Arquidia Mantina

Artigos

Articles

Candesartan cilexetil

Identification

Név Candesartan cilexetil Accession Number DB00796 Leírás

A kandezartán egy angiotenzin-receptor blokkoló (ARB), amely önmagában vagy más szerekkel együtt alkalmazható a magas vérnyomás kezelésére. Szájon át adják a kandezartán-cilexetil nevű prodrugként, amely a gyomor-bél traktusban történő felszívódás során gyorsan átalakul aktív metabolitjává, kandezartánná. A kandezartán a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer (RAAS) antagonizálásával csökkenti a vérnyomást; az angiotenzin II-vel versenyez az 1-es típusú angiotenzin II receptor (AT1) altípusához való kötődésért, és megakadályozza az angiotenzin II vérnyomásnövelő hatását. Az angiotenzin-konvertáló enzim (ACE) gátlóktól eltérően az ARB-knek nincs a száraz köhögés káros hatása. A kandezartán alkalmazható magas vérnyomás, izolált szisztolés hipertónia, bal kamrai hipertrófia és diabéteszes nefropátia kezelésére. Alternatív szerként is alkalmazható szívelégtelenség, szisztolés diszfunkció, szívinfarktus és koszorúér-betegség kezelésére.

Típus Kis molekula csoportok Engedélyezett szerkezet

3D

Letöltés

Hasonló szerkezetek

Szerkezet a Candesartan cilexetil (DB00796)

×

Bezár

Súlyátlag: 610.671
Monizotópos: 610.253982839 Kémiai képlet C33H34N6O6 Szinonimák

  • Candesartan cilexetil

Külső azonosítók

  • TCV 116
  • TCV-116

Farmakológia

Gyorsítsa fel a gyógyszerkutatását az iparág egyetlen teljesen összekapcsolt ADMET-adatkészletével, ideális a következőkhöz:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Accelerate your drug discovery research with our fully connected ADMET dataset
Learn more

Indikáció

Elődleges szerként alkalmazható a szövődménymentes magas vérnyomás kezelésére, izolált szisztolés hipertónia és bal kamrai hipertrófia kezelésére. Első vonalbeli szerként alkalmazható a diabéteszes nefropátia progressziójának késleltetésére. A kandezartán másodvonalbeli szerként is alkalmazható pangásos szívelégtelenség, szisztolés diszfunkció, szívinfarktus és koszorúér-betegség kezelésére azoknál, akik nem tolerálják az ACE-gátlókat.

Kapcsolódó állapotok

  • Diabéteszes nefropátia
  • magas vérnyomás (hipertónia)
  • Migraine
  • Krónikus szívelégtelenség csökkent ejekciós frakcióval (NYHA II. osztály)
  • Krónikus szívelégtelenség csökkent ejekciós frakcióval
  • . frakció (NYHA III. osztály)
  • Krónikus szívelégtelenség csökkent ejekciós frakcióval (NYHA IV. osztály)

Ellenjavallatok & Blackbox Warnings

Ellenjavallatok & Blackbox Warnings
Kereskedelmi adatainkkal, hozzáférhet a veszélyes kockázatokra, ellenjavallatokra és mellékhatásokra vonatkozó fontos információkhoz.

Tudjon meg többet
Fekete dobozos figyelmeztetéseink a kockázatokra, ellenjavallatokra és mellékhatásokra vonatkoznak
Tudjon meg többet

Farmakodinamika

A kandezartán-cilexetil egy ARB-előkészítmény, amely a gyomor-bélrendszerből történő felszívódás során gyorsan átalakul aktív metabolitjává, kandezartánná. A kandezartán vérnyomáscsökkentő hatást biztosít azáltal, hogy a RAAS-on keresztül antagonizálja az angiotenzin II hipertóniás hatását. A RAAS a hemodinamika, a víz- és elektrolitegyensúly szabályozásának homeosztatikus mechanizmusa. Szimpatikus stimuláció során, vagy amikor a vese vérnyomása vagy véráramlása csökken, a renin felszabadul a vesékben lévő juxtaglomeruláris apparátus granuláris sejtjeiből. A renin a keringő angiotenzinogént angiotenzin I-vé hasítja, amelyet az angiotenzin konvertáló enzim (ACE) angiotenzin II-vé hasít. Az angiotenzin II növeli a vérnyomást a teljes perifériás ellenállás növelésével, az aldoszteronszekréción keresztül a nátrium- és vízvisszaszívás fokozásával a vesékben, valamint a kardiovaszkuláris szerkezet megváltoztatásával. Az angiotenzin II két receptorhoz kötődik: az 1-es típusú angiotenzin II receptorhoz (AT1) és a 2-es típusú angiotenzin II receptorhoz (AT2). Az AT1 egy G-fehérjéhez kapcsolt receptor (GPCR), amely közvetíti az angiotenzin II érösszehúzó és aldoszteron-szekretáló hatását. Az utóbbi években végzett vizsgálatok arra utalnak, hogy az AT2 antagonizálja az AT1 által közvetített hatásokat, és közvetlenül befolyásolja a hosszú távú vérnyomás-szabályozást azáltal, hogy vazorelaxációt indukál és növeli a vizelettel történő nátriumkiválasztást. Az angiotenzinreceptor-blokkolók (ARB-k) az AT1 nem-peptid kompetitív gátlói. Az ARB-k blokkolják az angiotenzin II azon képességét, hogy serkentse a presszor és a sejtproliferatív hatásokat. Az ACE-gátlókkal ellentétben az ARB-k nem befolyásolják a bradikinin által kiváltott vazodilatációt. Az ARB-k általános hatása a vérnyomás csökkenése.

Hatásmechanizmus

A kandezartán szelektíven gátolja az angiotenzin II AT1-hez való kötődését számos szövetben, beleértve az érrendszeri simaizmot és a mellékveséket. Ez gátolja az angiotenzin II AT1 által közvetített érszűkítő és aldoszteron-szekretáló hatását, és általános vérnyomáscsökkenést eredményez. A kandezartán több mint 10 000-szer szelektívebb az AT1-re, mint az AT2-re. Az aldoszteronszekréció gátlása növelheti a nátrium- és vízkiválasztást, miközben csökkenti a káliumkiválasztást.

Célpont Hatások Organizmus
ATípusú.1 angiotenzin II receptor
antagonista
 Ember

Felszívódás

A kandezartán-cilexetil prodrug beadását követően, a kandezartán abszolút biológiai hozzáférhetőségét 15%-ra becsülték. A magas zsírtartalmú ételek nincsenek hatással a kandezartán cilexetilből származó kandezartán biológiai hozzáférhetőségére.

Megoszlási térfogat

  • 0,13 L/kg

Fehérjéhez kötődés

A kandezartán erősen kötődik a plazmafehérjékhez (>99%) és nem hatol át a vörösvértesteken.

Metabolizmus

A prodrug candesartan cilexetil a bélfalban gyors és teljes észter-hidrolízisnek megy keresztül, hogy az aktív hatóanyag, a kandezartán keletkezzen. A kandezartán eliminációja elsősorban változatlan hatóanyagként a vizelettel és epeúti úton a széklettel történik. A kandezartán kisebb mértékű hepatikus metabolizmusa (<20%) O-deetilációval történik a citokróm P450 2C9-en keresztül egy inaktív metabolit képződésével. A kandezartán a tetrazolgyűrűben N-glükuronidáción megy keresztül az uridin-difoszfát-glükuronozil-transzferáz 1A3 (UGT1A3) által. O-glükuronidáció is előfordulhat. A kandezartán 75%-a változatlan hatóanyagként ürül ki a vizelettel és a széklettel.

A reakciópartnerek megtekintéséhez mozogjon az alábbi termékek felett

  • Candesartan cilexetil
    • Candesartan
      • Candesartan O-glükuronid
      • Candesartan N2-.glükuronid
      • O-deetilált kandezartán

Eliminációs útvonal

A kandezartán szájon át történő beadásakor, az adag körülbelül 26%-a változatlanul kiválasztódik a vizelettel. A kandezartán főként változatlan formában ürül a vizelettel és a széklettel (az epén keresztül).

Felezési idő

Körülbelül 9 óra.

Clearance

  • 0,37 ml/perc/kg

Mellékhatások

csökkentse az orvosi hibákat
és javítsa a kezelés eredményeit a gyógyszerek mellékhatásaira vonatkozó átfogó & strukturált adatokkal.

Tudjon meg többet
csökkentse az orvosi hibákat & javítsa a kezelési eredményeket a mellékhatásokra vonatkozó adatainkkal
Tudjon meg többet

Toxicitás

Egereken végzett akut toxicitási vizsgálatok során nem észleltek letalitást, patkányokon és kutyákon 2000 mg/kg-ig terjedő egyszeri szájon át adott kandezartán-cilexetil adagokban, illetve patkányokon 1000 mg/kg hidroklorotiaziddal kombinált 2000 mg/kg-ig terjedő egyszeri szájon át adott kandezartán-cilexetil adagokban. Az elsődleges metabolit, a kandezartán egyszeri szájon át adott egereknél a minimális halálos dózis 1000 mg/kg-nál nagyobb, de 2000 mg/kg-nál kisebb volt.

Érintett szervezetek

  • Emberek és más emlősök

Eljárási utak

Eljárási útvonal Kategória
Kandezartán hatásút A gyógyszer. hatás

Farmakogenomikai hatás/ADR Nem áll rendelkezésre

Interakciók

Gyógyszerkölcsönhatások

Ez az információ nem értelmezhető egészségügyi szolgáltató segítsége nélkül. Ha úgy gondolja, hogy kölcsönhatás lépett fel, azonnal forduljon egészségügyi szolgáltatójához. A kölcsönhatás hiánya nem feltétlenül jelenti azt, hogy nincsenek kölcsönhatások.
  • Elismert
  • Vet approved
  • Nutraceutical
  • Illegális
  • Withdrawned
  • Investigational
  • Investigational
  • Kísérleti
  • Minden drog
Drog Interakció
Integrált drog-gyógyszer
interakciókat a szoftverben
Abatacept A kandezartán-cilexetil metabolizmusa fokozódhat, ha Abatacept-tel kombinálják.
Abirateron A kandezartán-cilexetil metabolizmusa csökkenhet, ha Abirateronnal kombinálják.
Acebutolol A hiperkalémia kockázata vagy súlyossága növekedhet, ha a kandezartán-cilexetilt acebutolollal kombinálják.
Aceclofenac A veseelégtelenség, a hiperkalémia és a magas vérnyomás kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a Candesartan cilexetilt aceclofenac-kal kombinálják.
Acemetacin A veseelégtelenség, hiperkalémia és magas vérnyomás kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a Candesartan cilexetilt acemetacinnal kombinálják.
Acenokumarol Acenokumarol metabolizmusa csökkenhet, ha Candesartan cilexetillel kombinálják.
Acetohexamid A candesartan cilexetil metabolizmusa acetohexamiddal kombinálva csökkenhet.
Acetil-szulfiszoxazol A candesartan cilexetil metabolizmusa acetil-szulfiszoxazollal kombinálva csökkenhet.
Acetilszalicilsav A veseelégtelenség, hiperkalémia és magas vérnyomás kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a Candesartan cilexetilt Acetilszalicilsavval kombinálják.
Adalimumab A Candesartan cilexetil metabolizmusa fokozódhat, ha Adalimumabbal kombinálják.

Javítsa a betegek eredményeit
Építsen hatékony döntéstámogató eszközöket az iparág legátfogóbb gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatás ellenőrzőjével.

Tudjon meg többet

Élelmiszer-kölcsönhatások

  • Minden nap ugyanabban az időpontban vegye be.
  • Vegye be étellel vagy anélkül. A felszívódást az élelmiszer nem befolyásolja.

Termékek

Átfogó & strukturált gyógyszer termékinformáció
Az alkalmazási számoktól a termékkódokig, kapcsolja össze a különböző azonosítókat kereskedelmi adatállományainkon keresztül.

Tudjon meg többet
Egyszerűen kapcsolja vissza a különböző azonosítókat adatállományainkhoz
Tudjon meg többet

Hatóanyagrészek

Név Kind UNII CAS InChI Key
Candesartan prodrug S8Q36MD2XX 139481- 139481-59-7 HTQMVQVXFRQIKW-UHFFFAOYSA-N

Product Images International/Other Brands Amias (Eureco (Netherlands), Takeda (Egyesült Királyság)) / Blopress (Takeda) Márkanév Vényköteles termékek

Név Adagolás Szerűség Útvonal Labeller Marketing Start Marketing vége Régió Image
Act Candesartan Tablet Orális Actavis Pharma Company 2011.11-30 2019-08-13 Kanada
Act Candesartan Tablet Orális Actavis Pharma Company 2011-11-30 2019-08-13 Kanada
Act Candesartan Tablet Orális Actavis Pharma Company 2011-12-15 2019-08-08-13 Kanada
Act Candesartan Tablet Orális Actavis Pharma Company 2011-11-30 2019-08-13 Kanada
Atacand Tablet 8 mg/1 Oral Carilion Materials Management 1998-09-14 Nem alkalmazható USA
Atacand Tablet 32 mg/1 Orális AstraZeneca Pharmaceuticals LP 1998-09-14 2020-12…31 USA
Atacand Tabletta 4 mg/1 Orális AstraZeneca Pharmaceuticals LP 1998-…09-14 2020-12-31 USA
Atacand Tablet 16 mg/1 Orális Physicians Total Care, Inc. 2000-11-21 Nem alkalmazható USA
Atacand Tablet 4 mg/1 Orális Bryant ranch prepack 1998-…09-14 2017-12-31 USA
Atacand Tablet 32 mg/1 Oral Med Pharma Co., Ltd. 2011-06-01 2012-07-01 USA

Generikus vényköteles készítmények

Név Adagolás Strength Útvonal Labeller Marketing kezdete Marketing vége Régió Kép
Accel-candesartan Tabletta Orális Accel Pharma Inc 2017-12-27 2020-03-05 Kanada
Accel-candesartan Tabletta Orális Accel Pharma Inc 2017-12-27 2020-03-05 Kanada
Accel-candesartan Tabletta Orális Accel Pharma Inc Nem alkalmazható Nem alkalmazható Kanada
Accel-candesartan Tabletta Orális Accel Pharma Inc 2017-12-27 2020-03-05 Kanada
Ach-candesartan Tablet Orális Accord Healthcare Inc 2012- 2012-02-16 Nem alkalmazható Kanada
Ach-candesartan Tabletta Orális Accord Healthcare Inc 2012-02-16 Nem alkalmazható Kanada
Ach-candesartan Tabletta Orális Accord Healthcare Inc 2012-02-16 Nem alkalmazható Kanada
Ach-candesartan Tabletta Orális Accord Healthcare Inc 2012-02-02-16 Nem alkalmazható Kanada
Ag-candesartan Tablet Orális Angita Pharma Inc. 2020-01-27 Nem alkalmazható Kanada
Ag-candesartan Tabletta Orális Angita Pharma Inc. 2020-01-27 nem alkalmazható Kanada

Keverék termékek

.

név összetevők adagolás útvonal címke forgalmazás kezdete forgalmazás vége régió kép
Accel-candesartan/hctz Candesartan cilexetil (32 mg) + hidroklorotiazid (12.5 mg) Tabletta Orálisan Accel Pharma Inc 2017-12-27 2020-03-05 Kanada
Accel-candesartan/hctz Candesartan cilexetil (16 mg) + Hydrochlorothiazide (12.5 mg) Tabletta Orális Accel Pharma Inc 2017-12-27 2020-03-05 Kanada
Accel-candesartan/hctz Candesartan cilexetil (32 mg) + Hydrochlorothiazide (25 mg) Tabletta Orális Accel Pharma Inc 2017-12…27 2020-03-05 Kanada
Act Candesartan/hct Candesartan cilexetil (16 mg) + Hydrochlorothiazide (12.5 mg) Tabletta Orális Actavis Pharma Company 2012-09-24 2018-06-ás-12 Kanada
Ag-candesartan HCT Candesartan cilexetil (16 mg) + Hydrochlorothiazide (12.5 mg) Tabletta Orálisan Angita Pharma Inc. nem alkalmazható nem alkalmazható Kanada
Ag.candesartan HCT Candesartan cilexetil (32 mg) + Hydrochlorothiazide (25 mg) Tabletta Orális Angita Pharma Inc. nem alkalmazható nem alkalmazható Kanada
Ag-candesartan HCT Candesartan cilexetil (32 mg) + Hydrochlorothiazide (12.5 mg) Tabletta Orálisan Angita Pharma Inc. Nem alkalmazható Nem alkalmazható Kanada
Apo-candesartan/hctz Candesartan cilexetil (16,0 mg) + Hydrochlorothiazide (12.5 mg) Tabletta Orálisan Apotex Corporation 2012-09-25 Nem alkalmazható Kanada
Apo-candesartan/hctz Candesartan cilexetil (32 mg) + Hydrochlorothiazide (25 mg) Tabletta Orális Apotex Corporation 2013-03-04 Nem alkalmazható Kanada
Apo-candesartan/hctz Candesartan cilexetil (32 mg) + Hydrochlorothiazide (12.5 mg) Tabletta Orálisan Apotex Corporation 2013-03-04 Nem alkalmazható Kanada

Kategóriák

Gyógyszerkategóriák Kémiai taxonómiaProvided by Classyfire Leírás Ez a vegyület a bifenilek és származékaiként ismert szerves vegyületek osztályába tartozik. Ezek olyan szerves vegyületek, amelyek C-C kötéssel összekapcsolt benzolgyűrűket tartalmaznak. Királyság Szerves vegyületek Felettes osztály Benzoloidok Osztály Benzol és szubsztituált származékai Alosztály Bifenilek és származékok Közvetlen szülő Bifenilek és származékok Alternatív szülők Feniltetrazolok és származékok / Benzimidazolok / Alkil-ariléterek / N-helyettesített imidazolok / Szénsav-diészterek / Vinilogén amidok / Heteroaromás vegyületek / Karbonsavészterek / Acetálok / Azaciklusos vegyületek / Monokarbonsavak és származékai / Karbonilvegyületek / Szénhidrogén-származékok / Szerves oxidok / Szerves nitrogénvegyületek / Szerves piktogénvegyületek További 6 szubsztituens megjelenítése Acetál / Alkil-aril-éter / Aromás heterociklusos vegyület / Azaciklus / Azol / Benzimidazol / Bifenil / Karbonsav származék / Karbonsav-diester / Karbonilcsoport / Karbonsav származék / Karbonsav észter / Éter / Heteroaromás vegyület / Szénhidrogén származék / Imidazol / Monokarbonsav vagy származékai / N-helyettesített imidazol / Szerves nitrogénvegyület / Szerves oxid / Szerves oxigénvegyület / Szerves heterociklusos vegyület / Szerves nitrogénvegyület / Szerves oxigénvegyület / Szerves piktogénvegyület / Feniltetrazol / Tetrazol / Vinilogénamid további 18 molekula megjelenítése Aromás heteropoliciklusos vegyületek Külső leírók bifenilek (CHEBI:3348)

Kémiai azonosítók

UNII R85M2X0D68 CAS-szám 145040-37-5 InChI kulcs GHOSNRCGJFBJIB-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C33H34N6O6/c1-3-42-32-34-28-15-9-14-27(31(40)43-21(2)44-33(41)45-24-10-5-4-6-11-24)29(28)39(32)20-22-16-18-23(19-17-22)25-12-7-8-13-26(25)30-35-37-38-36-30/h7-9,12-19,21,24H,3-6,10-11,20H2,1-2H3,(H,35,36,37,38)

IUPAC név

1-{oxy}etil-2-etoxi-1-{-4-il]metil}-1H-1,3-benzodiazol-7-karboxilát

SMILES

CCOC1=NC2=C(N1CC1=CC=CC=C(C=C1)C1=CC=CC=CC=C1C1=NN=NN1)C(=CC=C2)C(=O)OC(C)OC(=O)OC1CCCCCCC1

Szintézis hivatkozás

Marina Etinger, Boris Fedotev, Ben-Zion Dolitzky, “A kandezartán-cilexetil előállítása.” U.S. Patent US20050131037, issued June 16, 2005.

US20050131037 Általános hivatkozások

  1. Pfeffer MA, Swedberg K, Granger CB, Held P, McMurray JJ, Michelson EL, Olofsson B, Ostergren J, Yusuf S, Pocock S: Effects of candesartan on mortality and morbidity in patients with chronic heart failure: the CHARM-Overall programme. Lancet. 2003 Sep 6;362(9386):759-66.
  2. Mendis B, Page SR: Candesartan: az angiotenzin II receptor blokkoló javallatainak kiszélesítése? Expert Opin Pharmacother. 2009 Aug;10(12):1995-2007. doi: 10.1517/1465656560903092197.
  3. Baguet JP, Barone-Rochette G, Neuder Y: Candesartan cilexetil a krónikus szívelégtelenség kezelésében. Vasc Health Risk Manag. 2009;5(1):257-64. Epub 2009 Apr 8.
  4. Stanfield, Cindy L.;Germann, William J. (2009). Principles of Human Physiology (Az emberi élettan alapjai) (3. kiadás). Benjamin-Cummings Publishing Company.
  5. Bader, M. (2004). Renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer. In A molekuláris farmakológia enciklopédikus referenciája (pp. 810-814). Berlin: Springer.

Külső hivatkozások KEGG Drug D00626 PubChem Compound 2540 PubChem Substance 46508342 ChemSpider 2444 BindingDB 50318907 RxNav 135481 ChEBI 3348 ChEMBL CHEMBL1014 Therapeutic Targets Database DAP001442 Guide to Pharmacology GtP Drug Page RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Candesartan AHFS kódok

  • 24:32.08 – Angiotenzin Ii receptor antagonisták

FDA címke

Letöltés (49.4 KB)

Klinikai vizsgálatok

Klinikai vizsgálatok

fázis státusz cél feltételek szám
4 aktív nem toboroz Kezelés magas vérnyomás (hipertónia) 1
4 Végzett Más Más BMI >30 kg/m2 / Magas vérnyomás (hipertónia) / rezisztens Hipertónia / Fehér köpeny hipertónia 1
4 Teljesítve Megelőzés Koszorúér-betegség (CAD) / Magas vérnyomás (hipertónia) 1
4 Teljesítve Szűrés Krónikus vesebetegség (CKD) / Magas vérnyomás (hipertónia) / proteinuria 1
4 Teljesítve Teljesítve Kezelés Akut szívelégtelenség (AHF) 1
4 Teljesítve Kezelés BMI >30 kg/m2 / Magas vérnyomás (hipertónia) 1
4 Teljesítve Kezelés Kongesztív szívelégtelenség (CHF) / Magas vérnyomás (hipertónia) 1
4 Teljesítve Kezelés Teljesítve Kezelés Egészséges önkéntesek 1
4 Teljesítve Kezelés Szívelégtelenség 1
4 Teljesítve Kezelés Kezelés Szívelégtelenség / bal kamrai diszfunkció 1

Farmakoökonómia

Gyártók

  • Astrazeneca pharmaceuticals lp

Csomagolók

  • A-S Medication Solutions LLC
  • AstraZeneca Inc.
  • Bryant Ranch Prepack
  • Lake Erie Medical and Surgical Supply
  • Physicians Total Care Inc.
  • Prepak Systems Inc.
  • Resource Optimization and Innovation LLC
  • Southwood Pharmaceuticals

Adagolási formák

>

.

Forma Útvonal Strength
Tabletta Orális 16 mg/1
Tabletta Orális 32 mg/1
Tabletta Orális 4 mg/1
Tabletta Orális 4 mg
Tabletta Orális Orális 8 mg/1
Tabletta Orális
Tabletta Orális
Kapszula, zselatinbevonatú Orális
Tabletta, filmbevonatú Orális
Tabletta, bevont Orális
Tabletta Orális 32 mg
Kapszula Orális
Tabletta, bevont Orális 32 mg
Tabletta, bevont Orális
Tabletta Orális 16 mg
Tabletta Orális 8 mg

Árak

egység leírása Költség egység
Atacand 30 4 mg tabletta Palack 75.98USD palack
Atacand 30 8 mg tabletta Palack 74.96USD palack
Atacand hct 32-25 mg tabletta 3.64USD tabletta
Atacand hct 32-12,5 mg tabletta 3.43USD tabletta
Atacand 32 mg tabletta 3.36USD tabletta
Atacand hct 16-12.5 mg tabletta 3.36USD tabletta
Atacand 16 mg tabletta 2.49USD tabletta
Atacand 4 mg tabletta 2.44USD tabletta
Atacand 8 mg tabletta 2.44USD tabletta
Atacand 16 mg tabletta 1.28USD tabletta
Atacand 32 mg tabletta 1.28USD tabletta
Atacand 8 mg tabletta 1.28USD tabletta

A DrugBank nem ad el és nem vásárol gyógyszereket. Az árinformációkat csak tájékoztató jellegűek.

Szabadalmak

Szabadalmi szám Pediátriai kiterjesztés Elismert Lejárat (becsült) Régió
US5534534 No 1996-.07-09 2014-01-09 US
US5705517 Nem 1998-01-06 2011-04-18 US
CA2083305 Nem 2003-12-09 2012-11-19 Kanada
CA2040955 Nem 1998-02-03 2011-04-22 Kanada

Tulajdonságok

Állapot Szilárd kísérleti tulajdonságok

Tulajdonság érték forrás
logP 6.1 Nem áll rendelkezésre

Előre jelzett tulajdonságok

Nem

Tulajdonság érték forrás
Vízoldhatóság 0.00204 mg/ml ALOGPS
logP 5.12 ALOGPS
logP 7.53 ChemAxon
logS -5.5 ALOGPS
pKa (Legerősebb savas) 4.23 ChemAxon
pKa (Legerősebb bázikus) 1.45 ChemAxon
Fiziológiai töltés -1 ChemAxon
Hidrogénakceptorok száma 8 ChemAxon
Hidrogéndonorok száma 1 ChemAxon
Poláris felület 143.34 Å2 ChemAxon
Rotálható kötésszám 13 ChemAxon
Törésmutató 177.42 m3-mol-1 ChemAxon
Polarizálhatóság 63.94 Å3 ChemAxon
Ringek száma 6 ChemAxon
Bioelérhetőség 0 ChemAxon
Szabályozás Ötös Nem ChemAxon
Gázszűrő Nem ChemAxon
Veber-szabály Nem ChemAxon
MDDR…like Rule Yes ChemAxon

Predicted ADMET Features

Property érték valószínűség
Humán bélrendszeri felszívódás + 1.0
Vér-agy gát + 0.8717
Caco-2 permeábilis – 0.6208
P-glikoprotein szubsztrát Subsztrát 0.5186
P-glikoprotein inhibitor I Nem inhibitor 0.848
P-glikoprotein inhibitor II Nem inhibitor 0.9115
Renális szerves kation transzporter Nem inhibitor 0.8266
CYP450 2C9 szubsztrát Nem-szubsztrát 0.7397
CYP450 2D6 szubsztrát Nem-szubsztrát 0.9116
CYP450 3A4 szubsztrát Nem-szubsztrát 0.6504
CYP450 1A2 szubsztrát Inhibitor 0.5594
CYP450 2C9 inhibitor Inhibitor 0.5195
CYP450 2D6 inhibitor Nem inhibitor 0.889
CYP450 2C19 inhibitor Inhibitor 0.5151
CYP450 3A4 inhibitor Inhibitor 0.7392
CYP450 gátló promiszkuitás magas CYP gátló promiszkuitás 0.7895
Ames teszt AMES toxikus 0.556
Karcinogén hatás Nem karcinogén 0.7561
Biolebonthatóság Nem biológiailag könnyen lebontható 0.9972
Patkány akut toxicitás 2.5515 LD50, mol/kg Nem alkalmazható
hERG gátlás (prediktor I) Gyenge inhibitor 0.794
hERG-gátlás (prediktor II) Nem inhibitor 0,5837
Az ADMET-adatok előrejelzése az admetSAR, a kémiai ADMET-tulajdonságok értékelésére szolgáló ingyenes eszköz segítségével történik. (23092397)

Spektrum

Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

Spectrum Spectrum Type Splash Key
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Pozitív (annotált) Előrejelzett LC-MS/MS Nem elérhető
Előrejelzett MS/MS spektrum – 20V, Pozitív (annotált) Előrendelt LC-MS/MS Nem áll rendelkezésre
Előrendelt MS/MS spektrum – 40V, Pozitív (annotált) Előrendelt LC-MS/MS Nem elérhető
Előrendelt MS/MS spektrum – 10V, Negatív (annotált) Előrendelt LC-MS/MS Nem elérhető
Előrendelt MS/MS spektrum – 20V, Negatív (annotált) Előrendelt LC-MS/MS Nem áll rendelkezésre
Előrendelt MS/MS spektrum – 40V, Negatív (annotált) Előre jelzett LC-MS/MS Nem áll rendelkezésre

Targets

Binding Tulajdonságok

×

Tulajdonság Mérés pH Hőmérséklet (°C)
IC 50 (nM) 110 N/A N/A 21071232
IC 50 (nM) 28 N/A N/A 8576904
Ki (nM) 0.17 N/A N/A 12570021
Ki (nM) 0.64 N/A N/A 8576904
Részletek Kötődési tulajdonságok1. Típus-1 angiotenzin II receptor
Típusú fehérje Szervezet Emberek Farmakológiai hatás

Igen

Hatások

Antagonista

Általános funkció Fehérje heterodimerizációs aktivitás Specifikus funkció Angiotenzin II receptor. Hatását G fehérjékkel való társulással közvetíti, amelyek egy foszfatidil-inozitol-kalcium második hírvivő rendszert aktiválnak. Génnév AGTR1 Uniprot ID P30556 Uniprot név Type-1 angiotenzin II receptor Molekulatömeg 41060.53 Da

  1. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.
  2. Cervenka L, Navar LG: Két vese/egy klipszes Goldblatt hipertóniás patkányok nem klipszes veséjének veseválaszai az 1-es típusú angiotenzin II receptor blokádjára kandezartánnal. J Am Soc Nephrol. 1999 Jan;10 Suppl 11:S197-201.
  3. Malmqvist K, Kahan T, Dahl M: Angiotenzin II 1. típusú (AT1) receptor blokkolás hipertóniás nőknél: a candesartan cilexetil előnyei az enalaprillal vagy hidroklorotiaziddal szemben. Am J Hypertens. 2000 May;13(5 Pt 1):504-11.
  4. Wada T, Inada Y, Ojima M, Sanada T, Shibouta Y, Nishikawa K: Az új angiotenzin II (AT1) receptor antagonista candesartan cilexetil (TCV-116) és az angiotenzin konvertáló enzim gátló enalapril antihipertenzív hatásainak összehasonlítása patkányokban. Hypertens Res. 1996 Jun;19(2):75-81.
  5. Engelhorn T, Doerfler A, Heusch G, Schulz R: Az agyi infarktus méretének csökkentése az AT1-receptor blokkoló kandezartán, a HMG-CoA reduktáz gátló rosuvastatin és ezek kombinációja által. Kísérleti vizsgálat patkányokon. Neurosci Lett. 2006 Oct 2;406(1-2):92-6. Epub 2006 Aug 9.
  6. Caballero-George C, Vanderheyden PM, Solis PN, Gupta MP, Pieters L, Vauquelin G, Vlietinck A: A szanguinarin alkaloid in vitro hatása a kandezartán kötődésére a humán angiotenzin AT1 receptorhoz. Eur J Pharmacol. 2003 Jan 5;458(3):257-62.
  7. McInnes GT, O’Kane KP, Istad H, Keinanen-Kiukaanniemi S, Van Mierlo HF: Az AT1-receptor blokkoló, candesartan cilexetil és az ACE-gátló, lisinopril összehasonlítása alacsony dózisú hidroklorotiaziddal fix kombinációban hipertóniás betegeknél. J Hum Hypertens. 2000 Apr;14(4):263-9.
  8. Vauquelin G, Fierens F, Van Liefde I: Long-lasting angiotensin type 1 receptor binding and protection by candesartan: comparison with other biphenyl-tetrazole sartans. J Hypertens Suppl. 2006 Mar;24(1):S23-30.
  9. Mendis B, Page SR: Candesartan: ennek az angiotenzin II receptor blokkolónak az indikációjának kiszélesítése? Expert Opin Pharmacother. 2009 Aug;10(12):1995-2007. doi: 10.1517/1465656560903092197.
  10. Meredith PA: Candesartan cilexetil–a cardiovascularis szövődményekre gyakorolt hatások áttekintése magas vérnyomásban és krónikus szívelégtelenségben. Curr Med Res Opin. 2007 Jul;23(7):1693-705.
  11. Baguet JP, Barone-Rochette G, Neuder Y: Candesartan cilexetil a krónikus szívelégtelenség kezelésében. Vasc Health Risk Manag. 2009;5(1):257-64. Epub 2009 Apr 8.

Enzimek

Típus Fehérje Szervezet Emberek Farmakológiai hatás

Nem ismert

Hatás

Szubsztrát

Általános funkció Szteroid-hidroxiláz aktivitás Specifikus funkció A citokrómok P450 egy csoportja a hem-tiolát monooxigenázok csoportja. A máj mikroszómákban ez az enzim egy NADPH-függő elektrontranszport útvonalban vesz részt. Számos, szerkezetileg nem… Génnév CYP2C9 Uniprot ID P11712 Uniprot név Cytochrome P450 2C9 Molekulatömeg 55627.365 Da

  1. Atacand Monográfia

Típus Fehérje Szervezet Emberek Farmakológiai hatás

Ismeretlen

Hatás

Gátló

Általános funkció Szteroid-hidroxiláz aktivitás Specifikus funkció A citokrómok P450 egy csoportja a hem-tiolát monooxigenázok csoportja. A máj mikroszómákban ez az enzim részt vesz egy NADPH-függő elektrontranszport útvonalban. Számos, szerkezetileg nem… Génnév CYP2C8 Uniprot ID P10632 Uniprot név Cytochrome P450 2C8 Molekulatömeg 55824.275 Da

  1. Walsky RL, Gaman EA, Obach RS: Examination of 209 drugs for inhibition of cytochrome P450 2C8. J Clin Pharmacol. 2005 Jan;45(1):68-78.
  2. Backman JT, Filppula AM, Niemi M, Neuvonen PJ: A citokróm P450 2C8 szerepe a gyógyszer-metabolizmusban és az interakciókban. Pharmacol Rev. 2016 Jan;68(1):168-241. doi: 10.1124/pr.115.011411.

Fajta Fehérje Szervezet Emberek Farmakológiai hatás

Nem ismert

Hatások

Szubsztrát

Általános funkció Retinsav-kötés Specifikus funkció Az UDPGT-nek nagy jelentősége van a potenciálisan toxikus xenobiotikumok és endogén vegyületek konjugációjában és későbbi eliminációjában. A 2-es izoformának nincs transzferáz aktivitása, de negatív reg… Génnév UGT1A3 Uniprot ID P35503 Uniprot név UDP-glükuronozil-transzferáz 1-3 Molekulatömeg 60337.835 Da

  1. Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP: Substrates, inducers, inhibitors and structure-activity relationships of human Cytochrome P450 2C9 and implications in drug development. Curr Med Chem. 2009;16(27):3480-675. Epub 2009 Sep 1.

Fajta Fehérje Szervezet Emberek Farmakológiai hatás

Nem ismert

Hatás

Szubsztrát

Általános funkció Prosztaglandin-endoperoxid-szintáz aktivitás Specifikus funkció Az arachidonátot prosztaglandin H2-vé (PGH2) alakítja, ami a prosztanoidszintézis elkötelezett lépése. Részt vesz a prosztanoidok konstitutív termelésében, különösen a gyomorban és a vérlemezkékben. A gáz… Génnév PTGS1 Uniprot ID P23219 Uniprot név Prostaglandin G/H synthase 1 Molekulatömeg 68685.82 Da

  1. Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP: Substrates, inducers, inhibitors and structure-activity relationships of human Cytochrome P450 2C9 and implications in drug development. Curr Med Chem. 2009;16(27):3480-675. Epub 2009 Sep 1.

Transzporterek

Típus Fehérje Szervezet Emberek Farmakológiai hatás

Ismeretlen

Hatás

Gátló

Általános funkció Xenobiotikus-.transzportáló atpáz aktivitás Specifikus funkció Energiafüggő efflux pumpa, amely a multidrog-rezisztens sejtek csökkent gyógyszerfelhalmozódásáért felelős. Génnév ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot név Multidrug resistance protein 1 Molekulatömeg 141477.255 Da

  1. Takara K, Kakumoto M, Tanigawara Y, Funakoshi J, Sakaeda T, Okumura K: Interaction of digoxin with antihypertensive drugs via MDR1. Life Sci. 2002 Feb 15;70(13):1491-500.

×

javítsa a betegek eredményeit
Építsen hatékony döntéstámogató eszközöket az iparág legátfogóbb gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatás ellenőrzőjével.

Tudjon meg többet

Elkészítette: 2005. június 13. 13:24 / Frissítve: 2021. március 23. 14:29

Készült: 2005. június 13. 13:24.

Vélemény, hozzászólás?

Az e-mail-címet nem tesszük közzé.