Estrioli vs. estradioli:

Lääkkeiden yleiskatsaus & tärkeimmät erot | Hoidettavat olosuhteet | Tehokkuus | Vakuutuskattavuus ja kustannusvertailu | Haittavaikutukset | Yhteisvaikutukset | Varoitukset | Usein kysytyt kysymykset

Estrioli (E3) ja estradioli (E2) ovat estrogeenina tunnetun naishormonin (joskus myös estrogeenina tunnettu) kaksi eri muotoa. Nämä estrogeenin muodot ovat steroidihormoneja, joita esiintyy luonnostaan elimistössä. Estriolia ja estradiolia voidaan käyttää hormonikorvaushoitona (HRT) naisille vaihdevuosien jälkeen.

Estrioli ja estradioli ovat kaksi kolmesta erityyppisestä estrogeenihormonista. Kolmas estrogeenityyppi on estroni (E1), jota tuotetaan naisilla vaihdevuosien aikana ja nuorilla naisilla, joilla on ensimmäiset kuukautiset. Estronia ei yleensä käytetä HRT:ssä, koska sitä pidetään heikkona estrogeenina.

Estrogeenit toimivat sitoutumalla elimistön estrogeenireseptoreihin (ERα tai ERβ). Vaikka niiden sijainnit voivat olla päällekkäisiä, estrogeenireseptori alfa (ERα) esiintyy pääasiassa kohdun limakalvolla, rintakudoksessa ja munasarjoissa. Estrogeenireseptori beeta (ERβ) löytyy muista kehon osista, kuten aivoista, sydämestä, munuaisista, luista ja keuhkoista.

Miten estrioli ja estradioli eroavat toisistaan?

Estriolista (Estriol-kuponkeja | Estriolin tiedot) käytetään joskus nimitystä E3 tai estrioli. Se on estrogeenin heikoin muoto elimistössä. Estronin tavoin estriolitasot nousevat luonnollisesti raskauden aikana. Estrioli on FDA:n hyväksymä lääke narttujen virtsankarkailuun munasarjojen ja kohdun poiston jälkeen. Estrioli ei ole FDA:n hyväksymä reseptilääke ihmisille. Jotkin yhdistelmäapteekit saattavat kuitenkin myydä estriolia yhdistettynä muihin lääkkeisiin.

Estradioli (Estradiol coupons | Estradiol details) eli E2 on kolmesta estrogeenistä voimakkain. Joitakin estradiolin muotoja löytyy premenopausaalisille naisille tarkoitetuista matala-annoksisista ehkäisypillereistä. Sitä käytetään ensisijaisesti tablettina, laastarina tai voiteena estrogeenikorvaushoidossa. Estradiolia on muun muassa FDA:n hyväksymissä tuotteissa, kuten Estrace, Vivelle-Dot, Vagifem ja Climara. FDA on myös hyväksynyt estradiolin bioidenttisessä hormonihoidossa progesteronin kanssa.

.

Estriolin ja estradiolin tärkeimmät erot
	Estrioli	Estradioli
Lääkeluokka	Estrogeeni	Estrogeeni
Merkin/geenin status	Verrokkivalmiste saatavilla	Verrokkivalmiste saatavilla
Mikä on tuotenimi?	Incurin (koirille)	Estrace Vivelle-Dot Vagifem Climara
Missä lääkemuodossa (-muodoissa) lääke on?	Oraalinen tabletti Topikaalinen voide Emättimen voide Emättimen insertti	Oraalinen tabletti Topikaalinen geeli/hyytelö Emättimen voide Emättimen insertti Emättimen rengas Transdermaalinen laastari
>Millainen on normaaliannos?	Riippuu lääkärin määräyksestä	Riippuu lääkärin määräyksestä
Kuinka pitkä on tyypillinen hoito?	Hoidon kesto vaihtelee lääkärin ohjeiden mukaan	Hoidon kesto vaihtelee lääkärin ohjeiden mukaan
Kuka tyypillisesti käyttää lääkettä?	Aikuiset	Aikuiset

Estriolilla ja estradiolilla hoidettavat sairaudet

Estrogeenia käytetään yleisimmin hormonikorvaushoitona naisille, joilla on vaihdevuosien oireita. Estrogeenit yhdistetään usein progesteronin tai muiden steroidihormonien eli progestiinien kanssa. Estradioli on FDA:n hyväksymä vaihdevuosien oireiden hoitoon. Näihin oireisiin kuuluvat vasomotoriset oireet, kuten kuumat aallot, yöhikoilu ja ihon punoitus. Muita vaihdevuosioireita ovat emättimen atrofia eli emättimen kuivuus, tulehdus ja oheneminen.

Estradiolia voidaan käyttää myös myöhäisvaiheen rintasyöpään, joka on levinnyt muualle kehoon. Sitä käytetään auttamaan syövän vaikeusasteen vähentämisessä (palliatiivinen hoito). Naisille, joilla on ER-positiivinen (ER+) rintasyöpä, joka on levinnyt etäpesäkkeisiin, voidaan käyttää hoitona korkea-annosta estradiolia. Maturitas-tutkimusten mukaan, jos rintakasvaimet ilmentävät ESR1-geeniä, syöpä saattaa reagoida hyvin estradiolihoitoon.

Estradioli-tabletit on hyväksytty myös pitkälle edenneen eturauhassyövän hoitoon, joka on androgeeniriippuvainen. Vaikka estrogeenitaso voi vaikuttaa eturauhassyövän syntyyn, estradiolia voidaan käyttää palliatiivisena hoitona joillakin miehillä. Tutkimukset osoittavat, että estradioli on tehokas hoitomuoto tietyntyyppisen eturauhassyövän hoidossa.

Estriolia ei ole hyväksytty FDA:n käyttöön ihmisillä. Sitä kuitenkin joskus yhdistetään muihin lääkkeisiin hormonikorvaushoitoa varten. Koska se on estrogeeni, sitä voidaan käyttää off-label-lääkkeenä estrogeeniin liittyvissä tiloissa. Ainoa FDA:n hyväksymä estriolin muoto on Incurin, jolla hoidetaan virtsankarkailua nartuilla munasarjojen ja kohdun poiston (ovariohysterektomia) jälkeen.

Estriolin ja estradiolin muita off-label-käyttökohteita ovat muun muassa kuukautismigreenin lievittäminen ja osteoporoosin (luukadon) ehkäisy vaihdevuosien jälkeen. Estrogeenilla on suuri merkitys luuntiheyteen. Vaihdevuosien jälkeisillä naisilla, joilla on estrogeenin puute, voi olla pienempi luun mineraalitiheys. Estrogeenihoitoa voidaan käyttää myös synnytyksen jälkeisen masennuksen hoitoon. Joidenkin tutkimusten mukaan transdermaalinen estradioli on osoittautunut hyödylliseksi synnytyksen jälkeisen masennuksen lievittämisessä.

Tila	Estrioli	Estradioli
Hormonikorvaushormonihoito	Of-etiketti	Kyllä
Menopause	Off-label	Kyllä
Emättimen atrofia	Off-label	Kyllä
Vasomotoriset oireet	Off-label	Kyllä
Rintasyöpä (palliatiivinen hoito)	Off-label	Kyllä
Pitkälle edennyt eturauhassyöpä (palliatiivinen hoito)	Off-etiketti	Kyllä
Virtsankarkailu (koirille)	Kyllä	Ei
Menstruaatiomigreeni	Off-label	Off-label
Postmenopausaalinen osteoporoosi	Off-label	Off-label
Postpartum depressio	Off-label	Off-label

Onko estrioli vai estradioli tehokkaampi?

Estrogeenin kolmesta muodosta estradioli on tehokkain. Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto on hyväksynyt sen estrogeeniin liittyvien sairauksien hoitoon. Estriolia ja estronia ei ole hyväksytty Yhdysvalloissa naisille. Näitä estrogeeneja voidaan kuitenkin edelleen käyttää joissakin yhdistelmälääkkeissä.

Estriolilla ja estradiolilla ei ole tehty vertailututkimuksia. Jotkut tutkimukset ovat osoittaneet, että estrioli on turvallinen ja tehokas vaihdevuosien oireisiin. Kun estriolia käytetään paikallisesti emättimen atrofiaan, sen on raportoitu olevan tehokas muiden lääkkeiden kanssa. Koska estrioli on vähemmän voimakas, sillä voi olla vähemmän haittavaikutuksia. Estriolin käyttö, kuten muutkin estrogeenihoidot, voi silti lisätä rintasyövän, kohdun limakalvon liikakasvun ja kohdun limakalvon syövän riskiä.

Estradiolihoito voi olla käyttökelpoinen HRT:nä vaihdevuosien jälkeen. Itse asiassa se on yleisin vaihdevuosien oireisiin määrätty estrogeeni. Kaikki estradiolin muodot on hyväksytty hormonikorvaushoitoon. Transdermaalisen laastarin on osoitettu johtavan tasaisiin estrogeenipitoisuuksiin optimaalista hoitoa varten.

Keskustele terveydenhuollon tarjoajan kanssa vaihtoehdoistasi, jos harkitset hormonitasoihin vaikuttavia lääkkeitä. Sinulle saatetaan suositella muita estrogeenin muotoja, kuten konjugoituja estrogeeneja sisältäviä lääkkeitä (esim, Premarin, Prempro).

Kattavuus- ja kustannusvertailu estriolista ja estradiolista

Tämänhetkinen tilanne on seuraava: Tällä hetkellä FDA:n ei ole hyväksytty estriolia sisältäviä lääkkeitä ihmisille. Siksi Medicare ja vakuutukset eivät yleensä kata sitä. Incurin on estriolin tuotenimi, joka on hyväksytty koirille, joilla on virtsainkontinenssi. Kustannukset voivat vaihdella sen mukaan, mistä apteekista ostat sen. SingleCare-alennuksia estriolille ei ole tällä hetkellä saatavilla.

Estradiolia on saatavilla geneerisenä iholaastarina. Estradiolin tuotenimiä ovat Minivelle, Climara ja Vivelle-Dot. Tuotemerkin estradiolin keskimääräinen käteishinta voi vaihdella Medicare- ja vakuutussuunnitelmien mukaan, mutta voit ostaa geneerisen version 33-63 dollarilla SingleCare-alennuskortilla.

Hanki SingleCare-reseptin alennuskortti

	Estriol	Estradiol
Tyypillisesti vakuutuksen korvaama?	Ei	Kyllä
Tyypillisesti Medicaren korvaama?	Ei	Kyllä
Vakioannos	1 mg tabletteja	1-2 mg päivässä
Tyypillinen Medicare-korvaus	Ei korvaa	$0-$171
SingleCare-kustannukset	Estriolin alennuksia ei tällä hetkellä myönnetä SingleCaren kautta	$33-$63

Estriolin ja estradiolin haittavaikutukset

Estrogeenihoidon yleisimpiin haittavaikutuksiin kuuluvat kuukautisvuotojen muutokset (verenvuodon muutokset), tiputtelu, kuukautiskipu (dysmenorrea), rintojen arkuus, pahoinvointi, oksentelu ja päänsärky. Muita paikallisesti ja suun kautta otettavien estrogeenien haittavaikutuksia ovat turvotus, painonnousu ja hiustenlähtö.

Topikaalinen estrioli tai estradioli voi aiheuttaa suorempia vaikutuksia, kun sitä käytetään emättimeen. Haittavaikutuksia voivat olla kutina ja lisääntynyt eritys. Muita vakavampia haittavaikutuksia voivat olla sieni-infektiot (kandidiaasi).

Estrogeenin on osoitettu muuttavan tai lisäävän ihon pigmentistä vastaavan aineen, melaniinin, tuotantoa. Estrogeeni voi joissakin tapauksissa lisätä pigmenttiä ja tummentaa ihoa.

Estrogeenin käytön vakavia haittavaikutuksia ovat korkea verenpaine (hypertensio), sydänkohtaus, verihyytymät (tromboembolia), astman paheneminen, sappirakon sairaus ja matala kalsiumpitoisuus. Muita vakavia haittavaikutuksia voivat olla kohdun myoomien suurentuminen sekä lisääntynyt rinta- ja kohdunkaulan syövän riski.

	Estrioli		Estradioli
Sivuvaikutus	Käytettävissä?	Tiheys	Käytettävissä?	Tiheys
Menstruaaliset muutokset	Kyllä	*ei raportoitu	Kyllä	*
Täpläyskä	Kyllä	*	Kyllä	*
Dysmenorrea	Kyllä	*	Kyllä	*
Rintojen arkuus	Kyllä	*	Kyllä	*
Nausea	Kyllä	*	Kyllä	*
Oksentelu	Kyllä	*	Kyllä	*
Päänsärky	Kyllä	*	Kyllä	*
Painonnousu	Kyllä	Kyllä	Kyllä	*
Hiustenlähtö	Kyllä	*	Kyllä	*
Emättimen kutina	Kyllä	*	Kyllä	*
Bloating	Kyllä	*	Kyllä	*
Ihon pigmentin muutokset	Kyllä	*	Kyllä	*

Luettelo ei välttämättä ole täydellinen. Kysy lääkäriltäsi tai apteekista muista haittavaikutuksista.
Lähde: DailyMed (Estriol), DailyMed (Estradiol)

Estriolin ja estradiolin yhteisvaikutukset

Estrogeeni metaboloituu pääasiassa maksassa CYP3A4-entsyymien avulla. CYP3A4:n estäjät, kuten tietyt antibiootit, sienilääkkeet, steroidit ja kouristuslääkkeet, voivat nostaa estrogeenilääkkeiden pitoisuuksia elimistössä. Tämä puolestaan voi lisätä haitallisten haittavaikutusten riskiä.

CYP3A4-induktorit, kuten tietyt antibiootit, sienilääkkeet ja viruslääkkeet, voivat pienentää estriolin tai estradiolin määrää veressä. CYP3A4:n induktorit voivat lopulta johtaa estrogeenia sisältävien lääkkeiden heikentyneeseen tehoon. (Katso esimerkkejä taulukosta)

Estriolilla ja estradiolilla voi olla yhteisvaikutuksia myös greippimehun kanssa. Greippimehun nauttiminen estrogeenia sisältävien valmisteiden kanssa voi lisätä haittavaikutusten riskiä. On tärkeää keskustella täydellisestä sairaushistoriastasi endokrinologiaan erikoistuneen lääkärin kanssa.

Lääke	Lääkeryhmä	Estrioli	Estradioli
Klaritromysiini Ertromysiini Ketokonatsoli Itrakonatsoli Simetidiini Ritonaviiri	CYP3A4:n estäjä	Kyllä	Kyllä	Kyllä
St. Mäkikuisma Fenobarbitaali Fenytoiini Karbamatsepiini Rifampiini Deksametasoni	CYP3A4-induktori	Kyllä	Kyllä

Tämä ei välttämättä ole täydellinen luettelo kaikista mahdollisista yhteisvaikutuksista. Keskustele lääkärin kanssa kaikista mahdollisesti käyttämistäsi lääkkeistä.

Varoitukset estriolista ja estradiolista

Estrogeenin käyttö voi lisätä kohdun limakalvon syövän riskiä, etenkin jos sitä ei käytetä yhdessä progestiinin kanssa. Estrioli ja estradioli lisäävät myös sydänkohtauksen (sydäninfarktin), aivohalvauksen, keuhkoembolian (verihyytymä keuhkoissa) ja syvän laskimotromboosin (verihyytymä suonissa) riskiä 50-79-vuotiailla postmenopausaalisilla naisilla. Samassa naisväestössä estrogeenin käyttö voi Women’s Health Initiative -järjestön mukaan johtaa myös lisääntyneeseen rintasyöpäriskiin. Estrogeeni voi myös lisätä dementian riskiä joillakin yli 65-vuotiailla postmenopausaalisilla naisilla.

Konsultoi lääkäriä, jos sinulla on riskitekijöitä, kuten:

• Sydänkohtaus
• Aivohalvaus
• Verihyytymät
• Syöpä (missä tahansa muodossa)
• Epänormaalit kuukautiset
• Korkea verenpaine
• Sydänsairaudet
• Astma

Estrogeenia sisältäviä valmisteita ei tule käyttää näille naisille.

Estrioli, estradioli ja muut estrogeeniin liittyvät lääkkeet voivat vahingoittaa syntymätöntä lasta. Niitä ei tule käyttää raskauden tai imetyksen aikana.

Tiheästi kysyttyjä kysymyksiä estriolista vs. estradiolista

Mikä on estrioli?

Estrioli on estrogeenin muoto, jota elimistö tuottaa luonnollisesti. Estrioli ei ole FDA:n hyväksymä hormonikorvaushoito ihmisillä. Jotkin yhdistelmäapteekit saattavat myydä estriolia sisältäviä lääkkeitä, joita käytetään off-label-tarkoituksiin. Estrioli on hyväksytty vain narttukoirien virtsainkontinenssin hoitoon.

Mikä on estradioli?

Estradioli on estrogeenin voimakkain muoto. Sitä on saatavana useina eri merkkiversioina ja rinnakkaisvalmisteina. Tuotemerkkejä ovat muun muassa Estrace, Climara ja Vivelle-Dot. Sitä voidaan käyttää suun kautta otettavana tablettina, transdermaalisena laastarina tai emätinvoiteena naisille, joilla on vaihdevuosien jälkeisiä oireita. Sitä voidaan käyttää myös palliatiivisena hoitona myöhäisvaiheen rinta- ja eturauhassyövässä.

Onko estrioli ja estradioli sama asia?

Ei. Estrioli ja estradioli eivät ole sama asia. Estrioli on estrogeenin heikompi muoto, jota saattaa esiintyä vain yhdistetyissä hormonihoitovalmisteissa. Estradioli on vahvempi kuin estrioli ja se on FDA:n hyväksymä hormonikorvaushoitoon.

Onko estrioli vai estradioli parempi?

Estradioli on vahvempi ja tehokkaampi kuin estrioli. Estrioli on heikompi estrogeenin muoto ja sillä saattaa olla parempi turvallisuusprofiili verrattuna estradioliin. Estriolin tehosta ja turvallisuudesta saatetaan kuitenkin tarvita lisää kliinisiä tutkimuksia.

Voinko käyttää estriolia tai estradiolia raskauden aikana?

Ei. Estrogeeneja, kuten estriolia ja estradiolia, tulee välttää raskauden aikana. Näiden lääkkeiden ottaminen raskauden aikana voi johtaa lisääntyneeseen synnynnäisten epämuodostumien riskiin. Estrogeenia ei pidä ottaa imetyksen aikana.

Voinko käyttää estriolia tai estradiolia alkoholin kanssa?

Ei. Estriolia tai estradiolia ei pidä käyttää alkoholin kanssa. Alkoholin käyttö voi nostaa estrogeenipitoisuutta veressä. Alkoholin nauttiminen estrogeenihoidon yhteydessä voi lisätä rintasyövän riskiä.