カンデサルタン シレキセチル

カンデサルタン シレキセチル（DB00796）の構造

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Weight Average: 610.671
モノアイソトピック。 610.253982839 化学式 C33H34N6O6 類義語

• Candesartan cilexetil

外部ID

• TCV 116
• TCV-116

Pharmacology

効能

合併症を伴わない高血圧治療のファーストラインとして使用することが可能です。 孤立性収縮期高血圧と左心室肥大。 糖尿病性腎症の進行遅延のための第一選択薬として使用することができる。 また、カンデサルタンは、ACE阻害剤に不耐性の患者におけるうっ血性心不全、収縮機能障害、心筋梗塞、冠動脈疾患の治療のセカンドラインとして使用することができる。

関連疾患

• 糖尿病性腎症
• 高血圧症
• 片頭痛
• 駆出率低下型慢性心不全（NYHAクラスII）
• 駆出率低下型慢性心不全（NYHAクラスI）

慢性心不全（ACE阻害剤） 糖尿病性腎症（Diabetic Nephropathy） 高血圧症（高血圧）6942 NYHA III度慢性心不全

• NYHA IV度慢性心不全

禁忌 & Blackbox Warning

薬力学

Candesartan cilexetilはARBのプロドラッグで、消化管からの吸収時に活性代謝物のカンデサルタンに急速に変換されます。 カンデサルタンは、アンジオテンシンⅡの昇圧作用に拮抗し、血圧を低下させる作用を有する。 RAASは、血行動態、水および電解質バランスを調整する恒常性維持機構である。 交感神経刺激時や腎臓の血圧や血流が低下すると、腎臓の柔毛球体装置の粒状細胞からレニンが放出される。 レニンは循環しているアンジオテンシノーゲンを切断してアンジオテンシンIとし、アンジオテンシン変換酵素（ACE）により切断されてアンジオテンシンIIとなる。 アンジオテンシンIIは、全末梢抵抗の増加、アルドステロン分泌による腎臓でのナトリウムと水の再吸収の増加、および心血管構造の変化により血圧を上昇させる。 アンジオテンシンIIは、タイプ1アンジオテンシンII受容体（AT1）とタイプ2アンジオテンシンII受容体（AT2）という2つの受容体に結合する。 AT1はGタンパク質共役型受容体（GPCR）であり、アンジオテンシンIIの血管収縮作用とアルドステロン分泌作用を仲介している。 近年の研究により、AT2はAT1を介した作用に拮抗し、血管弛緩作用や尿中ナトリウム排泄量の増加により長期的な血圧コントロールに直接作用することが示唆されている。 アンジオテンシン受容体拮抗薬（ARB）は、AT1の非ペプチド性競合阻害薬である。 ARBは、アンジオテンシンIIによる血圧上昇作用および細胞増殖作用を阻害する。 ACE阻害剤とは異なり、ARBはブラジキニンによる血管拡張に影響を与えない。 作用機序・特記事項] カンデサルタンは、血管平滑筋や副腎を含む多くの組織において、アンジオテンシンⅡとAT1の結合を選択的に阻害する。 これにより、AT1を介したアンジオテンシンⅡの血管収縮作用及びアルドステロン分泌作用を阻害し、全体として血圧を低下させる。 カンデサルタンは、AT1に対してAT2よりも10,000倍以上選択性が高い。 アルドステロンの分泌を抑制することで、ナトリウムと水の排泄を増加させ、一方でカリウムの排泄を減少させることがある。

Absorption

カンデサルタン シレキセチル プロドラッグの投与後． カンデサルタンの絶対的なバイオアベイラビリティは15％と推定される。 脂肪分の多い食品はカンデサルタン シレキセチルの生体内利用率に影響を与えない。

分布容積

• 0.13 L/kg

タンパク質結合

カンデサルタンは血漿タンパク質との結合率が高く（>99%）、赤血球には移行しない。

代謝

プロドラッグのカンデサルタン シレキセチルは、腸管壁で迅速かつ完全にエステル加水分解を受け、活性本体のカンデサルタンとなる。 カンデサルタンは主に未変化体として尿中に排出され、胆道経由では糞便中に排出される。 カンデサルタンは、チトクロームP450 2C9を介してO-脱エチル化され、不活性代謝物を生成し、軽度の肝代謝（＜338＞20％）が起こる。 カンデサルタンは、ウリジン二リン酸グルクロン酸転移酵素1A3（UGT1A3）によりテトラゾール環のN-グルクロン酸抱合を受ける。 O-グルクロン酸抱合も起こりうる。 カンデサルタンは、75％が未変化体として尿及び糞中に排泄される。

以下の製品にマウスを乗せると反応パートナーが表示されます

• カンデサルタン シレキセチル
  • カンデサルタン
    • カンデサルタン O-グルクロニド
    • カンデサルタン N2-グルクロニド
    • O-脱エチル化カンデサルタン

    排泄経路

    カンデサルタンが経口投与された場合。 投与量の約26％が尿中に未変化体として排泄される。 カンデサルタンは主に尿および便（胆汁経由）に未変化体で排泄されます。

    半減期

    約9時間

    クリアランス

    • 0.37 mL/min/kg

    副作用

    薬剤副作用に関する総合&構造データで医療過誤を削減し治療成果を改善することができます。

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    Reduce medical errors & improve treatment outcomes with our adverse effects data

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    Toxicity

    マウスでの急性毒性試験で致死は観察されず、また、嘔吐も観察されなかった。 ラット及びイヌにカンデサルタン シレキセチルとして2000mg/kgまで単回経口投与した場合、又はラットにカンデサルタン シレキセチルとして2000mg/kgまでとヒドロクロロチアジドとして1000mg/kgを組み合わせて単回経口投与した場合、カンデサルタン シレキセチルとして1000mg/kgまでとした。 マウスに一次代謝物であるカンデサルタンを単回経口投与した場合、最小致死量は1000mg/kgを超え2000mg/kg以下であった。

    影響を受ける生物

    • ヒトおよびその他の哺乳類

    経路

    経路
    カンデサルタン作用経路	Drugs action

    Pharmacogenomic Effects/ADRs Not Available

    Interactions

    Drug Interactions

    この情報は、医療従事者の協力なしに解釈されるべきものではありません。 相互作用があると思われる場合は、直ちに医療従事者に連絡してください。 相互作用がないことは、必ずしも相互作用が存在しないことを意味するものではありません。

    • 承認
    • 獣医学的承認
    • 栄養補助食品
    • 無効
    • 中止
    • 試験中
    • 臨床検査実施中試験中Experimental
    • All Drugs

    Drug	Interaction
    Intgrate drug-> Double-Drugdrug interactions in your software
    Abatacept	カンデサルタン シレキセチルはアバタセプトとの併用で代謝が増加する可能性があります。
    アビラテロン	カンデサルタンシレキセチルとアビラテロンとの併用により代謝が低下することがある。
    アセブトロール	カンデサルタンシレキセチルとアセブトロールの併用により高カリウム血症のリスク又は重篤化が増大する可能性がある。
    アセクロフェナク	カンデサルタン シレキセチルとアセクロフェナクの併用により、腎不全、高カリウム血症、高血圧のリスク又は重症度が増大するおそれがある。
    アセメタシン	カンデサルタン シレキセチルとアセメタシンの併用により、腎不全、高カリウム血症、高血圧のリスク又は重症度が増加することがある。
    アセノクマロール	カンデサルタン シレキセチル併用によりアセノクマロールの代謝が減少することがある。
    アセトヘキサミド	アセトヘキサミドと併用するとカンデサルタン シレキセチルの代謝が低下することがある。
    アセチルスルフィソキサゾール	アセチルスルフィソキサゾールと併用すると、カンデサルタン シレキセチルの代謝が低下することがある。
    アセチルサリチル酸	カンデサルタン シレキセチルとアセチルサリチル酸の併用により、腎不全、高カリウム血症、高血圧のリスク又は重症度が増加することがある。
    Adalimumab	Adalimumabと併用するとカンデサルタン シレキセチルの代謝が増加することがある。 患者の治療成績を改善する 業界で最も包括的な医薬品-医薬品相互作用チェッカーで効率的に意思決定サポートツールを構築すること。 詳細はこちら 食品との相互作用 毎日同じ時間に服用してください 食物の有無にかかわらず服用してください。 Products Comprehensive & structured drug product info Application numbers from product codes, connect different identifiers through our commercial datasets. 詳細 さまざまな識別子を当社のデータセットに簡単に接続 詳細 活性成分 Name Kind UNII CAS InChI Key Candesartan prodrug S8Q36MD2XX 139481-59-7 HTQMVQVXFRQIKW-UHFFFAOYSA-N 製品イメージ 国際/その他ブランド Amias (Eureco (Netherlands.), 武田薬品(イギリス)) / ブランド名 処方薬 Oral 2011- 2011-11-30 2011-12-15 2011-11-30 8 mg/1 Carilion Materials Management1998-09->14 AstraZeneca Pharmaceuticals LP 4 mg/1 AstraZeneca Pharmaceuticals LP Oral 4 mg/1 32 mg/1 メッドファーマ株式会社（以下、メック） 名称 用法用量 強度 経路 ラベル マーケティング開始 販売開始販売終了 地域 画像 Act Candesartan Tablet Actavis Pharma Company 201111-30 2019-08-13 カナダ Act カンデサルタン タブレット Oral Actavis Pharma Company 2010- の場合。08-13 カナダ Act カンデサルタン 錠 Oral Actavis Pharma Company 2010-89-9213 カナダ Act カンデサルタン Tablet Oral Actavis Pharma Company 2019-08-13 カナダ Atacand Tablet Oral 非該当 US Atacand Tablet 32mg/1 Oral 1998-09-14 2020-12-.31 米国 Atacand Tablet Oral 1998-09-14 2020-12-31 US Atacand Tablet 16mg/1 Physicians Total Care.Inc, 株式会社 2000-11-21 非該当 US Atacand Tablet Oral bryant ranch prepack 1998-> Thailand09-14 2017-12-31 US アタカンド タブレット オーラル MED FACTORY INC., Ltd. 2011-06-01 2012-07-01 US 後発医薬品 2017-12-27 Tablet -2012-.02-16 Oral Angita Pharma Inc. オーラル Angitaファルマ社 名称 用法 強さルート ラベル 販売開始 販売終了 地域 画像 Accel-…カンデサルタン 錠剤 経口 Accel Pharma Inc 2017-12-27 20-03-05 カナダ Accel->カンデサルタン タブレット 経口剤 アクセルファーマ株式会社 20-03-05 カナダ アクセル-」。カンデサルタン 錠剤 経口剤 Accel Pharma Inc 非該当 非該当 カナダ Accel-> Canadaカンデサルタン 錠剤 経口 Accel Pharma Inc 2017-12-27 2020-03-05 カナダ Ach-candesartan Oral Accord Healthcare Inc 非該当 カナダ アック・・・。カンデサルタン 錠剤 経口剤 Accord Healthcare Inc 2012-02-16 非該当 カナダ Ach-…カンデサルタン 錠剤 経口剤 Accord Healthcare Inc 2012-02-16 非該当 カナダ Ach-…カンデサルタン 錠剤 経口剤 Accord Healthcare Inc 2012-02-.16 非該当 カナダ Ag-candesartan Tablet 2020-01-27 非該当 カナダ Ag-candesartan タブレット CANADA Angata Farma Inc. 2020-01-27 非該当 カナダ 混合製品 。 2017-12-27 2017-12-27 アクセルファーマ株式会社 アンジタファーマInc. アンジタファーマInc. 2012-09-25 2013-03-…04 名称 原材料名 用法用量 経路 ラベル 販売開始 販売終了 地域 画像 Accel-…カンデサルタン/Hctz カンデサルタン シレキセチル（32mg）＋ヒドロクロロチアジド（12.5 mg） Tablet Oral Accel Pharma Inc 2020-03-.05 カナダ アクセル-カンデサルタン/Hctz カンデサルタン シレキセチル（16 mg）+ ヒドロクロロチアジド（12.5 mg） Tablet Oral Accel Pharma Inc 20-03-05 Canada Accel-> カンデサルタン/Hctz カンデサルタン シレキセチル（32mg）＋ヒドロクロロチアジド（25mg） 錠剤 内服 2017-12-」とあります。27 2020-03-05 Canada Act Candesartan/hct Candesartan cilexetil (16mg) + Hydrochlorothiazide(12．0).5 mg） Tablet Oral Actavis Pharma Company 2012-09-24 2018-06-Q.12 カナダ Ag-candesartan HCT Candesartan cilexetil（16mg）＋Hydrochlorothiazide（12.5 mg） 錠剤 経口剤 アンジタファーマ株式会社 非該当 カナダ アグカンデサルタンHCT カンデサルタン シレキセチル（32mg）＋ヒドロクロロチアジド（25mg） 錠剤 内服 アンジタファーマ株式会社 内服 アンジタ ファーマ株式会社 非該当 カナダ Ag-candesartan HCT Candesartan cilexetil (32 mg) + Hydrochlorothiazide (12.)5 mg） 錠剤 経口剤 アンジタファーマ株式会社 非該当 カナダ Apo-candesartan/hctz Candesartan cilexetil (16.0 mg) + Hydrochlorothiazide(12.5.)5 mg） 錠剤 経口剤 Apotex Corporation 非該当 カナダ Apo-Apo-Apo-Apo-Apo-Apo-Apo-Apo-Apo-Apo-Apo-Apo-Apo-Apo-Apo-Apo-Apo-Apo-Apo-Apo-Apo-Apo-Apo-Apo-Apo-Apo-Apo-Apo-Apo-Apoカンデサルタン/Hctz カンデサルタン シレキセチル（32mg）＋ヒドロクロロチアジド（25mg） 錠剤 内服 アポテックス株式会社 非該当 カナダ アポカンデサルタン/Hctz カンデサルタン シレキセチル（32mg）＋ヒドロクロロチアジド（12.5 mg） 錠剤 経口剤 Apotex Corporation 2013-03-…04 該当なし カナダ 医薬品分類 Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Description この化合物はビフェニルおよび誘導体と呼ばれる有機化合物のクラスに属しています。 これらは、C-C結合で結ばれたベンゼン環を含む有機化合物である。 スーパークラス ベンゼノイド クラス ベンゼンおよび置換誘導体 サブクラス ビフェニルおよび誘導体 直接親 ビフェニルおよび誘導体 代替親 フェニルテトラゾールおよび誘導体 / ベンズイミダゾール / アルキルアリールエーテル / N- …置換イミダゾール / 炭酸ジエステル / ビニルアミド / ヘテロ芳香族化合物 / カルボン酸エステル / アセタール / アザシクロ化合物 / モノカルボン酸および誘導体 / カルボニル化合物 / 炭化水素誘導体 / 有機酸化物 / 有機窒素化合物 / 有機プニクトゲン化合物 あと6個の置換基を見る アセタール / アルキルアリールエーテル / 芳香族複素多環式化合物 / アザシクル / アゾール / ベンズイミダゾール / ビフェニル / 炭酸誘導体 / 炭酸ジエステル / カルボニル基 / カルボン酸誘導体 / カルボン酸エステル / エーテル / 異芳香族化合物 / 炭化水素誘導体 / イミダゾール / モノカルボン酸または誘導体 / N-…有機窒素化合物 / 有機酸化物 / 有機酸素化合物 / 有機複素環化合物 / 有機窒素化合物 / 有機酸素化合物 / 有機ニクトゲン化合物 / フェニルテトラゾール / テトラゾール / ビニログアミド さらに18項目を表示 分子骨格 芳香族複素多環化合物 外部記述子 ビフェニル（CHEBI:3348） Chemical Identifiers UNII R85M2X0D68 CAS番号 145040-37-5 InChI Key GHOSNRCGJFBJIB-UHFFFAOYSA-N InChI InChI=1S/C33H34N6O6/c1-。3-42-32-34-28-15-9-14-27(31(40)43-21(2)44-33(41)45-24-10-5-4-6-11-24)29(28)39(32)20-22-16-18-23(19-17-22)25-12-7-8-13-26(25)30-35-37-38-36-30/h7-9,12-19,21,24H,3-6,10-11,20H2,1-2H3,(H，35，36，37，38）＜898＞IUPAC名＜8747＞1-｛オキシ｝エチル 2-エトキシ-1-｛-4-イル｝メチル｝-1H-1．3-ベンゾジアゾール-7-カルボキシレート SMILES CCOC1=NC2=C(N1CC1=CC=C(C=C1)C1=CC=C1C1=NN=NN1)C(=CC=C2)C(=O)OC(C)OC(=O)OC1CCC1 合成参考文献 マリーナ・エッティンガー(Marina Etinger)． Boris Fedotev, Ben-Zion Dolitzky, “Preparation of candesartan cilexetil.” 米国特許US20050131037、2005年6月16日発行 US20050131037 一般文献 Pfeffer MA, Swedberg K, Granger CB, Held P, McMurray JJ, Michelson EL, Olofsson B, Ostergren J, Yusuf S, Pocock S: Effects of candesartan on mortality and morbidity in patients with chronic heart failure: CHARM-Overall program.を参照ください。 Lancet. 2003年9月6日;362(9386):759-66. Mendis B, Page SR: カンデサルタン：このアンジオテンシンII受容体拮抗薬の適応を広げるか？ Expert Opin Pharmacother. 2009 Aug;10(12):1995-2007. doi: 10.1517/14656560903092197. Baguet JP, Barone-Rochette G, Neuder Y: Candesartan cilexetil in the treatment of chronic heart failure.慢性心不全の治療におけるカンデサルタンシレキセチル. Vasc Health Risk Manag. 2009;5(1):257-64. Epub 2009 Apr 8. Stanfield, Cindy L.;Germann, William J. (2009). 人体生理学の原理（第3版）. Benjamin-Cummings Publishing Company. Bader, M. (2004). レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系． 分子薬理学の百科事典（810-814頁）において。 Berlin: シュプリンガー 外部リンク KEGG Drug D00626 PubChem Compound 2540 PubChem Substance 46508342 ChemSpider 2444 BindingDB 50318907 RxNav 135481 ChEBI 3348 ChEMBL CHEMBL1014 Therapeutic Targets Database DAP001442 Guide to Pharmacology GtP Drug Page RxList Drug Page Drugs.Odyssey RxList RXDist RXDist RXDist RXDist Drug Page Drugs.Odyssey Drugs.Odyssey RXDist RXDist RXDist RXDist RXDist RXDist RXDist RXDist Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia カンデサルタン AHFSコード 24:32.08 – Angiotensin Ii Receptor Antagonists FDA label Download (49.4 KB） 臨床試験 臨床試験 アクティブ募集中 募集中 BMI >30kg/m2 /高血圧（高血圧症）/抵抗性 高血圧症／白衣性高血圧症 冠動脈疾患（CAD）／高血圧（高血圧症） 慢性腎臓病（CKD）／高血圧（高血圧症）／蛋白尿 完成。 急性心不全（AHF） BMI >30kg/m2 / 高血圧（高血圧症） 完成 の場合。 フェーズ ステータス 目的 条件 件数 4 治療 高血圧（高血圧症） 1 4 終了 その他 1 4 完成 予防 1 4 完了 スクリーニング 1 4 治療 1 4 終了 1 4 完成 治療 うっ血性心不全（CHF）/高血圧（高血圧） 1 4 治療 健康ボランティア 1 4 完成 治療 心不全 1 4 完成 治療＜9649＞を実施 心不全・左室機能障害 1 医薬品メーカー Astrazeneca pharmaceuticals lp Packagers A-.Sメディケーション・ソリューションズLLC アストラゼネカInc. Bryant Ranch Prepack Lake Erie Medical and Surgical Supply Physicians Total Care Inc. Prepak Systems Inc. Resource Optimization and Innovation LLC Southwood Pharmaceuticals Dosage Forms 4 mg/1 4 mg 経口 経口 32mg 32 mg 16 mg Form Route Strength Tablet Oral 16mg/1 Tablet Oral 32mg/1 Tablet Oral Tablet Oral Tablet Oral 8 mg/1 Tablet Oral Tablet Oral Capsule.Of.Inc, ゼラチンコート 錠剤 フィルムコーティング 錠剤。 coated Oral Tablet Oral Capsule Oral Tablet, coated Oral 錠剤。 コーティング Oral Tablet Oral Tablet Oral 8 mg 価格 32.65mg tablet3.43USD Tabletable タブレット 1.28USD28USD 単位説明 コスト 単位 アタカンド30 4mg錠ボトル 75.98USD bottle Atacand 30 8 mg tablet Bottle 74.96USD bottle Atacand hct 32-25 mg tablet 3.64USD tablet Atacand hct 32-12.5 mg tablet 3.62USD tablet Atacand 32mg tablet 3.36USD tablet Atacand hct 16-12.5mg tablet.5mg tablet 3.36USD tablet Atacand 16mg tablet 2.36USD Tablet Atacand 16mg tablet 3.36USD49USD tablet Atacand 4mg tablet 2.44USD tablet Atacand 8mg tablet 2.44USD tablet Atacand 16mg tablet 1.4USD Atacand 8mg tablet 2.42USD28USD tablet Atacand 32mg Tablet 1.28USD tablet Atacand 8mg Tablet 1.29USD tablet DrugBankは薬の販売や買取は行っておりません。 価格情報は、情報提供のみを目的としています。 特許 1996- 特許番号 Pediatric Extension 承認済み 期限（推定） 地域 US5534534 No 199607-09 2014-01-09 US US5705517 No 1998-> 199801-06 2011-04-18 US CA2083305 No 2003-12-09 2012-11-19 カナダ CA2040955 No 1998-02-03 2011-04-> カナダ 特性 状態固体実験特性 値 6.0%に相当する。1 特性 ソース log P Not Available Predicted Properties 7.53 ChemAxon> 1.45 8 13.42 m3-mol-1 。 Property Value Source 水溶性 0.00204 mg/mL ALOGPS logP 5.12 ALOGPS logP ChemAxon logS -5.5> LogP 5.0> LogP LogP 5.0> 5.0> LogP 5.05 ALOGPS pKa (最強酸性) 4.23 ChemAxon pKa (最強塩基) 1.0 1.0 ChemAxon Physiological Charge – (生理的電荷)1 ChemAxon Hydrogen Acceptor Count ChemAxon Hydrogen Donor Count 1 ChemAxon Polar Surface Area 143.34 Å2 ChemAxon 回転結合数 13 ChemAxon 屈折率 177.5 ChemAxon 分極率 63.0 1999.94 Å3 ChemAxon リング数 6 ChemAxon 生体利用率 0 ChemAxon ルールオブアベイラビィー ファイブ いいえ ChemAxon Ghose Filter いいえ ChemAxon Veber’s Rule No ChemAxon MDDR-like Rule Yes ChemAxon Predicted ADMET Features 非基質 0.9116 0.5594 0.7392 High CYP Inhibitory Promiscuity 0.5837 Property 値 確率 ヒト腸管吸収性 + 1.0 血液脳関門 + 0.8717 Caco-2 permeable – 0.8717 — 0.8717+ + + + – + + P-glycoprotein substrate Substrate 0.5186 P-glycoprotein inhibitor I Non-inhibitor 0.848 P-glycoprotein inhibitor II Non-inhibitor 0.99999115 腎臓有機カチオントランスポーター 非抑制剤 0.8266 CYP450 2C9基質 非基質 0.7397 CYP450 2D6 基質 非基質 0.7396 CYP450 3A4基質 非基質 0.6504 CYP450 1A2基質 阻害剤 0.6503 0.6503 CYP450 2C9阻害剤 インヒビター 0.5195 CYP450 2D6阻害剤 非阻害剤 0.889 CYP450 2C19阻害剤 阻害剤 0.999 0.5151 CYP450 3A4阻害剤 Inhibitor CYP450 inhibitory promiscuity 0.0.7895 Ames test AMES toxic 0.556 Carcinogenicity Non-carcinogen 0.7561 生分解性 未生分解性 0.9972 ラット急性毒性 2.5515 LD50, mol/kg Not applicable hERG inhibition (predictor I) weak inhibitor 0.0.794 hERG inhibition (predictor II) Non-inhibitor ADMETデータは化学物質ADMET特性評価ツールadmetSAR（無料）で予測されています。 (23092397) Spectra Mass Spec (NIST) Not Available Spectra Spectrum Type Spectrum Splash Key Predicted MS/MS Spectrum – 10V.S. Predicted Spectrum Spectrum (NIST) No, 正（注釈） Not Available Predicted LC-MS/MS Not Available Predicted MS/MS Spectrum – 20V.S. Predicted LC-MS/MS Predicted LC-MS/MS Spectrum – 20V, ポジティブ（注釈） Predicted LC-MS/MS Not Available Predicted MS/MS Spectrum – 40V, 正（注釈） Predicted LC-MS/MS Not Available Predicted MS/MS Spectrum – 10V、負（注釈） Predicted LC-MS/MS Not Available Predicted MS/MS Spectrum – 20V.P, 陰性（注釈あり） 予測されたLCMS/MS Not Available Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available ターゲット バインダビリティ 物性値 × 物性値 測定値 pH Temperature (℃) IC 50 (nM) 110 N/A 21071232 IC 50 (nM) 28 N/A 8576904 Ki (nM) 0.17 N/A N/A 12570021 Ki (nM) 0.64 N/A 8576904 詳細 結合特性1. Type-1 angiotensin II receptor 種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用 Yes 作用 Antagonist 一般機能 タンパク質の異種二量化活性 特定機能 angiotensin II に対する受容体である。 Gタンパク質と結合し、phosphatidylinositol-calciumセカンドメッセンジャー系を活性化することにより、その作用を媒介する。 遺伝子名 AGTR1 Uniprot ID P30556 Uniprot Name Type-1 angiotensin II receptor 分子量 41060.53 Da Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database（治療標的データベース）． Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5. Cervenka L, Navar LG: 2腎臓/1クリップGoldblatt高血圧ラットの非クリップ腎のカンデサルタンによる1型アンジオテンシンII受容体遮断に対する腎反応。 J Am Soc Nephrol. 1999 Jan;10 Suppl 11:S197-201. Malmqvist K, Kahan T, Dahl M: Angiotensin II type 1 (AT1) receptor blockade in hypertensive women: Benefits of candesartan cilexetil versus enalapril or hydrochlorothiazide. Am J Hypertens. 2000 May;13(5 Pt 1):504-11. 和田 崇、稲田 泰、小島 正、真田 孝、澁田 泰、西川 和久：新規アンジオテンシンII（AT1）受容体拮抗薬カンデサルタン シレキセチル（TCV-116）とアンジオテンシン変換酵素阻害薬エナラプリルのラットにおける降圧作用比較.2000年5月13日(5):504-11. Hypertens Res. 1996 Jun;19(2):75-81. Engelhorn T, Doerfler A, Heusch G, Schulz R: AT1受容体遮断薬カンデサルタン、HMG-CoA還元酵素阻害薬ロスバスタチンおよびそれらの併用による脳梗塞サイズ縮小効果. ラットを用いた実験的研究。 神経科学レッツ 2006 Oct 2;406(1-2):92-6. Epub 2006 Aug 9. Caballero-George C, Vanderheyden PM, Solis PN, Gupta MP, Pieters L, Vauquelin G, Vlietinck A: In vitro effect of sanguinarine alkaloid on binding of candesartan to the human angiotensin AT1 receptor.In vitro effect of the sanguinarine alkaloid on binding of candesartan to the human angiotensin AT1 receptor. Eur J Pharmacol. 2003 Jan 5;458(3):257-62. McInnes GT, O’Kane KP, Istad H, Keinanen-Kiukaanniemi S, Van Mierlo HF: AT1受容体遮断薬カンデサルタン シレキセチルとACE阻害薬リシノプリルの高血圧患者における低用量塩酸サイアジド固定併用投与の比較………………………………..2003.1.5. J Hum Hypertens. 2000 Apr;14(4):263-9. Vauquelin G, Fierens F, Van Liefde I: Long-lasting angiotensin type 1 receptor binding and protection by candesartan: comparison with other biphenyl-tetrazole sartans.J HUM HYPER HYPERTES. J Hypertens Suppl. 2006 Mar;24(1):S23-30. Mendis B, Page SR: カンデサルタン：このアンジオテンシンII受容体拮抗薬の適応を広げる？ Expert Opin Pharmacother. 2009 Aug;10(12):1995-2007. doi: 10.1517/14656560903092197. Meredith PA: カンデサルタンシレキセチル–高血圧および慢性心不全における心血管合併症への効果に関するレビュー。 Curr Med Res Opin. 2007 Jul;23(7):1693-705. Baguet JP, Barone-Rochette G, Neuder Y: Candesartan cilexetil in the treatment of chronic heart failure.慢性心不全の治療におけるカンデサルタンシレキセチル. Vasc Health Risk Manag. 2009;5(1):257-64. Epub 2009 Apr 8. 酵素 種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用 不明 作用 基質 一般機能 ステロイド水酸化酵素活性 特定機能 シトクロムP450は、ヘム-ヘム-ヘムのグループである。チオール酸モノオキシゲナーゼ。 肝ミクロソームにおいて、本酵素はNADPH依存性の電子輸送経路に関与している。 構造的に未完成な様々な化合物を酸化し… 遺伝子名 CYP2C9 Uniprot ID P11712 Uniprot Name Cytochrome P450 2C9 Molecular Weight 55627.365 Da Atacand Monograph 種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用 不明 作用 阻害剤 一般機能 ステロイド水酸化酵素活性 特定機能 チトクロームP450は、ヘム-ヘプスの一群であります。チオール酸モノオキシゲナーゼ。 肝ミクロソームにおいて、本酵素はNADPH依存性の電子輸送経路に関与している。 構造的に未完成な様々な化合物を酸化し… 遺伝子名 CYP2C8 Uniprot ID P10632 Uniprot Name Cytochrome P450 2C8 分子量 55824.275 Da Walsky RL, Gaman EA, Obach RS: Examination of 209 drugs forhibition of cytochrome P450 2C8 inhibition of their cytochrome 2C8. J Clin Pharmacol. 2005 Jan;45(1):68-78. Backman JT, Filppula AM, Niemi M, Neuvonen PJ: 薬物代謝と相互作用におけるチトクロームP450 2C8の役割. Pharmacol Rev. 2016 Jan;68(1):168-241. doi: 10.1124/pr.115.011411. 種類 タンパク質 生体 ヒト 薬理作用 不明 作用 基質 一般機能 レチノイン酸結合特異機能 UDPGTは毒性を持ちうる異生物および内因性化合物の抱合とその後の排泄に大きな重要性がある。 アイソフォーム2はトランスフェラーゼ活性を欠き、レチノイン酸を結合するネガティブレギュレーターとして機能する。 遺伝子名 UGT1A3 Uniprot ID P35503 Uniprot Name UDP-glucuronosyltransferase 1-3 分子量 60337.835 Da Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP: Substrate, inducers, inhibitors and structure-activity relationships of human Cytochrome P450 2C9 and implications in drug development.Interaction in the human Cytochrome P450 2C9 (英語)． Curr Med Chem. 2009;16(27):3480-675. Epub 2009 Sep 1. 種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用 不明 作用 基質 一般機能 プロスタグランジンエンドオキシド合成酵素活性 特定機能 アラキドン酸をプロスタノイド合成の重要なステップであるプロスタグランジンH2（PGH2）へ変換する。 特に胃や血小板でのプロスタノイドの恒常的な産生に関与する。 ガス中… 遺伝子名 PTGS1 Uniprot ID P23219 Uniprot Name Prostaglandin G/H synthase 1 分子量 68685.82 Da Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP: Substrates, inducers, inhibitors and structure-activity relationships of human Cytochrome P450 2C9 and implications in drug development.Drugs.DrugSupport. Curr Med Chem. 2009;16(27):3480-675. Epub 2009 Sep 1. トランスポーター 種類 タンパク質 生体 ヒト 薬理作用 不明 作用 阻害剤 一般機能 ゼノビオティック-> Takara K, Kakumoto M, Tanigawara Y, Funakoshi J, Sakaeda T, Okumura K: Interaction of digoxin with antihypertiveness drugs via MDR1.D: DIGHOTSとMDR1,DIGHOTSの相互作用. ライフサイエンス 2002年2月15日;70(13):1491-500. × 患者の転帰を改善する 業界で最も包括的な薬物-医薬品相互作用チェッカーで効果的な意思決定サポートツールを構築することが可能です。 詳細 薬剤作成日：2005年6月13日 13:24 / 更新日：2021年3月23日 14:29