Fiorinal

Nombre genérico: butalbital, aspirina y cafeína
Forma de dosificación: cápsula

Revisado médicamente por Drugs.com. Última actualización el 22 de junio de 2020.

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• Efectos secundarios
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• Interacciones
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Descripción de Fiorinal

Fiorinal (Butalbital, Aspirina y cafeína en cápsulas, USP) se presenta en forma de cápsulas para administración oral.

Cada cápsula contiene los siguientes principios activos:

El butalbital (ácido 5-alil-5-isobutilbarbitúrico) es un barbitúrico de acción corta a intermedia. Tiene la siguiente fórmula estructural:

La aspirina (ácido benzoico, 2-(acetiloxi)-) es un analgésico, antipirético y antiinflamatorio. Tiene la siguiente fórmula estructural:

La cafeína (1,3,7-trimetilxantina) es un estimulante del sistema nervioso central. Tiene la siguiente fórmula estructural:

Ingredientes activos: celulosa microcristalina, almidón pregelatinizado y talco. Las cápsulas de gelatina contienen D&C amarillo nº 10, FD&C verde nº 3 y gelatina. Las cápsulas están impresas con tinta comestible que contiene óxido de hierro rojo.

Fiorinal – Farmacología clínica

Farmacológicamente, Fiorinal combina las propiedades analgésicas de la aspirina con las propiedades ansiolíticas y relajantes musculares del butalbital.

La eficacia clínica de Fiorinal en la cefalea tensional se ha establecido en ensayos multiclínicos doble ciego, controlados con placebo. Un estudio de diseño factorial comparó Fiorinal con cada uno de sus componentes principales. Este estudio demostró que cada componente contribuye a la eficacia de Fiorinal en el tratamiento de los síntomas objetivo de la cefalea tensional (dolor de cabeza, tensión psíquica y contracción muscular en la región de la cabeza, el cuello y los hombros). Para cada síntoma y el complejo de síntomas en su conjunto, Fiorinal demostró tener efectos clínicos significativamente superiores a los de cualquiera de los componentes por separado.

Farmacocinética

A continuación se describe el comportamiento de los componentes individuales.

Aspirina

La disponibilidad sistémica de la aspirina tras una dosis oral depende en gran medida de la forma farmacéutica, la presencia de alimentos, el tiempo de vaciado gástrico, el pH gástrico, los antiácidos, los agentes amortiguadores y el tamaño de las partículas. Estos factores no afectan necesariamente al grado de absorción de los salicilatos totales, sino más bien a la estabilidad de la aspirina antes de la absorción.

Durante el proceso de absorción y después de la misma, la aspirina se hidroliza principalmente a ácido salicílico y se distribuye a todos los tejidos y fluidos corporales, incluidos los tejidos fetales, la leche materna y el sistema nervioso central (SNC). Las concentraciones más altas se encuentran en el plasma, el hígado, la corteza renal, el corazón y el pulmón. En el plasma, entre el 50% y el 80% del ácido salicílico y sus metabolitos están débilmente unidos a las proteínas plasmáticas.

El aclaramiento de los salicilatos totales está sujeto a una cinética saturable; sin embargo, la cinética de eliminación de primer orden sigue siendo una buena aproximación para dosis de hasta 650 mg. La semivida plasmática de la aspirina es de unos 12 minutos y la del ácido salicílico y/o los salicilatos totales es de unas 3 horas.

La eliminación de las dosis terapéuticas se produce a través de los riñones, bien como ácido salicílico o como otros productos de biotransformación. El aclaramiento renal aumenta en gran medida por una orina alcalina como la producida por la administración simultánea de bicarbonato de sodio o citrato de potasio.

La biotransformación de la aspirina se produce principalmente en los hepatocitos. Los principales metabolitos son el ácido salicilúrico (75%), los glucurónidos fenólicos y acílicos del salicilato (15%), y el ácido gentísico y gentisúrico (1%). La biodisponibilidad del componente de aspirina del Fiorinal es equivalente a la de una solución, excepto por una tasa de absorción más lenta. Se obtuvo una concentración máxima de 8,8 mcg/mL a los 40 minutos después de una dosis de 650 mg.

Ver sobredosis para información sobre toxicidad.

Butalbital

El butalbital se absorbe bien en el tracto gastrointestinal y se espera que se distribuya a la mayoría de los tejidos del cuerpo. Los barbitúricos, en general, pueden aparecer en la leche materna y atraviesan fácilmente la barrera placentaria. Se unen a las proteínas plasmáticas y tisulares en un grado variable y la unión aumenta directamente en función de la solubilidad de los lípidos.

La eliminación del butalbital es principalmente por vía renal (59%-88% de la dosis) como fármaco inalterado o metabolitos. La vida media plasmática es de unas 35 horas. Los productos de excreción urinaria incluyen el fármaco principal (alrededor del 3,6% de la dosis), el ácido 5-isobutil-5-(2,3-dihidroxipropil) barbitúrico (alrededor del 24% de la dosis), el ácido 5-alil-5(3-hidroxi-2-metil-1-propil) barbitúrico (alrededor del 4,8% de la dosis), productos con el anillo de ácido barbitúrico hidrolizado con excreción de urea (alrededor del 14% de la dosis), así como materiales no identificados. Del material excretado en la orina, el 32% fue conjugado.

La biodisponibilidad del componente butalbital de Fiorinal es equivalente a la de una solución, excepto por una disminución de la velocidad de absorción. Se obtiene una concentración máxima de 2.020 ng/mL aproximadamente 1,5 horas después de una dosis de 100 mg.

La unión a proteínas plasmáticas in vitro del butalbital es del 45% en el intervalo de concentración de 0,5-20 mcg/mL. Esto se encuentra dentro del rango de unión a proteínas plasmáticas (20%-45%) informado con otros barbitúricos como fenobarbital, pentobarbital y secobarbital sódico. La relación de concentración plasma-sangre fue casi la unidad, lo que indica que no hay una distribución preferente del butalbital ni en el plasma ni en las células sanguíneas.

Ver sobredosis para información sobre toxicidad.

Cafeína

Como la mayoría de las xantinas, la cafeína se absorbe y distribuye rápidamente en todos los tejidos y fluidos corporales, incluyendo el SNC, los tejidos fetales y la leche materna.

La cafeína se elimina rápidamente a través del metabolismo y la excreción en la orina. La semivida plasmática es de unas 3 horas. La biotransformación hepática previa a la excreción da lugar a cantidades aproximadamente iguales de 1-metilxantina y ácido 1-metilúrico. Del 70% de la dosis que se ha recuperado en la orina, sólo el 3% era fármaco inalterado.

La biodisponibilidad del componente cafeína para Fiorinal es equivalente a la de una solución, excepto por un tiempo ligeramente más largo hasta el pico. Se obtuvo una concentración máxima de 1.660 ng/mL en menos de una hora para una dosis de 80 mg.

Ver sobredosis para información sobre toxicidad.

INDICACIONES

Fiorinal está indicado para el alivio del complejo sintomático de la cefalea tensional (o de contracción muscular). No se dispone de pruebas que apoyen la eficacia y seguridad de Fiorinal en el tratamiento de múltiples cefaleas recurrentes. Se requiere precaución en este sentido porque el butalbital crea hábito y es potencialmente abusivo.

Contraindicaciones

Fiorinal está contraindicado en las siguientes condiciones:

• Hipersensibilidad o intolerancia al ácido acetilsalicílico, a la cafeína o al butalbital.
• Pacientes con una diátesis hemorrágica (por ejemplo, hemofilia, hipoprotrombinemia, enfermedad de von Willebrand, las trombocitopenias, la trombastenia y otras disfunciones plaquetarias hereditarias mal definidas, la deficiencia grave de vitamina K y el daño hepático grave).
• Pacientes con el síndrome de pólipos nasales, angioedema y reactividad broncoespástica a la aspirina u otros antiinflamatorios no esteroideos. En estos pacientes se han producido reacciones anafilactoides.
• Úlcera péptica u otras lesiones gastrointestinales graves.
• Pacientes con porfiria.

Advertencias

Las dosis terapéuticas de ácido acetilsalicílico pueden causar shock anafiláctico y otras reacciones alérgicas graves. Debe comprobarse si el paciente es alérgico al ácido acetilsalicílico, aunque puede faltar un historial específico de alergia.

El tratamiento con ácido acetilsalicílico puede provocar hemorragias significativas en pacientes con úlcera péptica u otras lesiones gastrointestinales, y en pacientes con trastornos hemorrágicos. La aspirina administrada en el preoperatorio puede prolongar el tiempo de sangrado. El butalbital crea hábito y es potencialmente abusivo. En consecuencia, no se recomienda el uso prolongado de Fiorinal. Los resultados de los estudios epidemiológicos indican una asociación entre la aspirina y el síndrome de Reye. Se debe tener precaución al administrar este producto a niños, incluidos los adolescentes, con varicela o gripe.

Precauciones

Generales

Fiorinal debe prescribirse con precaución a ciertos pacientes de riesgo especial como los ancianos o debilitados, y aquellos con deterioro grave de la función renal o hepática, trastornos de la coagulación, lesiones en la cabeza, presión intracraneal elevada, afecciones abdominales agudas, hipotiroidismo, estenosis uretral, enfermedad de Addison o hipertrofia prostática.

El ácido acetilsalicílico debe utilizarse con precaución en pacientes con tratamiento anticoagulante y en pacientes con defectos hemostáticos subyacentes, y con extrema precaución en presencia de úlcera péptica.

Se deben tomar precauciones al administrar salicilatos a personas con alergias conocidas. La hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico es particularmente probable en pacientes con pólipos nasales, y relativamente común en aquellos con asma.

Información para los pacientes

Se debe informar a los pacientes de que Fiorinal contiene ácido acetilsalicílico y no debe ser tomado por pacientes con alergia al ácido acetilsalicílico.

Fiorinal puede deteriorar las capacidades mentales y/o físicas necesarias para la realización de tareas potencialmente peligrosas como conducir un coche o manejar maquinaria. Estas tareas deben evitarse mientras se toma Fiorinal.

El alcohol y otros depresores del SNC pueden producir una depresión aditiva del SNC cuando se toman con Fiorinal y deben evitarse.

El butalbital puede crear hábito. Los pacientes deben tomar el medicamento sólo durante el tiempo prescrito, en las cantidades prescritas y no con más frecuencia de la prescrita.

Pruebas de laboratorio

En pacientes con enfermedad hepática o renal grave, los efectos de la terapia deben controlarse con pruebas serias de la función hepática y/o renal.

Interacciones con otros medicamentos

Los efectos del butalbital sobre el SNC pueden verse potenciados por los inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO).

En pacientes que reciben corticoesteroides concomitantes y el uso crónico de aspirina, la retirada de los corticoesteroides puede dar lugar a salicilismo porque los corticoesteroides aumentan el aclaramiento renal de los salicilatos y su retirada va seguida de la vuelta a las tasas normales de aclaramiento renal.

Fiorinal puede potenciar los efectos de:

• Anticoagulantes orales, provocando hemorragias al inhibir la formación de protrombina en el hígado y desplazar los anticoagulantes de los sitios de unión a las proteínas plasmáticas.
• Agentes antidiabéticos orales e insulina, causando hipoglucemia al contribuir con un efecto aditivo, si la dosis de Fiorinal excede la dosis diaria máxima recomendada.
• 6-mercaptopurina y metotrexato, causando toxicidad en la médula ósea y discrasias sanguíneas al desplazar estos medicamentos de los sitios de unión secundarios y, en el caso del metotrexato, reduciendo además su excreción.
• Agentes antiinflamatorios no esteroideos, aumentando el riesgo de ulceración péptica y hemorragia al contribuir con efectos aditivos.
• Otros analgésicos narcóticos, alcohol, anestésicos generales, tranquilizantes como el clordiazepóxido, hipnóticos-sedantes u otros depresores del SNC, causando una mayor depresión del SNC.

Fiorinal puede disminuir los efectos de:

Agentes uricosúricos como probenecid y sulfinpirazona, reduciendo su eficacia en el tratamiento de la gota. La aspirina compite con estos agentes por los sitios de unión a las proteínas.

Interacciones entre medicamentos y pruebas de laboratorio

Aspirina: La aspirina puede interferir con las siguientes determinaciones de laboratorio en sangre: amilasa sérica, glucemia en ayunas, colesterol, proteínas, transaminasa glutámico-oxalacética sérica (SGOT), ácido úrico, tiempo de protrombina y tiempo de sangrado. El ácido acetilsalicílico puede interferir en las siguientes determinaciones de laboratorio en orina: glucosa, ácido 5-hidroxiindolacético, cetona de Gerhardt, ácido vanililmandélico (VMA), ácido úrico, ácido diacético y detección espectrofotométrica de barbitúricos.

Carcinogénesis, mutagénesis, alteración de la fertilidad

Se han realizado estudios adecuados a largo plazo en ratones y ratas con aspirina, sola o en combinación con otros fármacos, en los que no se observaron indicios de carcinogénesis. No se han realizado estudios adecuados en animales para determinar si la aspirina tiene un potencial de mutagénesis o deterioro de la fertilidad. No se han realizado estudios adecuados en animales para determinar si el butalbital tiene potencial de carcinogénesis, mutagénesis o alteración de la fertilidad.

Uso en el embarazo

Efectos teratogénicos:

No se han realizado estudios de reproducción en animales con Fiorinal. Tampoco se sabe si Fiorinal puede causar daño fetal cuando se administra a una mujer embarazada o puede afectar a la capacidad de reproducción. Fiorinal debe administrarse a una mujer embarazada sólo cuando sea claramente necesario.

Efectos no teratogénicos:

Se han notificado convulsiones por retraimiento en un bebé varón de dos días de edad cuya madre había tomado un medicamento que contenía butalbital durante los últimos 2 meses de embarazo. Se encontró butalbital en el suero del lactante. El lactante recibió fenobarbital 5 mg/kg, que se redujo sin que se produjeran más convulsiones ni otros síntomas de abstinencia.

Los estudios sobre el uso de aspirina en mujeres embarazadas no han demostrado que la aspirina aumente el riesgo de anomalías cuando se administra durante el primer trimestre del embarazo. En estudios controlados en los que participaron 41.337 mujeres embarazadas y su descendencia, no hubo pruebas de que la aspirina tomada durante el embarazo causara mortinatos, muerte neonatal o reducción del peso al nacer. En estudios controlados con 50.282 mujeres embarazadas y su descendencia, la administración de ácido acetilsalicílico en dosis moderadas y fuertes durante los cuatro primeros meses lunares del embarazo no mostró ningún efecto teratogénico.

Las dosis terapéuticas de ácido acetilsalicílico en mujeres embarazadas cercanas al término pueden causar hemorragias en la madre, el feto o el neonato. Durante los últimos 6 meses del embarazo, el uso regular de aspirina en dosis elevadas puede prolongar el embarazo y el parto.

Parto y nacimiento

La ingestión de aspirina antes del parto puede prolongar el parto o provocar hemorragias en la madre o el neonato.

Madres lactantes

La aspirina, la cafeína y los barbitúricos se excretan en la leche materna en pequeñas cantidades, pero se desconoce la importancia de sus efectos en los lactantes. Debido a la posibilidad de que se produzcan reacciones adversas graves de Fiorinal en los lactantes, se debe decidir si se interrumpe la lactancia o se suspende el medicamento, teniendo en cuenta la importancia del mismo para la madre.

Uso pediátrico

No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos.

Reacciones adversas

Las reacciones adversas más frecuentes son somnolencia y mareos. Las reacciones adversas menos frecuentes son el mareo y los trastornos gastrointestinales, incluyendo náuseas, vómitos y flatulencia. Se ha notificado una única incidencia de supresión de la médula ósea con el uso de Fiorinal. Se han notificado varios casos de reacciones dermatológicas, incluyendo necrólisis epidérmica tóxica y eritema multiforme.

Abuso y dependencia de drogas

Sustancia controlada

Fiorinal está controlado por la Administración de Control de Drogas y está clasificado en la Lista III.

Abuso y dependencia

Butalbital

Los barbitúricos pueden crear hábito: La tolerancia, la dependencia psicológica y la dependencia física pueden producirse especialmente tras el uso prolongado de altas dosis de barbitúricos. La dosis media diaria para el adicto a los barbitúricos suele ser de unos 1.500 mg. A medida que se desarrolla la tolerancia a los barbitúricos, aumenta la cantidad necesaria para mantener el mismo nivel de intoxicación; sin embargo, la tolerancia a una dosis mortal no se multiplica por más de dos. A medida que esto ocurre, el margen entre una dosis de intoxicación y una dosis mortal se reduce. La dosis letal de un barbitúrico es mucho menor si también se ingiere alcohol. Los principales síntomas de abstinencia (convulsiones y delirio) pueden aparecer en las primeras 16 horas y durar hasta 5 días tras la interrupción brusca de estos fármacos. La intensidad de los síntomas de abstinencia disminuye gradualmente durante un período de aproximadamente 15 días. El tratamiento de la dependencia de los barbitúricos consiste en una retirada prudente y gradual del fármaco. Los pacientes dependientes de los barbitúricos pueden ser retirados mediante diferentes regímenes de retirada. Un método consiste en iniciar el tratamiento al nivel de dosis habitual del paciente y disminuir gradualmente la dosis diaria según lo tolere el paciente.

Sobredosis

Los efectos tóxicos de la sobredosis aguda de Fiorinal son atribuibles principalmente a su componente barbitúrico y, en menor medida, a la aspirina. Debido a que los efectos tóxicos de la cafeína se producen sólo en dosis muy altas, la posibilidad de una toxicidad significativa de la cafeína por sobredosis de Fiorinal es poco probable.

Signos y síntomas

Los síntomas atribuibles a la intoxicación aguda por barbitúricos incluyen somnolencia, confusión y coma; depresión respiratoria; hipotensión; shock hipovolémico. Los síntomas atribuibles a la intoxicación aguda por aspirina incluyen hiperpnea; alteraciones ácido-base con desarrollo de acidosis metabólica; vómitos y dolor abdominal; tinnitus; hipertermia; hipoprotrombinemia; inquietud; delirio; convulsiones. La intoxicación aguda por cafeína puede causar insomnio, inquietud, temblor y delirio; taquicardia y extrasístoles.

Tratamiento

El tratamiento consiste principalmente en el manejo de la intoxicación por barbitúricos y la corrección del desequilibrio ácido-base debido al salicilismo. El vómito debe ser inducido mecánicamente o con eméticos en el paciente consciente. El lavado gástrico puede utilizarse si los reflejos faríngeos y laríngeos están presentes y si han transcurrido menos de 4 horas desde la ingestión. Se debe insertar un tubo endotraqueal con manguito antes del lavado gástrico del paciente inconsciente y cuando sea necesario para proporcionar respiración asistida. La diuresis, la alcalinización de la orina y la corrección de las alteraciones electrolíticas deben llevarse a cabo mediante la administración de fluidos intravenosos como el bicarbonato de sodio al 1% en dextrosa al 5% en agua. Debe prestarse una atención meticulosa al mantenimiento de una ventilación pulmonar adecuada. El valor de los agentes vasopresores como la norepinefrina o el clorhidrato de fenilefrina en el tratamiento de la hipotensión es cuestionable, ya que aumentan la vasoconstricción y disminuyen el flujo sanguíneo. Sin embargo, si se requiere un apoyo prolongado de la presión arterial, puede administrarse bitartrato de norepinefrina (Levophed®) por vía intravenosa con las precauciones habituales y la monitorización seriada de la presión arterial. En casos graves de intoxicación, la diálisis peritoneal, la hemodiálisis o la exanguinotransfusión pueden salvar la vida. La hipoprotrombinemia debe tratarse con vitamina K, por vía intravenosa.

A menudo puede obtenerse información actualizada sobre el tratamiento de la sobredosis en un Centro Regional Certificado de Control de Intoxicaciones. Los números de teléfono de los Centros Regionales Certificados de Control de Intoxicaciones aparecen en el Physicians’ Desk Reference®.

Dosis tóxicas y letales (para adultos)
Butalbital: dosis tóxica 1 g (20 cápsulas)
Aspirina: nivel sanguíneo tóxico superior a 30 mg/100 mL; dosis letal 10-30 g
Caféina: dosis tóxica 1 g (25 cápsulas)

Dosis y administración de fiorales

Una o 2 cápsulas cada 4 horas. La dosis diaria total no debe exceder de 6 cápsulas. No se recomienda el uso prolongado y repetido de este producto debido al potencial de dependencia física.

¿Cómo se presenta Fiorinal

Fiorinal® (cápsulas de butalbital, aspirina y cafeína, USP)
Capuchón verde kelly brillante con un cuerpo verde lima brillante. Cada mitad de la cápsula lleva impreso «Fiorinal 955» en rojo.

Los frascos de 100 unidades se suministran con cierres a prueba de niños. (NDC 0023-6146-01)

Almacenar y dispensar

Menos de 25°C (77°F); recipiente hermético. Proteger de la humedad.

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Contenido actualizado: Junio 2018

v1.0USPI6146

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NDC 0023-6146-01
Fiorinal®
(Cápsulas de butalbital, aspirina y
cafeína, USP)
100 Cápsulas
Sólo Rx

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