Arquidia Mantina

Artigos

Articles

Candesartan cilexetil

Identifikation

Navn Candesartan cilexetil Tiltrædelsesnummer DB00796 Beskrivelse

Candesartan er en angiotensinreceptorblokker (ARB), der kan anvendes alene eller sammen med andre midler til behandling af hypertension. Det administreres oralt som prodrug, candesartan cilexetil, som hurtigt omdannes til sin aktive metabolit, candesartan, under absorption i mave-tarmkanalen. Candesartan sænker blodtrykket ved at modvirke renin-angiotensin-aldosteron-systemet (RAAS); det konkurrerer med angiotensin II om at binde sig til type-1 angiotensin II-receptor (AT1) subtypen og forhindrer de blodtryksforøgende virkninger af angiotensin II. I modsætning til angiotensin-konverterende enzymhæmmere (ACE-hæmmere) har ARB’er ikke den negative virkning af tør hoste. Candesartan kan anvendes til behandling af hypertension, isoleret systolisk hypertension, venstre ventrikulær hypertrofi og diabetisk nefropati. Det kan også anvendes som et alternativt middel til behandling af hjertesvigt, systolisk dysfunktion, myokardieinfarkt og koronararteriesygdom.

Type Små molekylgrupper Godkendt struktur

3D

Download

Lignende strukturer

Struktur for Candesartan cilexetil (DB00796)

×

Luk

Vægtgennemsnit: 610.671
Monoisotopisk: 610.253982839 Kemisk formel C33H34N6O6 Synonymer

  • Candesartan cilexetil

Eksterne ID’er

  • TCV 116
  • TCV-116

Pharmakologi

Accelerér din forskning i lægemiddelforskning med branchens eneste fuldt forbundne ADMET-datasæt, ideel til:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Accelerate your drug discovery research with our fully connected ADMET dataset
Learn more

Indikation

Må anvendes som et førstevalgsmiddel til behandling af ukompliceret hypertension, isoleret systolisk hypertension og venstre ventrikulær hypertrofi. Kan anvendes som et førstevalgsmiddel til at forsinke progressionen af diabetisk nefropati. Candesartan kan også anvendes som andenlinjemiddel til behandling af kongestiv hjertesvigt, systolisk dysfunktion, myokardieinfarkt og koronararteriesygdom hos personer med intolerance over for ACE-hæmmere.

Associerede tilstande

  • Diabetisk nefropati
  • Højt blodtryk (hypertension)
  • Migræne
  • Chronisk hjertesvigt med nedsat ejektionsfraktion (NYHA klasse II)
  • Chronisk hjertesvigt med nedsat ejektionsfraktion (NYHA klasse II)
  • fraktion (NYHA-klasse III)
  • Kronisk hjertesvigt med reduceret ejektionsfraktion (NYHA-klasse IV)

Kontraindikationer & Blackbox Warnings

Kontraindikationer & Blackbox Warnings
Med vores kommercielle data, får du adgang til vigtige oplysninger om farlige risici, kontraindikationer og bivirkninger.

Lær mere
Vores Blackbox-advarsler dækker risici, kontraindikationer og bivirkninger
Lær mere

Farmakodynamik

Candesartan cilexetil er et ARB-prodrug, der hurtigt omdannes til candesartan, dets aktive metabolit, under absorption fra mave-tarmkanalen. Candesartan giver blodtrykssænkende virkninger ved at antagonisere de hypertensive virkninger af angiotensin II via RAAS. RAAS er en homøostatisk mekanisme til regulering af hæmodynamik, vand- og elektrolytbalance. Ved sympatisk stimulering, eller når det renale blodtryk eller blodgennemstrømningen nedsættes, frigives renin fra granulære celler i det juxtaglomerulære apparat i nyrerne. Renin spalter cirkulerende angiotensinogen til angiotensin I, som spaltes af angiotensinkonverterende enzym (ACE) til angiotensin II. Angiotensin II øger blodtrykket ved at øge den samlede perifere modstand, øge natrium- og vandreabsorptionen i nyrerne via aldosteronsekretion og ved at ændre den kardiovaskulære struktur. Angiotensin II binder sig til to receptorer: type-1 angiotensin II-receptor (AT1) og type-2 angiotensin II-receptor (AT2). AT1 er en G-proteinkoblet receptor (GPCR), der formidler de vasokonstriktive og aldosteronudskillende virkninger af angiotensin II. Undersøgelser, der er udført i de seneste år, tyder på, at AT2 modvirker AT1-medierede virkninger og direkte påvirker langsigtet blodtrykskontrol ved at inducere vasorelaxation og øge den urinenære natriumudskillelse. Angiotensinreceptorblokkere (ARB’er) er ikke-peptidkompetitive inhibitorer af AT1. ARB’er blokerer angiotensin II’s evne til at stimulere pressor- og celleproliferative virkninger. I modsætning til ACE-hæmmere påvirker ARB’er ikke bradykinininduceret vasodilatation. Den samlede virkning af ARB’er er et fald i blodtrykket.

Virkningsmekanisme

Candesartan blokerer selektivt bindingen af angiotensin II til AT1 i mange væv, herunder vaskulær glat muskulatur og binyrerne. Dette hæmmer de AT1-medierede vasokonstriktive og aldosteronudskillende virkninger af angiotensin II og resulterer i et generelt fald i blodtrykket. Candesartan er mere end 10.000 gange mere selektivt for AT1 end for AT2. Hæmning af aldosteronsekretionen kan øge natrium- og vandudskillelsen, mens kaliumudskillelsen mindskes.

Target Virkninger Organisme
AType-1 angiotensin II-receptor
antagonist
 Mennesker

Absorption

Efter indgivelse af prodrug af candesartan cilexetil, blev den absolutte biotilgængelighed af candesartan anslået til at være 15 %. Fødevarer med et højt fedtindhold har ingen effekt på biotilgængeligheden af candesartan fra candesartan cilexetil.

Fordelingsvolumen

  • 0,13 L/kg

Proteinbinding

Candesartan er stærkt bundet til plasmaproteiner (>99%) og trænger ikke ind i de røde blodlegemer.

Metabolisme

Prodrægemidlet candesartan cilexetil undergår hurtig og fuldstændig esterhydrolyse i tarmvæggen for at danne det aktive lægemiddel, candesartan. Eliminering af candesartan sker primært som uændret lægemiddel i urinen og, via den biliære vej, i fæces. Mindre hepatisk metabolisme af candesartan (<20 %) sker ved O-deethylering via cytokrom P450 2C9 til dannelse af en inaktiv metabolit. Candesartan undergår N-glucuronidering i tetrazolringen af uridindiphosphatglucuronosyltransferase 1A3 (UGT1A3). O-glucuronidering kan også forekomme. 75 % af candesartan udskilles som uændret lægemiddel i urinen og fæces.

Hoved over produkterne nedenfor for at se reaktionspartnere

  • Candesartan cilexetil
    • Candesartan
      • Candesartan O-glucuronid
      • Candesartan N2-glucuronid
      • O-deethyleret candesartan

Eliminationsvej

Når candesartan indgives oralt, udskilles ca. 26% af dosis uændret i urinen. Candesartan udskilles hovedsageligt uændret i urin og fæces (via galde).

Halveringstid

Omkring 9 timer.

Clearance

  • 0,37 mL/min/kg

Bivirkninger

Reducer medicinske fejl
og forbedr behandlingsresultater med vores omfattende & strukturerede data om lægemiddelbivirkninger.

Lær mere
Reducer medicinske fejl &og forbedr behandlingsresultater med vores data om bivirkninger
Lær mere

Toksicitet

Ingen dødelighed blev observeret i undersøgelser af akut toksicitet i mus, rotter og hunde, der fik orale enkeltdoser på op til 2000 mg/kg candesartan cilexetil eller hos rotter, der fik orale enkeltdoser på op til 2000 mg/kg candesartan cilexetil i kombination med 1000 mg/kg hydrochlorothiazid. Hos mus, der fik orale enkeltdoser af den primære metabolit, candesartan, var den mindste letale dosis større end 1000 mg/kg, men mindre end 2000 mg/kg.

Påvirkede organismer

  • Mennesker og andre pattedyr

Virkningsveje

Vejledning Kategori
Candesartan virkningsvej Middel virkning

Farmakogenomiske virkninger/ADR’er Ikke tilgængelig

Interaktioner

Lægemiddelinteraktioner

Denne information bør ikke fortolkes uden hjælp fra en sundhedsperson. Hvis du mener, at du oplever en interaktion, skal du straks kontakte en sundhedsperson. Fraværet af en interaktion betyder ikke nødvendigvis, at der ikke findes nogen interaktioner.
  • Godkendt
  • Vet-godkendt
  • Nutraceutisk
  • Illicit
  • Trukket tilbage
  • Investigeret
  • Eksperimentel
  • Alle lægemidler
Medicin Interaktion
Integrere lægemiddel-lægemiddel
interaktioner i din software
Abatacept Metabolismen af Candesartan cilexetil kan øges, når det kombineres med Abatacept.
Abirateron Metabolismen af Candesartan cilexetil kan nedsættes ved kombination med Abirateron.
Acebutolol Risikoen for eller sværhedsgraden af hyperkaliæmi kan øges, når Candesartan cilexetil kombineres med Acebutolol.
Aceclofenac Risikoen for eller sværhedsgraden af nyresvigt, hyperkaliæmi og hypertension kan øges, når Candesartan cilexetil kombineres med Aceclofenac.
Acemetacin Risikoen for eller sværhedsgraden af nyresvigt, hyperkaliæmi og hypertension kan være øget, når Candesartan cilexetil kombineres med Acemetacin.
Acenocoumarol Metabolismen af Acenocoumarol kan nedsættes ved kombination med Candesartan cilexetil.
Acetohexamid Metabolismen af Candesartan cilexetil kan nedsættes ved kombination med Acetohexamid.
Acetylsulfisoxazol Metabolismen af Candesartan cilexetil kan nedsættes ved kombination med Acetylsulfisoxazol.
Acetylsalicylsyre Risikoen for eller sværhedsgraden af nyresvigt, hyperkaliæmi og hypertension kan øges, når Candesartan cilexetil kombineres med Acetylsalicylsyre.
Adalimumab Metabolismen af Candesartan cilexetil kan øges ved kombination med Adalimumab.

Forbedre patientforløbene
Byg effektive beslutningsstøtteværktøjer med branchens mest omfattende interaktionskontrol af lægemiddelinteraktioner.

Få mere at vide

Fødevareinteraktioner

  • Tag på samme tid hver dag.
  • Tag med eller uden mad. Absorptionen er upåvirket af mad.

Produkter

Omfattende & struktureret information om lægemiddelprodukter
Fra ansøgningsnumre til produktkoder, forbind forskellige identifikatorer gennem vores kommercielle datasæt.

Lær mere
Forbind nemt forskellige identifikatorer tilbage til vores datasæt
Lær mere

Aktive molekyler

Navn Kind UNII CAS InChI Key
Candesartan prodrug S8Q36MD2XX 139481-59-7 HTQMVMVQVXFRQIKW-UHFFFAOYSA-N

Produktbilleder Internationale/andre mærker Amias (Eureco (Nederlandene), Takeda (Det Forenede Kongerige)) / Blopress (Takeda) Mærkevarer Receptpligtige produkter

Navn Dosering Styrke Rute Labeller Marketingstart Marketing slut Region Billede
Act Candesartan Tabletten Oral Actavis Pharma Company 2011-11-30 2019-08-13 Canada
Act Candesartan Tablet Oral Actavis Pharma Company 2011-11-30 2019-08-13 Canada
Act Candesartan Tablet Oral Actavis Pharma Company 2011-12-15 2019-08-13 Canada
Act Candesartan Tablet Oral Actavis Pharma Company 2011-11-30 2019-08-13 Canada
Atacand Tablet 8 mg/1 Oral Carilion Materials Management 1998-09-14 Ikke relevant US
Atacand Tabletten 32 mg/1 Oral AstraZeneca Pharmaceuticals LP 1998-09-14 2020-12-31 US
Atacand Tablet 4 mg/1 Oral AstraZeneca Pharmaceuticals LP 1998-09-14 2020-12-31 US
Atacand Tabletten 16 mg/1 Oral Physicians Total Care, Inc. 2000-11-21 Ikke relevant USA
Atacand Tablet 4 mg/1 Oral bryant ranch prepack 1998-09-14 2017-12-31 US
Atacand Tabletten 32 mg/1 Oral Med Pharma Co., Ltd. 2011-06-01 2012-07-01 US

Generiske receptpligtige lægemidler

Navn Dosering Styrke Rute Mærketager Marketing Start Marketing Slut Region Billede
Accel-candesartan Tablet Oral Accel Pharma Inc 2017-12-27 2020-03-05 Canada
Accel-candesartan Tablet Oral Accel Pharma Inc 2017-12-27 2020-03-05 Canada
Accel-candesartan Tablet Oral Accel Pharma Inc Ikke relevant Ikke relevant Kanada
Accel-candesartan Tablet Oral Accel Pharma Inc 2017-12-27 202020-03-05 Canada
Ach-candesartan Tablet Oral Accord Healthcare Inc 2012-02-16 Ikke relevant Kanada
Ach-candesartan Tablet Oral Accord Healthcare Inc 2012-02-16 Ikke relevant Kanada
Ach-candesartan Tablet Oral Accord Healthcare Inc 2012-02-16 Ikke relevant Kanada
Ach-candesartan Tablet Oral Accord Healthcare Inc 2012-02-16 Ikke relevant Kanada
Ag-candesartan Tablet Oral Angita Pharma Inc. 2020-01-27 Ikke relevant Kanada
Ag-candesartan Tablet Oral Angita Pharma Inc. 2020-01-27 Ikke relevant Kanada

Blandingsprodukter

Navn Ingredienser Dosering Rute Mærketager Marketing Start Marketing Slut Region Billede
Accel-candesartan/hctz Candesartan cilexetil (32 mg) + hydrochlorthiazid (12.5 mg) Tablet Oral Accel Pharma Inc 2017-12-27 2017-12-27 2020-03-05 Canada
Accel-candesartan/hctz Candesartan cilexetil (16 mg) + Hydrochlorothiazid (12.5 mg) Tablet Oral Accel Pharma Inc 2017-12-27 2020-03-05 Canada
Accel-candesartan/hctz Candesartan cilexetil (32 mg) + Hydrochlorothiazid (25 mg) Tablet Oral Accel Pharma Inc 2017-12-27 2020-03-05 Canada
Act Candesartan/hct Candesartan cilexetil (16 mg) + hydrochlorthiazid (12.5 mg) Tablet Oral Actavis Pharma Company 2012-09-24 2018-06-12 Canada
Ag-candesartan HCT Candesartan cilexetil (16 mg) + Hydrochlorothiazid (12.5 mg) Tablet Oral Angita Pharma Inc. Ikke relevant Ikke relevant Kanada
Ag-candesartan HCT Candesartan cilexetil (32 mg) + hydrochlorthiazid (25 mg) Tablet Oral Angita Pharma Inc. Ikke relevant Ikke relevant Kanada
Ag-candesartan HCT Candesartan cilexetil (32 mg) + hydrochlorthiazid (12.5 mg) Tablet Oral Angita Pharma Inc. Ikke relevant Ikke relevant Kanada
Apo-candesartan/hctz Candesartan cilexetil (16,0 mg) + Hydrochlorothiazid (12.5 mg) Tablet Oralt Apotex Corporation 2012-09-25 Ikke relevant Kanada
Apo-candesartan/hctz Candesartan cilexetil (32 mg) + Hydrochlorothiazid (25 mg) Tablet Oral Apotex Corporation 2013-03-04 Ikke relevant Kanada
Apo-candesartan/hctz Candesartan cilexetil (32 mg) + hydrochlorthiazid (12.5 mg) Tablet Oral Apotex Corporation 2013-03-04 Ikke relevant Kanada

Kategorier

Lægemiddelkategorier Kemisk taksonomiTilvejebragt af Classyfire Beskrivelse Denne forbindelse hører til klassen af organiske forbindelser kendt som biphenyler og derivater. Det er organiske forbindelser, der indeholder to benzenringe, der er forbundet med hinanden ved en C-C-binding. Rige Organiske forbindelser Overklasse Benzenoider Klasse Benzen og substituerede derivater Underklasse Biphenyler og derivater Direkte forælder Biphenyler og derivater Alternative forældrene Phenyltetrazoler og derivater / Benzimidazoler / Alkylarylethere / N-substituerede imidazoler / kulsyrediestere / vinylogame amider / heteroaromatiske forbindelser / carboxylsyreestere / acetaler / azacykliske forbindelser / monocarboxylsyrer og derivater / carbonylforbindelser / kulbrintederivater / organiske oxider / organiske kvælstofforbindelser / organopnictogenforbindelser Vis 6 andre substituenter Acetal / Alkylarylether / Aromatisk heteropolycyklisk forbindelse / Azacykel / Azol / Benzimidazol / Biphenyl / Kulsyrederivat / Kulsyrediester / Karbonylgruppe / Karboxylsyrederivat / Karboxylsyreester / Ether / Heteroaromatisk forbindelse / Kulbrintederivat / Imidazol / Monokarboxylsyre eller derivater / N-substitueret imidazol / Organisk nitrogenforbindelse / Organisk oxid / Organisk oxygenforbindelse / Organoheterocyklisk forbindelse / Organonitrogenforbindelse / Organooxygenforbindelse / Organopnictogenforbindelse / Phenyltetrazol / Tetrazol / Vinylogent amid Vis 18 mere Molekylær ramme Aromatiske heteropolycykliske forbindelser Eksterne Deskriptorer biphenyler (CHEBI:3348)

Kemiske identifikatorer

UNII R85M2X0D68 CAS-nummer 145040-37-5 InChI Key GHOSNRCGJFBJIB-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C33H34N6O6/c1-3-42-32-34-28-15-9-14-27(31(40)43-21(2)44-33(41)45-24-10-5-4-6-11-24)29(28)39(32)20-22-16-18-23(19-17-22)25-12-7-8-13-26(25)30-35-37-38-36-30/h7-9,12-19,21,24H,3-6,10-11,20H2,1-2H3,(H,35,36,37,38)

IUPAC-navn

1-{oxy}ethyl 2-ethoxy-1-{-4-yl]methyl}-1H-1H-1,3-benzodiazol-7-carboxylat

SMILES

CCOCOC1=NC2=C(N1CC1=CC=CC=C(C=C1)C1=CC=CC=CC=C1C1C1=NNN=NNN1)C(=CC=C2)C(=O)OC(C)OC(=O)OC1CCCCCCC1

Syntesereference

Marina Etinger, Boris Fedotev, Ben-Zion Dolitzky, “Preparation of candesartan cilexetil.” U.S. Patent US20050131037, udstedt den 16. juni 2005.

US20050131037 Generelle referencer

  1. Pfeffer MA, Swedberg K, Granger CB, Held P, McMurray JJ, Michelson EL, Olofsson B, Ostergren J, Yusuf S, Pocock S: Effects of candesartan on mortality and morbidity in patients with chronic heart failure: the CHARM-Overall programme. Lancet. 2003 Sep 6;362(9386):759-66.
  2. Mendis B, Page SR: Candesartan: Udvidelse af indikationerne for denne angiotensin II-receptorblokker? Expert Opin Pharmacother. 2009 Aug;10(12):1995-2007. doi: 10.1517/1465656560903092197.
  3. Baguet JP, Barone-Rochette G, Neuder Y: Candesartan cilexetil i behandlingen af kronisk hjertesvigt. Vasc Health Risk Manag. 2009;5(1):257-64. Epub 2009 Apr 8.
  4. Stanfield, Cindy L.;Germann, William J. (2009). Principles of Human Physiology (3. udgave). Benjamin-Cummings Publishing Company.
  5. Bader, M. (2004). Renin-angiotensin-aldosteronsystemet. I Encyclopedic reference of molecular pharmacology (s. 810-814). Berlin: Springer.

Eksterne links KEGG Drug D00626 PubChem Compound 2540 PubChem Substance 46508342 ChemSpider 2444 BindingDB 50318907 RxNav 135481 ChEBI 3348 ChEMBL CHEMBL1014 Therapeutic Targets Database DAP001442 Guide to Pharmacology GtP Drug Page RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Candesartan AHFS-koder

  • 24:32.08 – Angiotensin Ii Receptor Antagonists

FDA label

Download (49.4 KB)

Kliniske forsøg

Kliniske forsøg

Fase Status Formål Formål Betingelser Antal
4 Aktivt ikke rekrutterende Behandling Højt blodtryk (hypertension) 1
4 Fuldført Andre BMI >30 kg/m2 / Højt blodtryk (hypertension)/ Resistent Hypertension / White Coat Hypertension 1
4 Fuldført Forebyggelse Koronararteriesygdom (CAD) / Højt blodtryk (Hypertension) 1 1
4 Fuldført Screening Kronisk nyresygdom (CKD) / Højt blodtryk (hypertension) / Proteinuri 1
4 Fuldført Fuldført Behandling Akut hjertesvigt (AHF) 1
4 Fuldført Behandling BMI >30 kg/m2 / Højt blodtryk (hypertension) 1
4 Fuldført Behandling Kongestiv hjerteinsufficiens (CHF) / Højt blodtryk (hypertension) 1
4 Fuldført Behandling Sunde frivillige 1
4 Fuldført Behandling Hjertesvigt 1
4 Fuldført Betaling Behandling Hjerteinsufficiens / venstre ventrikeldysfunktion 1

Farmakoøkonomi

Producenter

  • Astrazeneca pharmaceuticals lp

Pakker

  • A-S Medication Solutions LLC
  • AstraZeneca Inc.
  • Bryant Ranch Prepack
  • Lake Erie Medical and Surgical Supply
  • Physicians Total Care Inc.
  • Prepak Systems Inc.
  • Resource Optimization and Innovation LLC
  • Southwood Pharmaceuticals

Doseringsformer

Form Rute Styrke
Tablet Oral 16 mg/1
Tablet Oral 32 mg/1
Tablet Oral 4 mg/1
Tablet Oral 4 mg
Tablet Oral
Tablet Oral 8 mg/1
Tablet Oral
Tablet Oral
Kapsel, gelatineovertrukket Oral
Tablet, filmovertrukket Oral
Tablet, overtrukket Oral
Tabletten Oral 32 mg
Kapsel Oral
Tabletten, overtrukket Oral 32 mg
Tablet, overtrukket Oral
Tablet Oral 16 mg
Tablet Oral 8 mg

Priser

Enhedsbeskrivelse Kostpris Enhed
Atacand 30 4 mg tablet Flaske 75.98USD Flaske
Atacand 30 8 mg tablet Flaske 74.96USD flaske
Atacand hct 32-25 mg tablet 3.64USD tablet
Atacand hct 32-12.5 mg tablet 3.43USD tablet
Atacand 32 mg tablet 3.36USD tablet
Atacand hct 16-12.5 mg tablet 3.36USD tablet
Atacand 16 mg tablet 2.49USD tablet
Atacand 4 mg tablet 2.44USD tablet
Atacand 8 mg tablet 2.44USD tablet
Atacand 16 mg tablet 1.28USD tablet
Atacand 32 mg tablet 1.28USD tablet
Atacand 8 mg tablet 1.28USD tablet
DrugBank hverken sælger eller køber lægemidler. Prisoplysninger leveres kun til oplysningsformål.

Patenter

Patentnummer Pediatrisk udvidelse Godkendt Udløber (anslået) Region
US5534534 Nr 1996-07-09 2014-01-09 US
US5705517 Nej Nej 1998-01-06 2011-04-18 US
CA2083305 Nej Nej 2003-12-09 2012-11-19 Canada
CA2040955 Nej 1998-02-03 2011-04-22 Canada

Egenskaber

Tilstand Faste Eksperimentelle egenskaber

Egenskab Værdi Kilde
logP 6.1 Ingen tilgængelig

Forudsagte egenskaber

Egenskab Værdi Værdi Kilde
Vandopløselighed 0.00204 mg/mL ALOGPS
logP 5,12 ALOGPS
logP 7,53 ChemAxon
logS -5.5 ALOGPS
pKa (stærkest sur) 4,23 ChemAxon
pKa (stærkest basisk) 1.45 ChemAxon
Fysiologisk ladning -1 ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count 8 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 1 ChemAxon
Polært overfladeareal 143.34 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 13 ChemAxon
Refraktivitet 177.42 m3-mol-1 ChemAxon
Polarisérbarhed 63.94 Å3 ChemAxon
Antal ringe 6 ChemAxon
Biotilgængelighed 0 ChemAxon
Regel for Fem Nej ChemAxon
Ghose Filter Nej Nej ChemAxon
Veber’s Rule Nej ChemAxon
MDDR-like Rule Ja ChemAxon

Forudsagte ADMET-egenskaber

Egenskab Værdi Sandsynlighed
Human intestinal absorption + 1.0
Blod-hjerne-barriere + 0,8717
Caco-2 permeabel – 0.6208
P-glycoproteinsubstrat Substrat 0.5186
P-glykoproteinininhibitor I Non-inhibitor 0,848
P-glykoproteinininhibitor II Non-inhibitor 0.9115
Renal organisk kationetransportør Non-inhibitor 0.8266
CYP450 2C9-substrat Non-substrat 0.7397
CYP450 2D6-substrat Non-substrat 0.9116
CYP450 3A4-substrat Non-substrat 0.6504
CYP450 1A2-substrat Inhibitor 0.5594
CYP450 2C9-inhibitor Inhibitor 0.5195
CYP450 2D6-hæmmer Non-inhibitor 0,889
CYP450 2C19-hæmmer Hæmmer Inhibitor 0.5151
CYP450 3A4-inhibitor Inhibitor 0,7392
CYP450-hæmmende promiskuitet Høj CYP-inhibitorisk promiskuitet 0.7895
Ames-test AMES-toksisk 0,556
Carcinogenicitet Non-carcinogener 0.7561
Bionedbrydelighed Nej let bionedbrydelig 0.9972
Rat akut toksicitet 2,5515 LD50, mol/kg Uanvendelig
hERG-hæmning (prædiktor I) svag hæmmer 0.794
hERG-hæmning (prædiktor II) Nej hæmmer 0,5837

ADMET-data forudsiges ved hjælp af admetSAR, et gratis værktøj til vurdering af kemiske ADMET-egenskaber. (23092397)

Spekter

Massespektrum (NIST) Ikke tilgængelig Spekter

Spektrum Spektrumtype Splash Key
Forudsagt MS/MS-spektrum – 10V, Positiv (kommenteret) Forventet LC-MS/MS Ikke tilgængelig
Forventet MS/MS-spektrum – 20V, Positiv (kommenteret) Forventet LC-MS/MS Ikke tilgængelig
Forventet MS/MS-spektrum – 40V, Positiv (kommenteret) Forventet LC-MS/MS Ikke tilgængelig
Forventet MS/MS-spektrum – 10V, Negativ (kommenteret) Forventet LC-MS/MS Ikke tilgængelig
Forventet MS/MS-spektrum – 20V, Negativ (kommenteret) Forventet LC-MS/MS Ikke tilgængelig
Forventet MS/MS-spektrum – 40V, Negativ (kommenteret) Forventet LC-MS/MS Ingen tilgængelig

Targets

Binding Egenskaber

×

Egenskaber Måling pH Temperatur (°C)
IC 50 (nM) 110 N/A N/A 21071232 21071232
IC 50 (nM) 28 N/A N/A 8576904
Ki (nM) 0.17 N/A N/A 12570021
Ki (nM) 0.64 N/A N/A 8576904
Detaljer Bindingsegenskaber1. Type-1 angiotensin II-receptor
Art Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ja

Virkninger

Antagonist

Generel funktion Protein heterodimeriseringsaktivitet Specifik funktion Receptor for angiotensin II. Formidler sin virkning ved associering med G-proteiner, der aktiverer et phosphatidylinositol-calcium second messenger-system. Gennavn AGTR1 Uniprot ID P30556 Uniprot Navn Type-1 angiotensin II-receptor Molekylvægt 41060,53 Da

  1. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.
  2. Cervenka L, Navar LG: Renale reaktioner i den ikke-klippede nyre af Goldblatt-hypertensive rotter med to nyre/en klip med Goldblatt-hypertension på type 1 angiotensin II-receptorblokade med candesartan. J Am Soc Nephrol. 1999 Jan;10 Suppl 11:S197-201.
  3. Malmqvist K, Kahan T, Dahl M: Angiotensin II type 1 (AT1) receptorblokade hos hypertensive kvinder: fordele ved candesartan cilexetil versus enalapril eller hydrochlorothiazid. Am J Hypertens. 2000 May;13(5 Pt 1):504-11.
  4. Wada T, Inada Y, Ojima M, Sanada T, Shibouta Y, Nishikawa K: Comparison of the antihypertensive effects of the new angiotensin II (AT1) receptor antagonist candesartan cilexetil (TCV-116) and the angiotensin converting enzym inhibitor enalapril in rats. Hypertens Res. 1996 Jun;19(2):75-81.
  5. Engelhorn T, Doerfler A, Heusch G, Schulz R: Reduktion af cerebral infarktstørrelse ved AT1-receptorblokerende candesartan, HMG-CoA-reduktasehæmmeren rosuvastatin og deres kombination. En eksperimentel undersøgelse på rotter. Neurosci Lett. 2006 Oct 2;406(1-2):92-6. Epub 2006 Aug 9.
  6. Caballero-George C, Vanderheyden PM, Solis PN, Gupta MP, Pieters L, Vauquelin G, Vlietinck A: In vitro effekt af sanguinarine alkaloid på binding af candesartan til den humane angiotensin AT1-receptor. Eur J Pharmacol. 2003 Jan 5;458(3):257-62.
  7. McInnes GT, O’Kane KP, Istad H, Keinanen-Kiukakaanniemi S, Van Mierlo HF: Comparison of the AT1-receptor blocker, candesartan cilexetil, and the ACE inhibitor, lisinopril, in fixed combination with low dose hydrochlorothiazide in hypertensive patients. J Hum Hypertens. 2000 Apr;14(4):263-9.
  8. Vauquelin G, Fierens F, Van Liefde I: Long-lasting angiotensin type 1 receptor binding og beskyttelse af candesartan: sammenligning med andre biphenyl-tetrazol sartaner. J Hypertens Suppl. 2006 Mar;24(1):S23-30.
  9. Mendis B, Page SR: Candesartan: Udvidelse af indikationerne for denne angiotensin II-receptorblokker? Expert Opin Pharmacother. 2009 Aug;10(12):1995-2007. doi: 10.1517/1465656560903092197.
  10. Meredith PA: Candesartan cilexetil – en gennemgang af virkningerne på kardiovaskulære komplikationer ved hypertension og kronisk hjertesvigt. Curr Med Res Opin. 2007 Jul;23(7):1693-705.
  11. Baguet JP, Barone-Rochette G, Neuder Y: Candesartan cilexetil in the treatment of chronic heart failure. Vasc Health Risk Manag. 2009;5(1):257-64. Epub 2009 Apr 8.

Enzymer

Kind Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ukendt

Virkninger

Substrat

Generel funktion Steroid hydroxylase aktivitet Specifik funktion Cytokromer P450 er en gruppe af heme-thiolatmonooxygenaser. I levermikrosomer er dette enzym involveret i en NADPH-afhængig elektrontransportvej. Det oxiderer en række strukturelt u… Gennavn CYP2C9 Uniprot ID P11712 Uniprot Name Cytochrom P450 2C9 Molekylvægt 55627.365 Da

  1. Atacand Monograph

Kind Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ukendt

Virkninger

Inhibitor

Generel funktion Steroidhydroxylaseaktivitet Specifik funktion Cytokromer P450 er en gruppe af heme-thiolatmonooxygenaser. I levermikrosomer er dette enzym involveret i en NADPH-afhængig elektrontransportvej. Det oxiderer en række strukturelt u… Gennavn CYP2C8 Uniprot ID P10632 Uniprot Navn Cytochrom P450 2C8 Molekylvægt 55824.275 Da

  1. Walsky RL, Gaman EA, Obach RS: Undersøgelse af 209 lægemidler for hæmning af cytochrom P450 2C8. J Clin Pharmacol. 2005 Jan;45(1):68-78.
  2. Backman JT, Filppula AM, Niemi M, Neuvonen PJ: Cytokrom P450 2C8’s rolle i lægemiddelmetabolisme og -interaktioner. Pharmacol Rev. 2016 Jan;68(1):168-241. doi: 10.1124/pr.115.011411.

Art Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ukendt

Virkninger

Substrat

Generel funktion Retinsyrebinding Specifik funktion UDPGT er af stor betydning for konjugeringen og den efterfølgende eliminering af potentielt giftige xenobiotika og endogene forbindelser. Isoform 2 mangler transferaseaktivitet, men fungerer som en negativ reg… Gennavn UGT1A3 Uniprot ID P35503 Uniprot Navn UDP-glucuronosyltransferase 1-3 Molekylvægt 60337,835 Da

  1. Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP: Substrates, inducers, inhibitors and structure-activity relationships of human Cytochrome P450 2C9 and implications in drug development. Curr Med Chem. 2009;16(27):3480-675. Epub 2009 Sep 1.

Kind Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ukendt

Handlinger

Substrat

Generel funktion Prostaglandin-endoperoxid-syntaseaktivitet Specifik funktion Konverterer arachidonat til prostaglandin H2 (PGH2), et engageret trin i prostanoidsyntesen. Er involveret i den konstitutive produktion af prostanoider, især i maven og i blodpladerne. I gas… Gennavn PTGS1 Uniprot ID P23219 Uniprot Navn Prostaglandin G/H synthase 1 Molekylvægt 68685,82 Da

  1. Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP: Substrates, inducers, inhibitors and structure-activity relationships of human Cytochrome P450 2C9 and implications in drug development. Curr Med Chem. 2009;16(27):3480-675. Epub 2009 Sep 1.

Transportere

Kind Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ukendt

Virkninger

Inhibitor

Generel funktion Xenobiotisk-transporterende atpaseaktivitet Specifik funktion Energiafhængig udstrømningspumpe, der er ansvarlig for nedsat lægemiddelakkumulering i multidrug-resistente celler. Gennavn ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 Molekylvægt 141477,255 Da

  1. Takara K, Kakumoto M, Tanigawara Y, Funakoshi J, Sakaeda T, Okumura K: Interaktion af digoxin med antihypertensive lægemidler via MDR1. Life Sci. 2002 Feb 15;70(13):1491-500.

×

Forbedre patientresultater
Byg effektive beslutningsstøtteværktøjer med branchens mest omfattende interaktionstjekker for lægemiddelinteraktioner.

Få mere at vide

Medikament oprettet den 13. juni 2005 13:24 / Opdateret den 23. marts 2021 14:29

Skriv et svar

Din e-mailadresse vil ikke blive publiceret.