El parámetro EC50 es la abreviatura de «media concentración efectiva máxima». En un contexto farmacológico, puede ser la concentración de un fármaco que es necesaria para causar la mitad del efecto máximo posible. En un experimento de unión, la EC50 es la concentración de ligando (véase Concentraciones) a la que la mitad de la diana está presente en el estado de unión.
Tanto la EC50 como la Kd sirven para cuantificar las interacciones y, por ejemplo, comparar la afinidad de unión de diferentes ligandos (véase Ligando). En el contexto de las mediciones de TRIC, si se utiliza el modelo de ajuste de Kd para la evaluación de los datos se obtendrá una Kd, mientras que si se utiliza el modelo de Hill se obtendrá un valor de EC50. Consulte los artículos respectivos para obtener más detalles.
Sin embargo, hay una diferencia importante: la Kd es una propiedad física de la interacción e independiente de la concentración objetivo. Por lo tanto, los Kds pueden compararse generalmente entre tecnologías siempre que las condiciones generales de interacción sean las mismas.
La EC50, por otro lado, por definición, siempre depende de la concentración objetivo. A menudo se mide a través del efecto que induce, por ejemplo en los ensayos basados en células, y sólo permite la comparación de ligandos medidos en la misma configuración experimental. En situaciones en las que la concentración objetivo es inferior a la Kd , la Kd y la EC50 tendrán el mismo valor, siempre que la interacción siga una estequiometría 1:1, sea no cooperativa (véase Cooperatividad) y esté determinada por la ley de acción de masas. En situaciones en las que la concentración de la diana está en el rango de la Kd o por encima de ella, la Kd y la EC50 pueden diferir significativamente.
Ejemplo
Si una interacción dada tiene un valor de Kd de 2 nM y la diana está presente en una concentración de 2 µM, es necesaria una concentración de ligando de 1 µM para alcanzar un estado en el que la mitad de todas las moléculas de la diana están en el estado ligado. Por definición, la EC50 equivale a 1 µM (500*Kd) en este caso.