Panoramica dei farmaci & differenze principali | Condizioni trattate | Efficacia | Copertura assicurativa e confronto dei costi | Effetti collaterali | Interazioni farmacologiche | Avvertenze | FAQ
Estriolo (E3) ed estradiolo (E2) sono due forme diverse dell’ormone femminile noto come estrogeno (talvolta indicato come estrogeno). Queste forme di estrogeni sono ormoni steroidei che si trovano naturalmente nel corpo. Estriolo ed estradiolo possono essere usati come terapia ormonale sostitutiva (HRT) per le donne dopo la menopausa.
Estriolo ed estradiolo sono due dei tre diversi tipi di ormoni estrogeni. Il terzo tipo di estrogeno è l’estrone (E1), che viene prodotto nelle donne durante la menopausa e nelle giovani donne che hanno le loro prime mestruazioni. L’estrone non è tipicamente usato per la TOS perché è considerato un estrogeno debole.
Gli estrogeni funzionano legandosi ai recettori degli estrogeni (ERα o ERβ) nel corpo. Mentre le loro posizioni possono sovrapporsi, il recettore estrogeno alfa (ERα) si trova principalmente nell’endometrio, nel tessuto mammario e nelle ovaie. Il recettore beta degli estrogeni (ERβ) si trova in altre parti del corpo come il cervello, il cuore, i reni, le ossa e i polmoni.
Quali sono le principali differenze tra estriolo ed estradiolo?
L’estriolo (Estriol coupons | Estriol details) è talvolta indicato come E3 o oestriol. È la forma più debole di estrogeno nel corpo. Come l’estrone, i livelli di estriolo aumentano naturalmente durante la gravidanza. L’estriolo è approvato dalla FDA per l’incontinenza urinaria nei cani femmina dopo la rimozione delle ovaie e dell’utero. L’estriolo non è approvato dalla FDA come farmaco da prescrizione per gli esseri umani. Tuttavia, alcune farmacie possono vendere estriolo composto con altri farmaci.
Estradiolo (Estradiol coupons | Estradiol details), o E2, è il più potente dei tre estrogeni. Alcune forme di estradiolo possono essere trovate in pillole anticoncezionali a basso dosaggio per le donne in premenopausa. È principalmente usato come compressa, cerotto o crema per la terapia di sostituzione degli estrogeni. L’estradiolo può essere trovato in prodotti approvati dalla FDA come Estrace, Vivelle-Dot, Vagifem e Climara, tra gli altri. La FDA ha anche approvato l’estradiolo nella terapia ormonale bioidentica con progesterone.
| Principali differenze tra estriolo ed estradiolo | ||
|---|---|---|
| Estriolo | Estradiolo | |
| Classe del farmaco | Estrogeno | Estrogeno |
| Stato della marca/generico | Generico disponibile | Generico disponibile |
| Qual è la marca? | Incurin (per i cani) | Estrace Vivelle-Dot Vagifem Climara |
| In quale forma(i) è disponibile il farmaco? | compressa orale crema topica crema vaginale inserto vaginale |
compressa orale gel/gelatina topica crema vaginale inserto vaginale anello vaginale cerotto transdermico |
| Qual è il dosaggio standard? | Dipende dalla prescrizione del medico | Dipende dalla prescrizione del medico |
| Quanto dura il trattamento tipico? | La durata del trattamento varia in base alle istruzioni del medico | La durata del trattamento varia in base alle istruzioni del medico |
| Chi usa tipicamente il farmaco? | Adulti | Adulti |
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Condizioni trattate da estriolo ed estradiolo
L’estrogeno è più comunemente usato come terapia ormonale sostitutiva per le donne che hanno i sintomi della menopausa. Gli estrogeni sono spesso combinati con progesterone o altri ormoni steroidei chiamati progestinici. L’estradiolo è approvato dalla FDA per trattare i sintomi della menopausa. Questi sintomi includono sintomi vasomotori come vampate di calore, sudorazione notturna e arrossamento della pelle. Altri sintomi della menopausa includono atrofia vaginale, o secchezza vaginale, infiammazione e assottigliamento.
Estradiolo può anche essere usato nel cancro al seno in fase avanzata che si è diffuso in altre parti del corpo. È usato per aiutare a diminuire la gravità del cancro (cure palliative). Per le donne con cancro al seno ER-positivo (ER+) che ha metastatizzato, l’estradiolo ad alte dosi può essere usato come terapia. Secondo gli studi di Maturitas, se i tumori al seno esprimono il gene ESR1, il cancro può rispondere bene alla terapia con estradiolo.
Le compresse di estradiolo sono anche approvate per trattare il cancro alla prostata avanzato che è androgeno dipendente. Mentre i livelli di estrogeni possono contribuire al cancro alla prostata, l’estradiolo può essere usato come trattamento palliativo in alcuni uomini. Gli studi dimostrano che l’estradiolo è una forma efficace di terapia per alcuni tipi di cancro alla prostata.
Estriol non è approvato dalla FDA negli uomini. Tuttavia, a volte è composto con altri farmaci per la terapia ormonale sostitutiva. Poiché è un estrogeno, può essere usato come un farmaco off-label per condizioni legate agli estrogeni. L’unica forma approvata dalla FDA di estriolo è Incurin, che tratta l’incontinenza urinaria nei cani femmina dopo la rimozione delle ovaie e dell’utero (ovarioisterectomia).
Altri usi off-label di estriolo ed estradiolo includono il sollievo delle emicranie mestruali e la prevenzione dell’osteoporosi (perdita ossea) dopo la menopausa. Gli estrogeni giocano un ruolo importante nella densità ossea. Le donne in postmenopausa con una carenza di estrogeni possono avere una densità minerale ossea inferiore. La terapia estrogenica può anche essere usata per trattare la depressione post-partum. Secondo alcuni studi, l’estradiolo transdermico ha dimostrato di essere utile per alleviare la depressione dopo il parto.
| Condizione | Estriolo | Estradiolo |
| Terapia ormonale sostitutiva | Off-etichetta | Sì |
| Menopausa | Off-label | Sì |
| Atrofia vaginale | Off-label | Sì |
| Sintomi vasomotori | Off-etichetta | Sì |
| Cancro al seno (cure palliative) | Off-etichetta | Sì |
| Cancro alla prostata avanzato (cure palliative) | Off-etichetta | Sì |
| Incontinenza urinaria (per cani) | Sì | No |
| Emicrania mestruale | Off-etichetta | Off-label |
| Osteoporosi postmenopausale | Off-label | Off-label |
| Depressione post-partum | Off-label | Off-label |
Estriolo o estradiolo sono più efficaci?
Delle tre forme di estrogeni, l’estradiolo è la forma più potente. È approvato dalla U.S. Food and Drug Administration per trattare le condizioni legate agli estrogeni. L’estriolo e l’estrone non sono approvati negli Stati Uniti per le donne. Tuttavia, questi estrogeni possono ancora essere utilizzati in alcuni farmaci composti.
Nessuno studio testa a testa è stato condotto con estriolo ed estradiolo. Alcuni studi hanno dimostrato che l’estriolo è sicuro ed efficace per i sintomi della menopausa. Quando applicato topicamente per l’atrofia vaginale, l’estriolo è stato segnalato per essere efficace con altri farmaci. Poiché l’estriolo è meno potente, può avere meno effetti avversi. L’uso di estriolo, come altre terapie estrogeniche, può ancora aumentare il rischio di cancro al seno, iperplasia endometriale e cancro endometriale.
Il trattamento con estradiolo può essere utile come HRT dopo la menopausa. Infatti, è l’estrogeno più comunemente prescritto per i sintomi della menopausa. Tutte le forme di estradiolo sono approvate per la terapia ormonale sostitutiva. Il cerotto transdermico ha dimostrato di produrre livelli di estrogeni costanti per una terapia ottimale.
Consultate il vostro fornitore di assistenza sanitaria per discutere le vostre opzioni se state considerando farmaci che influenzano i livelli ormonali. Ti possono essere raccomandate altre forme di estrogeni come i farmaci contenenti estrogeni coniugati (es, Premarin, Prempro).
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Copertura e confronto dei costi di estriol vs estradiol
Al momento non ci sono farmaci approvati dalla FDA contenenti estriol per gli esseri umani. Pertanto, di solito non è coperto da Medicare e dai piani di assicurazione. Incurin è il nome commerciale dell’estriolo che è approvato per i cani con incontinenza urinaria. Il costo può variare a seconda della farmacia da cui si acquista. Gli sconti SingleCare per estriolo non sono attualmente disponibili.
Estradiolo è disponibile come cerotto generico. I nomi di marca di estradiolo includono Minivelle, Climara e Vivelle-Dot. Il prezzo medio in contanti dell’estradiolo di marca può differire con Medicare e piani di assicurazione, ma è possibile acquistare una versione generica per $33-$63 con una carta di sconto SingleCare.
Prendi la carta di sconto SingleCare
| Estriol | Estradiol | |
| Tipo coperto da assicurazione? | No | Si |
| Tipicamente coperto da Medicare? | No | Sì |
| Dose standard | compresse da 1 mg | da 1 a 2 mg al giorno |
| Copia tipica di Medicare | Non coperta | $0-$171 |
| Costo SingleCare | Sconti su Estriol non sono attualmente forniti attraverso SingleCare | $33-$63 |
Effetti collaterali di estriolo ed estradiolo
Gli effetti collaterali più comuni della terapia estrogenica includono cambiamenti mestruali (cambiamenti nei modelli di sanguinamento), spotting, dolore durante le mestruazioni (dismenorrea), tenerezza del seno, nausea, vomito e mal di testa. Altri effetti collaterali degli estrogeni topici e orali includono gonfiore, aumento di peso e perdita di capelli.
L’estriolo o l’estradiolo topico può causare effetti più diretti quando viene applicato alla vagina. Gli effetti collaterali possono includere prurito e aumento delle secrezioni. Altri effetti collaterali più gravi possono includere infezioni fungine (candidosi).
Estrogeni hanno dimostrato di alterare o aumentare la produzione di melanina, una sostanza responsabile del pigmento della pelle. Gli estrogeni possono aumentare il pigmento e scurire la pelle in alcuni casi.
Gli effetti collaterali gravi dell’uso di estrogeni includono pressione alta (ipertensione), attacco cardiaco, coaguli di sangue (tromboembolia), peggioramento dell’asma, malattia della cistifellea e bassi livelli di calcio. Altri gravi effetti avversi possono includere l’allargamento dei fibromi nell’utero e l’aumento del rischio di cancro al seno e alla cervice.
| Estriolo | Estradiolo | |||
| Effetto collaterale | Applicabile? | Frequenza | ||
| Modifiche mestruali | Sì | *non riportato | Sì | * |
| Spotting | Sì | * | Sì | * |
| Dismenorrea | Sì | * | Sì | * |
| Tenerezza del seno | Sì | * | Sì | * |
| Nausea | Sì | * | Sì | * |
| Vomito | Sì | * | Sì | * |
| Mal di testa | Sì | * | Sì | * |
| Aumento di peso | Sì | * | Sì | * |
| Perdita di capelli | Sì | * | Sì | * |
| Prurito vaginale | Sì | * | Sì | * |
| Bloating | Sì | * | Sì | * |
| Cambiamenti nel pigmento della pelle | Sì | * | Sì | * |
Questa potrebbe non essere una lista completa. Consultate il vostro medico o farmacista per altri effetti collaterali.
Fonte: DailyMed (Estriolo), DailyMed (Estradiolo)
Interazioni farmacologiche di estriolo vs estradiolo
Gli estrogeni sono principalmente metabolizzati nel fegato dagli enzimi CYP3A4. Gli inibitori del CYP3A4, come alcuni antibiotici, antifungini, steroidi e anticonvulsivi, possono aumentare i livelli di farmaci estrogenici nel corpo. A sua volta, questo può aumentare il rischio di effetti collaterali avversi.
Gli induttori del CYP3A4 come alcuni antibiotici, antimicotici e antivirali possono diminuire il livello di estriolo o estradiolo nel sangue. Gli induttori del CYP3A4 possono infine portare ad una ridotta efficacia con i farmaci contenenti estrogeni. (Vedi tabella per esempi)
Estriolo ed estradiolo possono anche interagire con il succo di pompelmo. Il consumo di succo di pompelmo con prodotti contenenti estrogeni può aumentare il rischio di effetti collaterali. È importante discutere la tua storia medica completa con un medico specializzato in endocrinologia.
| Farmaco | Classe del farmaco | Estriolo | Estradiolo |
| Claritromicina Eritromicina Ketoconazolo Itraconazolo Cimetidina Ritonavir |
Inibitore CYP3A4 | Sì | Sì |
| St. John’s Wort Fenobarbital Fenitoina Carbamazepina Rifampicina Dexamethasone |
Induttore CYP3A4 | Sì | Sì |
Questa potrebbe non essere una lista completa di tutte le possibili interazioni farmacologiche. Consultare un medico con tutti i farmaci che si possono prendere.
Avvertenze di estriolo ed estradiolo
L’uso di estrogeni può aumentare il rischio di cancro endometriale, soprattutto quando non è preso con un progestinico. L’estriolo e l’estradiolo hanno anche un aumento del rischio di infarto (infarto del miocardio), ictus, embolia polmonare (coagulo di sangue nei polmoni) e trombosi venosa profonda (coagulo di sangue nelle vene) nelle donne in postmenopausa di età compresa tra 50 e 79 anni. Nella stessa popolazione di donne, l’uso di estrogeni può anche portare a un aumento del rischio di cancro al seno, secondo la Women’s Health Initiative. Gli estrogeni possono anche aumentare il rischio di demenza in alcune donne in postmenopausa oltre i 65 anni di età.
Consultare un medico se si hanno fattori di rischio tra cui una storia medica di:
- Attacco di cuore
- Trofeo
- Coaguli di sangue
- Cancro (di qualsiasi forma)
- Mestruazioni anormali
- Pressione alta
- Malattia cardiaca
- Asma
- Malattia della cistifellea
- Malattia del fegato
- Fibromi uterini
- Endometriosi
- Ipocalcemia
Le donne che fumano tabacco possono essere a maggior rischio di coaguli di sangue. I prodotti contenenti estrogeni non devono essere usati in queste donne.
Estriolo, estradiolo e altri farmaci correlati agli estrogeni possono danneggiare un bambino non ancora nato. Non devono essere usati durante la gravidanza o l’allattamento.
Domande frequenti su estriolo vs. estradiolo
Che cos’è l’estriolo?
Estriolo è una forma di estrogeno che viene prodotto naturalmente nel corpo. L’estriolo non è approvato dalla FDA per la terapia ormonale sostitutiva nell’uomo. Alcune farmacie possono vendere farmaci contenenti estriolo che sono utilizzati per scopi off-label. L’estriolo è approvato solo per trattare l’incontinenza urinaria nei cani femmina.
Che cos’è l’estradiolo?
L’estradiolo è la forma più potente di estrogeno. È disponibile in diverse versioni di marche e generici. I nomi di marca includono Estrace, Climara e Vivelle-Dot. Può essere usato come compressa orale, cerotto transdermico o crema vaginale per le donne con sintomi postmenopausali. Può anche essere usato come trattamento palliativo per il cancro al seno e alla prostata all’ultimo stadio.
Estriolo ed estradiolo sono la stessa cosa?
No. Estriolo ed estradiolo non sono la stessa cosa. L’estriolo è una forma più debole di estrogeno che si può trovare solo nei prodotti composti per la terapia ormonale. L’estradiolo è più potente dell’estriolo ed è approvato dalla FDA per la terapia ormonale sostitutiva.
È meglio l’estriolo o l’estradiolo?
L’estradiolo è più forte e più efficace dell’estriolo. L’estriolo è una forma più debole di estrogeno e può avere un profilo di sicurezza migliore rispetto all’estradiolo. Tuttavia, più studi clinici possono essere necessari sull’efficacia e la sicurezza di estriolo.
Posso usare estriolo o estradiolo durante la gravidanza?
No. Estrogeni come estriolo ed estradiolo dovrebbero essere evitati durante la gravidanza. L’assunzione di questi farmaci durante la gravidanza può portare ad un aumento del rischio di difetti alla nascita. Gli estrogeni non devono essere presi durante l’allattamento.
Posso usare estriolo o estradiolo con alcol?
No. Estriolo o estradiolo non devono essere usati con l’alcol. L’uso di alcol può aumentare i livelli di estrogeni nel sangue. Bere alcol con la terapia estrogenica può aumentare il rischio di cancro al seno.