Tutkimuksessa, joka ilmestyi Circulation Research -lehdessä, havaittiin, että beetasalpaajat, jotka kohdistuvat sekä sydänlihaksen alfa- että beetareseptoreihin, hyödyttävät eniten sydänpotilaita, kun taas beetasalpaajat, jotka kohdistuvat vain beetareseptoreihin, voivat itse asiassa heikentää sydämen rakennetta ja toimintaa.
Circulation Researchia julkaisee American Heart Association.
Sydänsairaudet ovat yleisin kuolinsyy Yhdysvalloissa. Sydänsairauspotilailla on yleensä korkeammat katekoliamiinipitoisuudet — hormoneja, jotka aktivoivat beeta-adrenergisiä reseptoreita stimuloimaan sydänlihaksen supistumista. Tässä prosessissa sydän kasvaa aluksi tehokkaammaksi pumpuksi. Valitettavasti, totesivat tutkijat, tämä kasvu myös altistaa sydämen mahdolliselle vajaatoiminnalle.
Perinteisesti beetasalpaajia, jotka kohdistuvat beeta-adrenergisiin reseptoreihin, on hyödynnetty sydämen vajaatoiminnan pitkäaikaishoitona.
Interressantti on se, että adrenergisten reseptoreiden salpaamista on sovellettu laajalti kliinisesti lähes 50 vuoden ajan ilman, että olisi ollut täyttä ymmärrystä näiden lääkkeiden molekulaarisista seurauksista, kertoi toinen kirjoittaja ja jatko-opiskelija David Cervantes. Illinoisin yliopiston molekulaarisen ja integratiivisen fysiologian professori Kevin Xiang johti tutkimusta. Tutkimusryhmään kuului myös tutkija Catherine Crosby.
Edellinen tutkimus vuonna 2003 osoitti, että beetasalpaaja karvediloli tuotti suuremman eloonjäämisedun kuin toinen lääke, metoprololitartraatti. Karvediloli kohdistuu sekä beeta- että alfa-adrenergisiin reseptoreihin.
Uusi tutkimus paljasti tyylikkään solunsisäisen signalointijärjestelmän, jossa beetareseptorin aktivaatio moduloi alfa-adrenergistä signalointia. Se osoitti, että pelkkä beetareseptorin esto edistää sydämen remodelingia alfa-adrenergisen reseptorin signaloinnin indusoiman sydämen fibroblastien kasvun kautta. Sydämen fibroblastien kasvu vahingoittaa edelleen sydämen eheyttä ja toimintaa.
Tämä havainto viittaa siihen, että karvedilolin käytöstä yhdessä angiotensiinikonvertaasientsyymin estäjien (ACE:n estäjät) kanssa voi olla eniten hyötyä sydänpotilaille, ja sillä on merkittäviä kliinisiä vaikutuksia siihen, mitä beetasalpaajia potilaiden tulisi käyttää.
”Minusta tämä on todella hyvä juttu”
”Mielestäni tämä on todella hyvä juttu”, Xiang sanoo. ”Se on yllätyshanke. Emme alun perin aikoneet tutkia sitä. Mutta se on erittäin hieno, tyylikäs tutkimus ja erittäin kaunis solumekanismi. Se varmasti auttaa ihmisiä ymmärtämään, miten tätä järjestelmää voidaan edelleen manipuloida. Beetasalpaajat ovat edelleen yleisimmin käytetty lääke sydänsairauksiin.”