cilexetil Accession Number DB00796 Kuvaus

Candesartan on angiotensiinireseptorin salpaaja (ARB), jota voidaan käyttää yksin tai yhdessä muiden aineiden kanssa verenpaineen hoitoon. Se annetaan suun kautta aihiolääkkeenä, kandesartaanisileksetiilinä, joka muuttuu nopeasti aktiiviseksi metaboliitikseen, kandesartaaniksi, imeytymisen aikana ruoansulatuskanavassa. Kandesartaani alentaa verenpainetta antagonisoimalla reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmää (RAAS); se kilpailee angiotensiini II:n kanssa sitoutumisesta tyypin 1 angiotensiini II -reseptorin alatyyppiin (AT1) ja estää angiotensiini II:n verenpainetta nostavat vaikutukset. Toisin kuin angiotensiinikonvertaasientsyymin (ACE) estäjillä, ARB-lääkkeillä ei ole kuivaa yskää aiheuttavaa haittavaikutusta. Kandesartaania voidaan käyttää verenpainetaudin, eristetyn systolisen hypertension, vasemman kammion hypertrofian ja diabeettisen nefropatian hoitoon. Sitä voidaan käyttää myös vaihtoehtoisena aineena sydämen vajaatoiminnan, systolisen toimintahäiriön, sydäninfarktin ja sepelvaltimotaudin hoidossa.

Tyyppi Pienet molekyyliryhmät Hyväksytty rakenne

3D

Lataa

Samankaltaiset rakenteet

Rakenne Candesartan cilexetil (DB00796)

×

Sulje

Paino Keskim: 610.671
Monoisotooppinen: 610.253982839 Kemiallinen kaava C33H34N6O6 Synonyymit

  • Candesartan cilexetil

Ulkoiset tunnukset

  • TCV 116
  • TCV-116

Farmakologia

Kiihdyttäkää lääkeainetutkimustanne ainoalla toimialan ainoalla täysin yhteen liitetyllä ADMET-tietokannalla, ihanteellinen seuraaviin tarkoituksiin:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Biihdytä lääkekeksintötutkimustasi täysin yhdistetyllä ADMET-tietoaineistolla
Learn more

Käyttökohde

Mahdollisesti käytettäväksi ensimmäisenä linjan lääkeaineena lievittämättömän verenpainetaudin hoitoon, eristetty systolinen hypertensio ja vasemman kammion hypertrofia. Voidaan käyttää ensilinjan aineena diabeettisen nefropatian etenemisen viivästyttämiseksi. Kandesartaania voidaan käyttää myös toisen linjan aineena kongestiivisen sydämen vajaatoiminnan, systolisen toimintahäiriön, sydäninfarktin ja sepelvaltimotaudin hoidossa niille, jotka eivät siedä ACE:n estäjiä.

Liitännäissairaudet

  • Diabeettinen nefropatia
  • korkea verenpaine (hypertensio)
  • migreeni
  • krooninen sydämen vajaatoiminta, jossa on alentunut ejektiofraktio (NYHA-luokka II)
  • krooninen sydämen vajaatoiminta, jossa on alentunut ejektiofraktio (NYHA-luokka II)
  • . fraction (NYHA-luokka III)
  • Krooninen sydämen vajaatoiminta, jonka ejektiofraktio on pienentynyt (NYHA-luokka IV)

Vasta-aiheet & Blackbox-varoitukset

Vasta-aiheet & Blackbox-varoitukset
Kaupallisilla tiedoillamme, saat käyttöösi tärkeää tietoa vaarallisista riskeistä, vasta-aiheista ja haittavaikutuksista.

Learn more
Blackbox-varoituksemme kattavat riskit, vasta-aiheet ja haittavaikutukset
Learn more

Farmakodynamiikka

Kandesartaanisileksetiili on ARB:n aihiolääke, joka muuttuu nopeasti aktiiviseksi metaboliitikseen kandesartaaniksi imeytyessään maha-suolikanavasta. Kandesartaani saa aikaan verenpainetta alentavia vaikutuksia antagonisoimalla angiotensiini II:n hypertensiivisiä vaikutuksia RAAS:n kautta. RAAS on homeostaattinen mekanismi, joka säätelee hemodynamiikkaa sekä vesi- ja elektrolyyttitasapainoa. Sympaattisen stimulaation aikana tai kun munuaisten verenpaine tai verenkierto vähenee, reniini vapautuu munuaisten juxtaglomerulaarisen laitteen granulaarisista soluista. Reniini pilkkoo verenkierrossa olevaa angiotensiinigeeniä angiotensiini I:ksi, jonka angiotensiinikonvertaasientsyymi (ACE) pilkkoo angiotensiini II:ksi. Angiotensiini II nostaa verenpainetta lisäämällä perifeeristä kokonaisresistanssia, lisäämällä natriumin ja veden takaisinimeytymistä munuaisissa aldosteronin erityksen kautta ja muuttamalla kardiovaskulaarista rakennetta. Angiotensiini II sitoutuu kahteen reseptoriin: tyypin 1 angiotensiini II -reseptoriin (AT1) ja tyypin 2 angiotensiini II -reseptoriin (AT2). AT1 on G-proteiiniin kytketty reseptori (GPCR), joka välittää angiotensiini II:n verisuonia supistavia ja aldosteronia erittäviä vaikutuksia. Viime vuosina tehdyt tutkimukset viittaavat siihen, että AT2 antagonisoi AT1:n välittämiä vaikutuksia ja vaikuttaa suoraan verenpaineen pitkäaikaiseen hallintaan indusoimalla vasorelaksaatiota ja lisäämällä natriumin erittymistä virtsaan. Angiotensiinireseptorin salpaajat (ARB) ovat ei-peptidisiä AT1:n kilpailevia estäjiä. ARB:t estävät angiotensiini II:n kykyä stimuloida painetta lisääviä ja solujen proliferatiivisia vaikutuksia. Toisin kuin ACE:n estäjät, ARB:t eivät vaikuta bradykiniinin aiheuttamaan vasodilataatioon. ARB-lääkkeiden kokonaisvaikutus on verenpaineen lasku.

Vaikutusmekanismi

Kandesartaani estää selektiivisesti angiotensiini II:n sitoutumista AT1:een monissa kudoksissa, kuten verisuonten sileässä lihaksessa ja lisämunuaisissa. Tämä estää angiotensiini II:n AT1-välitteisiä verisuonia supistavia ja aldosteronia erittäviä vaikutuksia ja johtaa verenpaineen yleiseen alenemiseen. Kandesartaani on yli 10 000 kertaa selektiivisempi AT1:lle kuin AT2:lle. Aldosteronin erityksen estäminen voi lisätä natriumin ja veden erittymistä ja vähentää kaliumin erittymistä.

Kohde Vaikutukset Organismi
ATyyppi…1 angiotensiini II -reseptori
antagonisti
 ihminen

Imeytyminen

Kandesartaanisileksetiilin aihiolääkkeen antamisen jälkeen, kandesartaanin absoluuttisen biologisen hyötyosuuden arvioitiin olevan 15 %. Runsaasti rasvaa sisältävä ruoka ei vaikuta kandesartaanin biologiseen hyötyosuuteen kandesartaanisileksetiilistä.

Jakaantumistilavuus

  • 0,13 L/kg

Proteiiniin sitoutuminen

Kandesartaani sitoutuu voimakkaasti plasman proteiineihin (>99 %) eikä läpäise punasoluja.

Metabolia

Aihiolääke kandesartaanisileksetiili käy läpi nopean ja täydellisen esterihydrolyysin suolen seinämässä muodostaen aktiivisen lääkeaineen, kandesartaanin. Kandesartaanin poistuminen tapahtuu pääasiassa muuttumattomana lääkeaineena virtsaan ja sappiteitse ulosteeseen. Kandesartaanin vähäinen maksametabolia (<20 %) tapahtuu O-deetyloitumalla sytokromi P450 2C9:n kautta inaktiiviseksi metaboliitiksi. Kandesartaani käy läpi tetratsolirenkaan N-glukuronidaation uridiinidifosfaattiglukuronosyylitransferaasi 1A3:n (UGT1A3) toimesta. Myös O-glukuronidaatiota voi tapahtua. 75 % kandesartaanista erittyy muuttumattomana lääkeaineena virtsaan ja ulosteeseen.

Hover over over products below to view reaction partners

  • Candesartan cilexetil
    • Candesartan
      • Candesartan O-glucuronide
      • Candesartan N2-glukuronidi
      • O-deetyloitu kandesartaani

Eliminaatioreitti

Kun kandesartaani annetaan suun kautta, noin 26 % annoksesta erittyy muuttumattomana virtsaan. Kandesartaani erittyy pääasiassa muuttumattomana virtsaan ja ulosteeseen (sapen kautta).

Puoliintumisaika

Pituus

Pituus

Noin 9 tuntia. Puhdistuma

  • 0,37 ml/min/kg

Haittavaikutukset

Vähennä hoitovirheitä
ja paranna hoitotuloksia kattavilla & jäsennellyillä tiedoillamme lääkeaineiden haitallisista vaikutuksista.

Learn more
Vähennä lääketieteellisiä virheitä &paranna hoitotuloksia haittavaikutustiedoillamme
Learn more

Myrkyllisyys

Hiirillä tehdyissä akuuteissa myrkyllisyystutkimuksissa ei havaittu tappavuutta, rotilla ja koirilla, joille annettiin suun kautta kerta-annoksina enintään 2000 mg/kg kandesartaanisileksetiiliä, tai rotilla, joille annettiin suun kautta kerta-annoksina enintään 2000 mg/kg kandesartaanisileksetiiliä yhdessä 1000 mg/kg hydroklooritiatsidin kanssa. Ensisijaisen metaboliitin, kandesartaanin, suun kautta annetuilla kerta-annoksilla hiirillä pienin tappava annos oli suurempi kuin 1000 mg/kg mutta pienempi kuin 2000 mg/kg.

Vaikuttavat organismit

  • Ihmiset ja muut nisäkkäät

Vaikutusreitit

Vaikutusreitti Kategoria
Kandesartaanin vaikutustie Lääkeaine. vaikutus

Farmakogeneettiset vaikutukset/ADR:t Ei saatavilla

Vuorovaikutukset

Lääkeaineinteraktiot

Näitä tietoja ei tule tulkita ilman terveydenhuollon tarjoajan apua. Jos uskot, että sinulla on yhteisvaikutuksia, ota välittömästi yhteyttä terveydenhuollon tarjoajaan. Yhteisvaikutusten puuttuminen ei välttämättä tarkoita, ettei yhteisvaikutuksia ole.
  • Hyväksytty
  • Vet-hyväksytty
  • Lääketieteellinen
  • Liittyy
  • Ei ole hyväksytty
  • Viitattu
  • Tutkimukset
  • Kokeellinen
  • Kaikki lääkkeet
Lääke Vuorovaikutus
Lääkeaines
Lääkeainesdrug
interactions in your software
Abatacept Kandesartaanisileksetiilin metabolia voi lisääntyä, kun se yhdistetään Abataceptin kanssa.
Abirateroni Kandesartaanisileksetiilin metabolia voi heikentyä, kun se yhdistetään Abirateronin kanssa.
Acebutololi Hyperkalemian riski tai vaikeusaste voi suurentua, kun kandesartaanisileksetiili yhdistetään acebutololiin.
Acesclofenac Munuaisten vajaatoiminnan, hyperkalemian ja verenpainetaudin riski tai vaikeusaste voi suurentua, kun kandesartaanisileksetiili yhdistetään aseklofenakin kanssa.
Acemetasiini Munuaisten vajaatoiminnan, hyperkalemian ja verenpainetaudin riski tai vaikeusaste voi suurentua, kun kandesartaanisileksetiili yhdistetään asemetasiinin kanssa.
Acenokumaroli Acenokumarolin aineenvaihdunta voi heikentyä, kun se yhdistetään kandesartaanisileksetiilin kanssa.
Asetoheksamidi Kandesartaanisileksetiilin metabolia voi pienentyä, kun se yhdistetään asetoheksamidiin.
Asetyylisulfisoksatsoli Kandesartaanisileksetiilin metabolia voi pienentyä, kun se yhdistetään asetyylisulfisoksatsoliin.
Asetyylisalisyylihappo Munuaisten vajaatoiminnan, hyperkalemian ja verenpainetaudin riski tai vaikeusaste voi lisääntyä, kun kandesartaanisileksetiili yhdistetään asetyylisalisyylihapon kanssa.
Adalimumabi Kandesartaanisileksetiilin metabolia voi lisääntyä, kun se yhdistetään adalimumabin kanssa.

Potilaiden hoitotulosten parantaminen
Rakenna tehokkaita päätöksenteon tukityökaluja alan kattavimmalla lääkkeiden yhteisvaikutusten tarkistusohjelmalla.

Lue lisää

Ruokien yhteisvaikutukset

  • Ota joka päivä samaan aikaan.
  • Ota ruoan kanssa tai ilman ruokaa. Ruoka ei vaikuta imeytymiseen.

Tuotteet

Kattavat & strukturoidut lääkevalmistetiedot
Hakemusnumeroista tuotekoodeihin, yhdistä erilaiset tunnisteet kaupallisten tietokantojemme avulla.

Learn more
Liitä eri tunnisteet helposti takaisin tietokokonaisuuksiimme
Learn more

Active Moieties

Name Kind UNII CAS InChI Key
Candesartan prodrug S8Q36MD2XX 139481-59-7 HTQMVQVXFRQIKW-UHFFFAOYSA-N

Tuotekuvat Kansainväliset/muut tuotemerkit Amias (Eureco (Alankomaat), Takeda (Yhdistynyt kuningaskunta)) / Blopress (Takeda) Tuotemerkki Reseptilääkkeet

Nimi Dosointi Vahvuus Reitti Labeller Markkinoinnin aloitus Markkinoinnin loppu Regio Kuva
Act Candesartan Tabletti Oraalinen Actavis Pharma Company 2011-11-30 2019-08-13 Kanada
Act Candesartan Tablet Oraalinen Actavis Pharma Company 2011-11-30 2019-08-13 Kanada
Act Candesartan Tablet Oraalinen Actavis Pharma Company 2011-12-15 2019-08-13 Kanada
Act Candesartan Tablet Oraalinen Actavis Pharma Company 2011-11-30 2019-08-13 Kanada
Atacand Tabletti 8 mg/1 Oraalinen Carilion Materials Management 1998-09-14 Ei sovelleta USA
Atacand Tabletti 32 mg/1 Oraalinen AstraZeneca Pharmaceuticals LP 1998-09-14 2020-12-31 US
Atacand Tabletti 4 mg/1 Oraalinen AstraZeneca Pharmaceuticals LP 1998-09-14 2020-12-31 US
Atacand Tablet 16 mg/1 Oraalinen Lääkärit Total Care, Inc. 2000-11-21 Ei sovelleta USA
Atacand Tabletti 4 mg/1 Oraalinen Bryant Ranch prepack 1998-…09-14 2017-12-31 US
Atacand Tablet 32 mg/1 Oraalisesti Med Pharma Co., Ltd. 2011-06-01 2012-07-01 US

Geneeriset reseptivalmisteet

Nimi Dosointi Vahvuus Vahvuus Reitti Labeller Markkinoinnin alku Markkinoinnin loppu Regio Image
Accel-candesartan Tablet Oraalinen Accel Pharma Inc 2017-12-27 2020-03-05 Kanada
Accel-candesartan Tablet Oraalinen Accel Pharma Inc 2017-12-27 2020-03-05 Canada
Accel-candesartan Tablet Oraalinen Accel Pharma Inc Ei sovellu Ei sovellu Kanada
Accel-candesartan Tablet Oral Accel Pharma Inc 2017-12-27 2020-03-05 Kanada
Ach-kandesartaani Tablet Oraalinen Accord Healthcare Inc 2012-02-16 Ei sovelleta Kanada
Ach-candesartan Tablet Oraalinen Accord Healthcare Inc 2012-02-16 Ei sovelleta Kanada
Ach-candesartan Tablet Oraalinen Accord Healthcare Inc 2012-02-16 Ei sovelleta Kanada
Ach-candesartan Tablet Oral Accord Healthcare Inc 2012-02-16 Ei sovelleta Kanada
Ag-kandesartaani Tabletti Oraalinen Angita Pharma Inc. 2020-01-27 Ei sovelleta Kanada
Ag-kandesartaani Tabletti Oraalinen Angita Pharma Inc. 2020-01-27 Ei sovelleta Kanada

Sekoitustuotteet

Nimi Ainesosat annos reitti merkintä markkinoinnin alku markkinoinnin loppu alue kuva
Accel-candesartan/hctz Candesartan cilexetil (32 mg) + Hydroklooritiatsidi (12.5 mg) Tabletti Oraalinen Accel Pharma Inc 2017-12-27 2020-03-05 Kanada
Accel-candesartan/hctz Candesartan cilexetil (16 mg) + Hydrochlorothiazide (12.5 mg) Tabletti Oraalinen Accel Pharma Inc 2017-12-27 2020-03-05 Kanada
Accel-candesartan/hctz Candesartan cilexetil (32 mg) + Hydrochlorothiazide (25 mg) Tabletti Oraalinen Accel Pharma Inc 2017-12-27 2020-03-05 Kanada
Act Candesartan/hct Candesartan cilexetil (16 mg) + Hydrochlorothiazide (12.5 mg) Tabletti Oraalinen Actavis Pharma Company 2012-09-24 2018-06-12 Kanada
Ag-candesartan HCT Candesartan cilexetil (16 mg) + Hydrochlorothiazide (12.5 mg) Tabletti Oraalinen Angita Pharma Inc. Ei sovelleta Ei sovelleta Kanada
Ag.candesartan HCT Candesartan cilexetil (32 mg) + Hydrochlorothiazide (25 mg) Tabletti Oraalinen Angita Pharma Inc. Ei sovellu Ei sovellu Kanada
Ag-kandesartaani HCT Kandesartaanisileksetiili (32 mg) + hydroklooritiatsidi (12.5 mg) Tabletti Oraalinen Angita Pharma Inc. Ei sovellu Ei sovellu Kanada
Apo-candesartan/hctz Candesartan cilexetil (16,0 mg) + Hydrochlorothiazide (12.5 mg) Tabletti Oraalinen Apotex Corporation 2012-09-25 Ei sovellu Kanada
Apo-candesartan/hctz Candesartan cilexetil (32 mg) + Hydrochlorothiazide (25 mg) Tabletti Oraalinen Apotex Corporation 2013-03-04 Ei sovelleta Kanada
Apo-candesartan/hctz Candesartan cilexetil (32 mg) + Hydrochlorothiazide (12.5 mg) Tabletti Oraalinen Apotex Corporation 2013-03-04 Ei sovelleta Kanada

Lääkeluokat

Lääkeluokat Kemiallinen taksonomiaProvided by Classyfire Kuvaus Tämä yhdiste kuuluu orgaanisten yhdisteiden luokkaan, joka tunnetaan nimellä bifenyylit ja johdannaiset. Nämä ovat orgaanisia yhdisteitä, jotka sisältävät C-C-sidoksella toisiinsa liitettyjä bentseenirenkaita. Kuningaskunta Orgaaniset yhdisteet Yläluokka Bentseenoidit Luokka Bentseeni ja sen substituoidut johdannaiset Alaluokka Bifenyylit ja johdannaiset Suora kantaluokka Bifenyylit ja johdannaiset Vaihtoehtoiset kantaluokat Fenyylitetratsolit ja johdannaiset / Bentsimidatsolit / Alkyyliaryylieetterit / N-N-substituoidut imidatsolit / Hiilihappodiesterit / Vinyyliamidit / Heteroaromaattiset yhdisteet / Karboksyylihappoesterit / Asetaalit / Asasykliset yhdisteet / Monokarboksyylihapot ja niiden johdannaiset / Karbonyyliyhdisteet / Hiilivetyhiilivetyjohdannaiset / Orgaaniset oksidit / Orgaaniset typpiyhdisteet / Orgaaniset nikstageeniset yhdisteet Show 6 more Substituents Asetaali / Alkyyliaryylieetteri / Aromaattinen heteropolysyklinen yhdiste / Asasykli / Atsoli / Bentsimidatsoli / Bifenyyli / Hiilihappojohdannainen / Hiilihappodiesteri / Hiilihappodiesteri / Hiilihapporyhmä / Karboksyylihappojohdannainen / Karboksyylihappoesteri / Karboksyylihappo esteri / Eetteri / Eetteri / Heteroaromaattiset yhdisteet / Hiilivetyhiilivetyjohdannaiset / Imidatsoli / Monokarboksyylihappo tai johdannaiset / N-substituoitu imidatsoli / Orgaaninen typpiyhdiste / Orgaaninen oksidi / Orgaaninen happiyhdiste / Orgaaninen heterosyklinen yhdiste / Orgaaninen typpiyhdiste / Orgaaninen happiyhdiste / Orgaaninen nikotiiniyhdiste / Orgaaninen nikotiiniyhdiste / Fenyylitetratsoli / Tetratsoli / Vinyyliamidi näytä 18 muuta Molekyylinen kehys Aromaattiset heterosykliset yhdisteet Ulkoiset kuvaajat bifenyylit (CHEBI:3348)

Chemical Identifiers

UNII R85M2X0D68 CAS-numero 145040-37-5 InChI Key GHOSNRCGJFBJIB-UHFFFAOOYSA-N InChI

InChI=1S/C33H34N6O6/c1-3-42-32-34-28-15-9-14-27(31(40)43-21(2)44-33(41)45-24-10-5-4-6-11-24)29(28)39(32)20-22-16-18-23(19-17-22)25-12-7-8-13-26(25)30-35-37-38-36-30/h7-9,12-19,21,24H,3-6,10-11,20H2,1-2H3,(H,35,36,37,38)

IUPAC-nimi

1-{oksi}etyyli-2-etoksi-1-{-4-yyli]metyyli}-1H-1,3-bentsodiatsoli-7-karboksylaatti

SMILES

CCOC1=NC2=C(N1CC1=CC=CC=C(C=C1)C1=CC=CC=CC=C1C1=NN=NN1)C(=CC=C2)C(=O)C(=O)OC(C)OC(=O)OC(=O)OC1CCCCCCCC1

Synteesi Viitattu

Marina Etinger, Boris Fedotev, Ben-Zion Dolitzky, ”Preparation of candesartan cilexetil.” U.S. Patent US20050131037, myönnetty 16. kesäkuuta 2005.

US20050131037 Yleiset viitteet

  1. Pfeffer MA, Swedberg K, Granger CB, Held P, McMurray JJ, Michelson EL, Olofsson B, Ostergren J, Yusuf S, Pocock S: Effects of candesartan on mortality and morbidity in patients with chronic heart failure: the CHARM-Overall programme. Lancet. 2003 Sep 6;362(9386):759-66.
  2. Mendis B, Page SR: Candesartan: laajenevatko tämän angiotensiini II -reseptorin salpaajan käyttöaiheet? Expert Opin Pharmacother. 2009 Aug;10(12):1995-2007. doi: 10.1517/14656560903092197.
  3. Baguet JP, Barone-Rochette G, Neuder Y: Candesartan cilexetil in the treatment of chronic heart failure. Vasc Health Risk Manag. 2009;5(1):257-64. Epub 2009 Apr 8.
  4. Stanfield, Cindy L.;Germann, William J. (2009). Principles of Human Physiology (3. painos). Benjamin-Cummings Publishing Company.
  5. Bader, M. (2004). Reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmä. In Encyclopedic reference of molecular pharmacology (s. 810-814). Berlin: Springer.

Ulkoiset linkit KEGG Drug D00626 PubChem Compound 2540 PubChem Substance 46508342 ChemSpider 2444 BindingDB 50318907 RxNav 135481 ChEBI 3348 ChEMBL CHEMBL1014 Therapeutic Targets -tietokanta DAP001442 Opas farmakologiaan GtP-lääkesivut GtP-lääkesivut GtP-lääkesivut GtP-lääkesivut GtP-lääkesivut GtP-lääkesivut.com Drugs.com Lääkesivu Wikipedia Candesartan AHFS-koodit

  • 24:32.08 – Angiotensiini Ii -reseptoriantagonistit

FDA-merkintä

Lataa (49.4 KB)

Kliiniset tutkimukset

Kliiniset tutkimukset

Vaihe Tila Tarkoitus Edellytykset Luku
4 Aktiivinen Ei rekrytointia Hoito korkea verenpaine (hypertensio) 1
4 Viimeistelty Muut Muut BMI >30 kg/m2 / Korkea verenpaine (hypertensio) / resistentti Hypertensio / White Coat Hypertension 1
4 Completed Prevention Coronary Artery Disease (CAD) / Korkea verenpaine (Hypertension) 1
4 Viimeistelty Screening Krooninen munuaissairaus (CKD) / Korkea verenpaine / Proteinuria 1
4 Viimeistelty Viimeistelty Hoito Akuutti sydämen vajaatoiminta (AHF) 1
4 Viimeistelty Hoito Kehon paino- ja painoindeksi (BMI) >30 kg/m2 / Korkea verenpaine (hypertensio) 1
4 Toteutunut Hoito Sydämen vajaatoiminta (CHF) / Korkea verenpaine (Hypertensio) 1
4 Toteutunut Hoito Hoito Terveelliset vapaaehtoiset 1
4 Valmis Hoito Sydämen vajaatoiminta 1
4 Valmis Hoito Hoito Sydämen vajaatoiminta / vasemman kammion toimintahäiriö 1

Farmakotalous

Valmistajat

  • Astrazeneca pharmaceuticals lp

Pakkaajat

  • A-S Medication Solutions LLC
  • AstraZeneca Inc.
  • Bryant Ranch Prepack
  • Lake Erie Medical and Surgical Supply
  • Physicians Total Care Inc.
  • Prepak Systems Inc.
  • Resource Optimization and Innovation LLC
  • Southwood Pharmaceuticals

Annostusmuodot

Lomake Reitti Vahvuus
Tabletti Oraalinen 16 mg/1
Tabletti Oraalinen 32 mg/1
Tablet Oral 4 mg/1
Tablet Oral 4 mg
Tablet Oral Oral 8 mg/1
Tabletti Oraalinen
Tabletti Oraalinen
Kaps, gelatiinipäällysteinen Oraalinen
Tabletti, kalvopäällysteinen suun kautta
tabletti, kalvopäällysteinen Oral
Tabletti Oral 32 mg
Kapseli Oral
Tabletti, päällystetty suun kautta 32 mg
tabletti, päällystetty oraalinen
tabletti oraalinen 16 mg
tabletti oraalinen 8 mg

Hinnat

Yksikön kuvaus Kustannus Yksikkö
Atacand 30 4 mg tabletti Pullo 75.98USD pullo
Atacand 30 8 mg tabletti Pullo 74.96USD pullo
Atacand hct 32-25 mg tabletti 3.64USD tabletti
Atacand hct 32-12.5 mg tabletti 3.43USD tabletti
Atacand 32 mg tabletti 3.36USD tabletti
Atacand hct 16-12.5 mg tabletti 3.36USD tabletti
Atacand 16 mg tabletti 2.49USD tabletti
Atacand 4 mg tabletti 2.44USD tabletti
Atacand 8 mg tabletti 2.44USD tabletti
Atacand 16 mg tabletti 1.28USD tabletti
Atacand 32 mg tabletti 1.28USD tabletti
Atacand 8 mg tabletti 1.28USD tabletti
DrugBank ei myy eikä osta lääkkeitä. Hintatiedot toimitetaan vain tiedoksi.

Patentit

>

Patenttinumero Pediatrinen laajennus Hyväksytty Valvottu Valvontakausi päättyy (arviolta) Alue
Yhdysvallat5534534 Nro 1996-07-09 2014-01-09 US
US5705517 Ei 1998-01-06 2011-04-18 US
CA2083305 Ei 2003-12-09 2012-11-19 Kanada
CA2040955 Ei 1998-02-03 2011-04-04-22 Kanada

Ominaisuudet

Valtio Kiinteä Kokeelliset ominaisuudet

Ominaisuus Arvo Lähde
logP 6.1 Ei saatavilla

Ennustetut ominaisuudet

Ominaisuus Arvo Lähde
Liukoisuus vesiliukoisuuteen 0.00204 mg/ml ALOGPS
logP 5.12 ALOGPS
logP 7.53 ChemAxon
logS -5.5 ALOGPS
pKa (vahvin hapan) 4.23 ChemAxon
pKa (vahvin emäksinen) 1.45 ChemAxon
Fysiologinen varaus -1 ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count 8 ChemAxon
Vetyaineen luovuttajien määrä 1 ChemAxon
Polaarinen pinta-ala 143.34 Å2 ChemAxon
Käännettävien sidosten määrä 13 ChemAxon
Murtolujuus 177.42 m3-mol-1 ChemAxon
Polarisaatio 63.94 Å3 ChemAxon
Renkaiden lukumäärä 6 ChemAxon
Biokäyttökelpoisuus 0 ChemAxon
sääntö Viisi Ei ChemAxon
Ghose-suodatin Ei ChemAxon
Veberin sääntö Ei ChemAxon
MDDR-like Rule Yes ChemAxon

Predicted ADMET Features

Property arvo todennäköisyys
ihmisen suoliston imeytyminen + 1.0
Veriaivoeste + 0.8717
Caco-2 läpäisevä – 0.6208
P-glykoproteiinisubstraatti Substraatti 0.5186
P-glykoproteiinin inhibiittori I Ei inhibiittori 0.848
P-glykoproteiinin inhibiittori II Ei inhibiittori 0.9115
Renaalinen orgaanisen kationin kuljettaja Ei inhibiittori 0.8266
CYP450 2C9 substraatti Ei-substraatti 0.7397
CYP450 2D6 substraatti Ei-substraatti 0.9116
CYP450 3A4 substraatti Ei-substraatti 0.6504
CYP450 1A2 substraatti Inhibiittori 0.5594
CYP450 2C9 inhibiittori Inhibiittori 0.5195
CYP450 2D6:n estäjä Ei estäjä 0.889
CYP450 2C19:n estäjä Estäjä 0.5151
CYP450 3A4:n estäjä Inhibiittori 0.7392
CYP450:n estäjäpromiscuity Korkea CYP:n estäjäpromiscuity 0.7895
Ames-testi AMES myrkyllinen 0.556
Karsinogeenisuus Ei karsinogeeninen 0.7561
Biologinen hajoavuus Ei valmiiksi biologisesti hajoava 0.9972
Akuutti myrkyllisyys lepakolle 2.5515 LD50, mol/kg Ei sovellu
hERG:n inhibitio (prediktori I) heikko inhibiittori 0.794
hERG-inhibiittori (predictor II) Ei inhibiittori 0.5837

ADMET-tiedot on ennustettu admetSAR:lla, joka on maksuton työkalu kemiallisten ADMET-ominaisuuksien arviointiin. (23092397)

Spektri

Mass Spec (NIST) Ei saatavilla Spektri

Spektri Spektrin tyyppi Splash Key
Ennustettu MS/MS-spektri – 10V, Positiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS/MS Ei saatavilla
Ennustettu MS/MS-spektri – 20V, Positiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS/MS Ei saatavilla
Ennustettu MS/MS-spektri – 40V, Positiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS/MS Ei saatavilla
Ennustettu MS/MS-spektri – 10V, Negatiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS/MS Ennustettu LC-MS/MS Ennustettu LC-MS/MS Ennustettu LC-MS/MS – 10V, Negatiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS/MS – 20V, Negatiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS/MS Ei saatavilla
Ennustettu MS/MS-spektri – 40V, Negatiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS-MS/MS Ei saatavilla

Kohteet

Sitoutuminen Ominaisuudet

×

Ominaisuus Ominaisuus Mittaus pH Lämpötila (°C)
IC 50 (nM) 110 N/A N/A 21071232 21071232
IC 50 (nM) 28 N/A N/A 8576904
Ki (nM) 0.17 N/A N/A 12570021
Ki (nM) 0.64 N/A N/A 8576904
Yksityiskohdat Sidontaominaisuudet1. Tyyppi-1 angiotensiini II -reseptori
Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutus

Kyllä

Vaikutukset

Antagonisti

Yleinen toiminto Proteiinin heterodimerisaatioaktiivisuus Spesifinen toiminta Angiotensiini II:n reseptori. Välittää vaikutustaan assosioitumalla G-proteiineihin, jotka aktivoivat fosfatidylinositoli-kalsium-kakkoslähetysjärjestelmän. Geenin nimi AGTR1 Uniprot ID P30556 Uniprot Name Type-1 angiotensiini II -reseptori Molekyylipaino 41060.53 Da

  1. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.
  2. Cervenka L, Navar LG: Kahden munuaisen/yhden munuaisen Goldblattin hypertensiivisten rottien leikkaamattoman munuaisen munuaisvasteet tyypin 1 angiotensiini II -reseptorin salpaukseen kandesartaanilla. J Am Soc Nephrol. 1999 Jan;10 Suppl 11:S197-201.
  3. Malmqvist K, Kahan T, Dahl M: Angiotensiini II:n tyypin 1 (AT1) reseptorin salpaus hypertensiivisillä naisilla: kandesartaanisileksetiilin edut verrattuna enalapriiliin tai hydroklooritiatsidiin. Am J Hypertens. 2000 May;13(5 Pt 1):504-11.
  4. Wada T, Inada Y, Ojima M, Sanada T, Shibouta Y, Nishikawa K: Vertailu uuden angiotensiini II (AT1) -reseptorin antagonistin kandesartaanisileksetiilin (TCV-116) ja angiotensiinikonvertaasin estäjän enalapriilin verenpainetta alentavien vaikutusten välillä rotilla. Hypertens Res. 1996 Jun;19(2):75-81.
  5. Engelhorn T, Doerfler A, Heusch G, Schulz R: Aivoinfarktin koon pienentäminen AT1-reseptorin salpaajalla kandesartaanilla, HMG-CoA-reduktaasin estäjällä rosuvastatiinilla ja niiden yhdistelmällä. Kokeellinen tutkimus rotilla. Neurosci Lett. 2006 Oct 2;406(1-2):92-6. Epub 2006 Aug 9.
  6. Caballero-George C, Vanderheyden PM, Solis PN, Gupta MP, Pieters L, Vauquelin G, Vlietinck A: Sanguinariinialkaloidin in vitro -vaikutus kandesartaanin sitoutumiseen ihmisen angiotensiini AT1-reseptoriin. Eur J Pharmacol. 2003 Jan 5;458(3):257-62.
  7. McInnes GT, O’Kane KP, Istad H, Keinanen-Kiukaanniemi S, Van Mierlo HF: Vertailu AT1-reseptorin salpaajan, kandesartaanisileksetiilin, ja ACE:n estäjän, lisinopriilin, kiinteässä yhdistelmässä matala-annoksisen hydroklooritiatsidin kanssa verenpainetautipotilailla. J Hum Hypertens. 2000 Apr;14(4):263-9.
  8. Vauquelin G, Fierens F, Van Liefde I: Pitkäkestoinen angiotensiinin tyypin 1 reseptorin sitoutuminen ja kandesartaanin antama suojaus: vertailu muihin bifenyylitetratsolisartaaneihin. J Hypertens Suppl. 2006 Mar;24(1):S23-30.
  9. Mendis B, Page SR: Kandesartaani: tämän angiotensiini II -reseptorin salpaajan käyttöaiheiden laajentaminen? Expert Opin Pharmacother. 2009 Aug;10(12):1995-2007. doi: 10.1517/14656560903092197.
  10. Meredith PA: Candesartan cilexetil–katsaus vaikutuksista kardiovaskulaarisiin komplikaatioihin verenpaineessa ja kroonisessa sydämen vajaatoiminnassa. Curr Med Res Opin. 2007 Jul;23(7):1693-705.
  11. Baguet JP, Barone-Rochette G, Neuder Y: Candesartan cilexetil in the treatment of chronic heart failure. Vasc Health Risk Manag. 2009;5(1):257-64. Epub 2009 Apr 8.

entsyymit

Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutus

Tuntematon

Vaikutukset

Substraatti

Yleinen tehtävä Steroidihydroksylaasiaktiivisuus Erityinen tehtävä Sytokromit P450 ovat ryhmä hemi-tiolaattimonooksygenaasit. Maksan mikrosomeissa tämä entsyymi osallistuu NADPH-riippuvaiseen elektronin kuljetusreittiin. Se hapettaa erilaisia rakenteellisesti epä… Geenin nimi CYP2C9 Uniprot ID P11712 Uniprot Name Cytochrome P450 2C9 Molekyylipaino 55627.365 Da

  1. Atacand Monografia

Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutus.

Tuntematon

Vaikutukset

Inhibiittori

Yleinen tehtävä Steroidihydroksylaasiaktiivisuus Erityinen tehtävä Sytokromit P450 ovat ryhmä hemi-tiolaattimonooksygenaasit. Maksan mikrosomeissa tämä entsyymi osallistuu NADPH-riippuvaiseen elektronin kuljetusreittiin. Se hapettaa erilaisia rakenteellisesti epä… Geenin nimi CYP2C8 Uniprot ID P10632 Uniprot Name Cytochrome P450 2C8 Molekyylipaino 55824.275 Da

  1. Walsky RL, Gaman EA, Obach RS: Examination of 209 drugs for inhibition of cytochrome P450 2C8. J Clin Pharmacol. 2005 Jan;45(1):68-78.
  2. Backman JT, Filppula AM, Niemi M, Neuvonen PJ: Sytokromi P450 2C8:n rooli lääkkeiden metaboliassa ja yhteisvaikutuksissa. Pharmacol Rev. 2016 Jan;68(1):168-241. doi: 10.1124/pr.115.011411.

Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutus

Tuntematon

Vaikutukset

Substraatti

Yleinen toiminto Retinoiinihappoon sitoutuminen Erityinen toiminto UDPGT:llä on suuri merkitys potentiaalisesti myrkyllisten ksenobioottien ja sisäsyntyisten yhdisteiden konjugoitumisessa ja myöhemmässä poistumisessa. Isomuodolta 2 puuttuu transferaasiaktiivisuus, mutta se toimii negatiivisena reg… Geenin nimi UGT1A3 Uniprot ID P35503 Uniprot Name UDP-glukuronosyylitransferaasi 1-3 Molekyylipaino 60337.835 Da

  1. Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP: Substraatit, induktorit, inhibiittorit ja ihmisen sytokromi P450 2C9:n rakenne-aktiivisuussuhteet ja vaikutukset lääkekehitykseen. Curr Med Chem. 2009;16(27):3480-675. Epub 2009 Sep 1.

Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutus

Tuntematon

Vaikutukset

Substraatti

Yleinen toiminto Prostaglandiini-endoperoksidisyntaasin aktiivisuus Erityinen toiminto Muuntaa arakidonaatin prostaglandiini-H2:ksi (PGH2), joka on sitoutunut prostanoidien synteesin vaihe. Osallistuu prostanoidien konstitutiiviseen tuotantoon erityisesti mahassa ja verihiutaleissa. Kaasussa… Geenin nimi PTGS1 Uniprot ID P23219 Uniprot Name Prostaglandin G/H synthase 1 Molecular Weight 68685.82 Da

  1. Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP: Substraatit, induktorit, inhibiittorit ja ihmisen sytokromi P450 2C9:n rakenne-aktiivisuussuhteet sekä vaikutukset lääkekehitykseen. Curr Med Chem. 2009;16(27):3480-675. Epub 2009 Sep 1.

Transporterit

Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutus

Tuntematon

Vaikutukset

Inhibiittori

Yleinen toiminto Ksenobiootti-kuljettavan atpaasin aktiivisuus Spesifinen funktio Energia-riippuvainen effluksipumppu, joka vastaa lääkkeiden vähentyneestä kertymisestä moniresistenteissä soluissa. Geenin nimi ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 Molecular Weight 141477.255 Da

  1. Takara K, Kakumoto M, Tanigawara Y, Funakoshi J, Sakaeda T, Okumura K: Vuorovaikutus digoksiinin ja verenpainelääkkeiden välillä MDR1:n kautta. Life Sci. 2002 Feb 15;70(13):1491-500.

×

paranna potilaiden hoitotuloksia
Rakenna tehokkaita päätöksenteon tukityökaluja alan kattavimmalla lääkkeiden yhteisvaikutusten tarkistusohjelmalla.

Lisätietoja

Lääke luotu 13.6.2005 13:24 / Päivitetty 23.3.2021 14:29

Vastaa

Sähköpostiosoitettasi ei julkaista.