Gonadotropiinit ovat peptidihormoneja, jotka säätelevät munasarjojen ja kivesten toimintaa ja ovat välttämättömiä normaalille kasvulle, sukupuoliselle kehitykselle ja lisääntymiselle. Ihmisen gonadotropiineihin kuuluvat follikkelia stimuloiva hormoni (FSH) ja luteinisoiva hormoni (LH), joita valmistetaan aivolisäkkeessä, sekä koriongonadotropiini (hCG), jota valmistetaan istukassa. Kaikki kolme gonadotropiinia ovat heterodimeerisiä proteiineja, jotka koostuvat kahdesta peptidiketjusta, joista alfaketju on samanlainen kaikissa kolmessa, kun taas beetaketju on ainutlaatuinen ja määrittää kunkin hormonin hienoisen reseptorispesifisyyden ja toiminnan. Aivolisäkkeen gonadotropiinit ovat gonadotropiinia vapauttavan hormonin (GnRH) valvonnassa, joka on hypotalamuksessa tuotettu dekapeptidi ja jota vapautuu vastauksena kiertävien estrogeenien ja progesteronin pitoisuuksiin. Gonadotropiinien erittäin puhdistettuja ja rekombinantteja formulaatioita on kehitetty ja niitä on käytetty hypogonadismin ja hedelmättömyyden hoidossa. GnRH:n synteettisiä muotoja on käytetty gonadotropiinien kanssa avustetuissa lisääntymismenetelmissä ja koeputkihedelmöityksessä. Gonadotropiinien ja GnRH:n terapeuttiseen käyttöön ei ole liittynyt seerumin entsyymien kohoamista tai kliinisesti ilmeistä maksavauriota. Suurina annoksina gonadotropiinit voivat kuitenkin aiheuttaa munasarjojen hyperstimulaatio-oireyhtymän (OHSS), johon voi liittyä maksakokeiden poikkeavuuksia, keltaisuutta, turvotusta ja askitesta.
Follikkelia stimuloiva hormoni (FSH) on aivolisäkkeen hormoni, joka säätelee kasvua, seksuaalista kehitystä ja lisääntymistä, mukaan lukien kuukautiset, follikkelin kehitys ja ovulaatio. FSH:ta säätelee ainakin osittain GnRH, jota tuotetaan hypotalamuksessa vastauksena useisiin signaaleihin, mukaan lukien kiertävät sukupuolihormonitasot. FSH on vuorovaikutuksessa munasarjatiehyiden reseptorien kanssa, ja se on kypsyvien follikkelien tärkein selviytymistekijä. FSH-tasojen nousu tapahtuu kuukautiskierron puolivälissä, mikä johtaa ovulaatioon. Miehillä FSH edistää spermatogeneesiä ja androgeenien reagointikykyä kiveksissä. Näin ollen FSH on välttämätön seksuaalisen kypsymisen ja lisääntymisen kannalta sekä miehillä että naisilla. Osittain ja erittäin puhdistettua virtsasta peräisin olevaa FSH:ta (menotropiinit, Menopur, jolla on myös LH-aktiivisuutta; urofollitropiini, Bravelle) ja FSH:n rekombinanttimuotoja (follitropiini alfa, Follistim, Gonal F) on saatavana, ja ne on hyväksytty käytettäväksi lapsettomuuden ja hypogonadismin hoitoon. Ne annetaan yleensä ihonalaisena injektiona päivittäin tai useita kertoja viikossa. Annos ja sopiva hoito vaihtelevat käyttöaiheen mukaan. Näitä aineita saavat käyttää vain terveydenhuollon työntekijät, joilla on asiantuntemusta hedelmättömyyden ja hypogonadismin hoidosta.
Luteinisoiva hormoni (LH) on aivolisäkkeen hormoni, joka on välttämätön seksuaalisen kehityksen ja lisääntymisen kannalta sekä miehillä että naisilla. LH:ta säätelee hypotalamuksesta peräisin oleva GnRH, joka on herkkä kiertäville sukupuolihormonitasoille. LH on vuorovaikutuksessa munarakkuloiden reseptorien kanssa ja edistää niiden kypsymistä. Kuukautiskierron puolivälissä LH:n nousu käynnistää ovulaation ja keltarauhasen tuottaman progesteronin, jota tarvitaan kohdun limakalvon kypsymiseen hedelmöittyneen munasolun istuttamista varten. Miehillä LH stimuloi testosteronin tuotantoa kiveksissä. LH:ta käytetään kliinisesti avusteisessa lisääntymismenetelmässä (ART) ja koeputkihedelmöityksessä (IVF) munarakkuloiden kypsymisen stimuloimiseksi. Ihmisen LH:sta on kehitetty sekä virtsasta johdettuja (menotropiini, Menopur, jolla on myös FSH-aktiivisuutta) että rekombinanttimuotoja (lutropiini alfa: Luveris), mutta kaikki eivät ole saatavilla Yhdysvalloissa. LH annetaan yleensä ihonalaisena injektiona syklisesti ja vaiheittain. Annokset ja antotavat vaihtelevat käyttöaiheen mukaan. Näitä aineita saavat käyttää vain terveydenhuollon työntekijät, joilla on asiantuntemusta hedelmättömyyden ja hypogonadismin hoidosta.
Ihmisen koriongonadotropiini (kor” ee on’ ik) (hCG) on polypeptidihormoni, jota istukka tuottaa hedelmöittyneen munasolun istuttamisen jälkeen. Verenkierrossa oleva ihmisen koriongonadotropiini on vuorovaikutuksessa munasarjan luteinisoivan hormonin reseptorien kanssa, mikä edistää keltarauhasen muodostumista ja sen progesteronituotantoa, joka on välttämätöntä raskauden ylläpitämiseksi ja sikiön kasvun tukemiseksi. HCG-injektiot jäljittelevät ovulaatioon tarvittavaa LH:n nousua, ja niitä käytetään naisten hedelmättömyyden hoidossa avusteisessa lisääntymismenetelmässä. Kliinisissä tutkimuksissa hCG johti raskauteen noin 30 prosentilla naisista. hCG:tä valmistetaan raskaana olevien naisten virtsasta, ja se hyväksyttiin käytettäväksi Yhdysvalloissa vuonna 1967 raskautta toivovien naisten ovulaatiohäiriöiden hoitoon. Myöhemmin hCG:stä on kehitetty rekombinantteja muotoja, joiden käyttö on hyväksytty. Tällä hetkellä hCG:tä on saatavana jauheena tai liuoksena yleisesti ja kauppanimillä, kuten Novarel ja Pregnyl. Rekombinantti hCG on saatavana Overle-valmisteena. HCG-hoidon annos ja hoito-ohjelma vaihtelevat käyttöaiheen mukaan, ja sitä saavat käyttää vain lääkärit, joilla on asiantuntemusta lapsettomuuden ja hypogonadismin hoidosta. Yleisiä haittavaikutuksia ovat päänsärky, pahoinvointi, ruokahaluttomuus ja paikalliset injektioreaktiot. Harvinaisia mutta mahdollisesti vakavia haittavaikutuksia ovat munasarjojen hyperstimulaatio-oireyhtymä.
Gonadotropiinia vapauttava hormoni (GnRH) on dekapeptidi, neurohormoni, jota tuotetaan hypotalamuksessa ja vapautuu sykäyksittäin. GnRH vaikuttaa aivolisäkkeeseen johtaen LH:n ja FSH:n synteesiin ja eritykseen. GnRH:n aktiivisuus on vähäistä lapsuudessa ja lisääntyy huomattavasti murrosiässä. GnRH:n asianmukainen sykkivä aktiivisuus on välttämätöntä lisääntymiselle, mutta kun raskaus on alkanut, sitä ei enää tarvita, sillä gonadotropiinin aktiivisuuden ottaa hoitaakseen istukan tuottama koriongonadotropiini. Synteettistä GnRH:ta käytetään osana keinohedelmöitystekniikoita munasarjojen ylistimulaation hallitsemiseksi. GnRH:ta on saatavana injektionesteenä, ja sen käyttö olisi rajoitettava lääkäreille, joilla on asiantuntemusta avustetuista lisääntymismenetelmistä. Lisäksi on kehitetty useita synteettisiä GnRH-analogeja ja GnRH-antagonisteja erilaisten sairauksien, kuten hormoniherkkien syöpien (rinta- ja eturauhassyöpä), endometrioosin ja ennenaikaisen murrosiän hoitoon. Näitä tuotteita käsitellään LiverToxissa erikseen gonadotropiinia vapauttavan hormonin agonisteina ja antagonisteina.