Le paramètre EC50 est l’abréviation de « half maximal effective concentration ». Dans un contexte pharmacologique, cela peut être la concentration d’un médicament qui est nécessaire pour provoquer la moitié de l’effet maximal possible. Dans une expérience de liaison, la CE50 est la concentration de ligand (voir Concentrations) à laquelle la moitié de la cible est présente à l’état lié.
La CE50 et le Kd servent tous deux à quantifier les interactions et par exemple à comparer l’affinité de liaison de différents ligands (voir Ligand). Dans le contexte des mesures TRIC, l’utilisation du modèle d’ajustement Kd pour l’évaluation des données donnera un Kd, tandis que l’utilisation du modèle de Hill donnera une valeur EC50. Voir les articles respectifs pour plus de détails.
Cependant, il existe une différence importante : le Kd est une propriété physique de l’interaction et indépendante de la concentration cible. Les Kd peuvent donc généralement être comparés entre les technologies tant que les conditions générales d’interaction sont les mêmes.
La CE50, en revanche, par définition, dépend toujours de la concentration cible. Elle est souvent mesurée via l’effet qu’elle induit, par exemple dans les essais cellulaires, et ne permet que la comparaison de ligands mesurés dans le même montage expérimental. Dans les situations où la concentration cible est inférieure à la Kd , la Kd et la CE50 auront la même valeur, à condition que l’interaction suive une stœchiométrie 1:1, soit non coopérative (voir Coopérativité) et soit déterminée par la loi d’action de masse. Dans les situations où la concentration de la cible se situe dans la plage de la Kd ou au-dessus, la Kd et la CE50 peuvent différer de manière significative.
Exemple
Si une interaction donnée a une valeur Kd de 2 nM et que la cible est présente à une concentration de 2 µM, une concentration de ligand de 1 µM est nécessaire pour atteindre un état où la moitié de toutes les molécules de la cible sont à l’état lié. Par définition, la CE50 s’élève à 1 µM (500*Kd) dans ce cas.