Candesartan cilexetil

Identifiering

Namn Candesartan cilexetil Anslutningsnummer DB00796 Beskrivning

Candesartan är en angiotensinreceptorblockerare (ARB) som kan användas ensam eller tillsammans med andra medel för att behandla hypertoni. Det administreras oralt som prodrug, kandesartan cilexetil, som snabbt omvandlas till sin aktiva metabolit, kandesartan, under absorption i mag-tarmkanalen. Kandesartan sänker blodtrycket genom att motverka renin-angiotensin-aldosteronsystemet (RAAS); det konkurrerar med angiotensin II om att binda till typ-1 angiotensin II-receptorn (AT1) subtyp och förhindrar de blodtryckshöjande effekterna av angiotensin II. Till skillnad från angiotensinkonverterande enzymhämmare (ACE-hämmare) har ARB inte den negativa effekten torrhosta. Kandesartan kan användas för att behandla hypertoni, isolerad systolisk hypertoni, vänsterkammarhypertrofi och diabetisk nefropati. Det kan också användas som ett alternativt medel för behandling av hjärtsvikt, systolisk dysfunktion, hjärtinfarkt och kranskärlssjukdom.

Typ Små molekylgrupper Godkänd struktur

3D

Ladda ner

Liknande strukturer

.

Struktur för kandesartan cilexetil (DB00796)

×

Stäng

Viktmedelvärde: 610.671
Monoisotopiskt: 610.253982839 Kemisk formel C33H34N6O6 Synonymer

• Candesartan cilexetil

Externa ID:n

• TCV 116
• TCV-116

Pharmakologi

Accelerera din forskning om läkemedelsutveckling med branschens enda helt anslutna ADMET-dataset, idealisk för:

Maskininlärning

Data Science

Läkemedelsforskning

Indikation

Kan användas som första linjens medel för behandling av okomplicerad hypertoni, isolerad systolisk hypertoni och vänsterkammarhypertrofi. Kan användas som ett förstahandsmedel för att fördröja progressionen av diabetisk nefropati. Kandesartan kan också användas som andrahandsmedel vid behandling av kongestiv hjärtsvikt, systolisk dysfunktion, hjärtinfarkt och kranskärlssjukdom hos personer som intolererar ACE-hämmare.

Associerade tillstånd

• Diabetisk nefropati
• Högt blodtryck (Hypertoni)
• Migrän
• Kronisk hjärtsvikt med reducerad ejektionsfraktion (NYHA klass II)
• Kronisk hjärtsvikt med reducerad ejektionsfraktion. fraktion (NYHA klass III)
• Kronisk hjärtsvikt med reducerad ejektionsfraktion (NYHA klass IV)

Kontraindikationer & Blackbox Warnings

Farmakodynamik

Candesartan cilexetil är en ARB-prodrug som snabbt omvandlas till candesartan, dess aktiva metabolit, under absorption från mag-tarmkanalen. Kandesartan ger blodtryckssänkande effekter genom att motverka de hypertensiva effekterna av angiotensin II via RAAS. RAAS är en homeostatisk mekanism för reglering av hemodynamik, vatten- och elektrolytbalans. Vid sympatisk stimulering eller när det renala blodtrycket eller blodflödet minskar frisätts renin från granulära celler i den juxtaglomerulära apparaten i njurarna. Renin klyver cirkulerande angiotensinogen till angiotensin I, som klyvs av angiotensinkonverterande enzym (ACE) till angiotensin II. Angiotensin II ökar blodtrycket genom att öka det totala perifera motståndet, öka natrium- och vattenreabsorptionen i njurarna via aldosteronsekretion och förändra den kardiovaskulära strukturen. Angiotensin II binder till två receptorer: typ-1 angiotensin II-receptorn (AT1) och typ-2 angiotensin II-receptorn (AT2). AT1 är en G-proteinkopplad receptor (GPCR) som förmedlar de vasokonstriktiva och aldosteronutsöndrande effekterna av angiotensin II. Studier som utförts på senare år tyder på att AT2 antagoniserar AT1-medierade effekter och direkt påverkar den långsiktiga blodtryckskontrollen genom att inducera vasorelaxation och öka natriumutsöndringen i urinen. Angiotensinreceptorblockerare (ARB) är icke-peptidkompetitiva hämmare av AT1. ARB:er blockerar angiotensin II:s förmåga att stimulera pressor- och cellproliferativa effekter. Till skillnad från ACE-hämmare påverkar ARB inte bradykinininducerad vasodilatation. Den övergripande effekten av ARBs är en sänkning av blodtrycket.

Verkningsmekanism

Kandesartan blockerar selektivt bindningen av angiotensin II till AT1 i många vävnader, inklusive vaskulär glatt muskulatur och binjurarna. Detta hämmar de AT1-medierade vasokonstriktiva och aldosteronutsöndrande effekterna av angiotensin II och resulterar i en övergripande sänkning av blodtrycket. Kandesartan är mer än 10 000 gånger mer selektivt för AT1 än för AT2. Hämning av aldosteronsekretionen kan öka natrium- och vattenutsöndringen samtidigt som kaliumutsöndringen minskar.

Absorption

Efter administrering av prodrug av candesartan cilexetil, uppskattades den absoluta biotillgängligheten av kandesartan till 15 %. Mat med hög fetthalt har ingen effekt på biotillgängligheten av kandesartan från kandesartan cilexetil.

Distributionsvolym

• 0,13 L/kg

Proteinbindning

Kandesartan är starkt bundet till plasmaproteiner (>99%) och tränger inte in i röda blodkroppar.

Metabolism

Prodrugsmedlet kandesartan cilexetil genomgår snabb och fullständig esterhydrolys i tarmväggen för att bilda det aktiva läkemedlet kandesartan. Eliminering av kandesartan sker främst som oförändrat läkemedel i urinen och, via gallvägen, i feces. Mindre hepatisk metabolism av kandesartan (<20 %) sker genom O-deetylering via cytokrom P450 2C9 för att bilda en inaktiv metabolit. Kandesartan genomgår N-glukuronidering i tetrazolringen av uridindifosfatglukuronosyltransferas 1A3 (UGT1A3). O-glukuronidering kan också förekomma. 75 % av kandesartan utsöndras som oförändrat läkemedel i urin och feces.

Hoppa över produkter nedan för att se reaktionspartners

• Candesartan cilexetil
  • Candesartan
    • Candesartan O-glukuronid
    • Candesartan N2-.glukuronid
    • O-deetylerat kandesartan

Eliminationsväg

När kandesartan administreras oralt, utsöndras cirka 26 % av dosen oförändrad i urinen. Kandesartan utsöndras huvudsakligen oförändrat i urin och feces (via galla).

Halveringstid

Omkring 9 timmar.

Clearance

• 0,37 mL/min/kg

Biverkningar

Toxicitet

Ingen dödlighet observerades i akuta toxicitetsstudier på möss, råttor och hundar som fått orala engångsdoser på upp till 2000 mg/kg kandesartan cilexetil eller hos råttor som fått orala engångsdoser på upp till 2000 mg/kg kandesartan cilexetil i kombination med 1000 mg/kg hydrochlorothiazid. Hos möss som fick orala engångsdoser av den primära metaboliten kandesartan var den minsta letala dosen högre än 1000 mg/kg men lägre än 2000 mg/kg.

Berörda organismer

• Människor och andra däggdjur

Vägar

Farmakogenomiska effekter/ADRs ej tillgängliga

Interaktioner

Läkemedelsinteraktioner

• Godkänd
• Vet-godkänd
• Nutraceutical
• Illicit
• Withdrawn
• Investigational
• Experimentell
• Alla droger

Droger	Interaktion
Integrera läkemedel-läkemedel interaktioner i din programvara
Abatacept	Metabolismen av kandesartan cilexetil kan öka när det kombineras med Abatacept.
Abirateron	Metabolismen av kandesartan cilexetil kan minska vid kombination med abirateron.
Acebutolol	Risken för eller allvarlighetsgraden av hyperkalemi kan öka när kandesartan cilexetil kombineras med acebutolol.
Aceclofenac	Risken för eller svårighetsgraden av njursvikt, hyperkalemi och hypertoni kan öka när kandesartan cilexetil kombineras med aceclofenac.
Acemetacin	Risken för eller svårighetsgraden av njursvikt, hyperkalemi och hypertoni kan öka när kandesartan cilexetil kombineras med acemetacin.
Acenocoumarol	Metabolismen av acenocoumarol kan minska vid kombination med kandesartan cilexetil.
Acetohexamid	Metabolismen av kandesartan cilexetil kan minska när det kombineras med acetohexamid.
Acetylsulfisoxazol	Metabolismen av kandesartan cilexetil kan minska när det kombineras med acetylsulfisoxazol.
Acetylsalicylsyra	Risken för eller svårighetsgraden av njursvikt, hyperkalemi och hypertoni kan öka när kandesartan cilexetil kombineras med acetylsalicylsyra.
Adalimumab	Metabolismen av Candesartan cilexetil kan öka vid kombination med Adalimumab.

Förbättra patientresultatet

Utveckla effektiva beslutsstödsverktyg med branschens mest omfattande interaktionskontroll av läkemedel och läkemedel.

Läs mer

Livsmedelsinteraktioner

• Tag vid samma tidpunkt varje dag.
• Tag med eller utan mat. Absorptionen påverkas inte av mat.

Produkter

Aktiva molekyler

.

Produktbilder Internationella/andra varumärken Amias (Eureco (Nederländerna), Takeda (Storbritannien)) / Blopress (Takeda) Varumärkesnamn Receptbelagda produkter

Namn	Dosering	Styrka	Rutt	Märkesförmedlare	Marknadsföringsstart	Marknadsslut	Region	Bild
Act Candesartan	Tablett		Oral	Actavis Pharma Company	2011-11-30	2019-08-13	Canada
Act Candesartan	Tablett		Oral	Actavis Pharma Company	2011-11-30	2019-08-13	Canada
Act Candesartan	Tablett		Oral	Actavis Pharma Company	2011-12-15	2019-08-13	Canada
Act Candesartan	Tablett		Oral	Actavis Pharma Company	2011-11-30	2019-08-13	Canada
Atacand	Tablett	8 mg/1	Oral	Carilion Materials Management	1998-09-14	Inte tillämpligt	US
Atacand	Tablett	32 mg/1	Oral	AstraZeneca Pharmaceuticals LP	1998-09-14	2020-12-31	US
Atacand	Tablett	4 mg/1	Oral	AstraZeneca Pharmaceuticals LP	1998-09-14	202020-12-31	US
Atacand	Tablett	16 mg/1	Oral	Physicians Total Care, Inc.	2000-11-21	Inte tillämpligt	US
Atacand	Tablett	4 mg/1	Oral	Bryant ranch prepack	1998-09-14	2017-12-31	US
Atacand	Tablett	32 mg/1	Oral	Med Pharma Co., Ltd.	2011-06-01	2012-07-01	US

Generiska receptbelagda produkter

Namn	Dosering	Styrka	Rutt	Märkare	Marknadsföringsstart	Marknadsföringsslut	Region	Bild
Accel-kandesartan	Tablett		Oral	Accel Pharma Inc	2017-12-27	2020-03-05	Canada
Accel-kandesartan	Tablett		Oral	Accel Pharma Inc	2017-12-27	2020-03-05	Canada
Accel-kandesartan	Tablett		Oral	Accel Pharma Inc	Inte tillämpligt	Inte tillämpligt	Canada
Accel-kandesartan	Tablett		Oral	Accel Pharma Inc	2017-12-27	2020-03-05	Canada
Ach-candesartan	Tablett		Oral	Accord Healthcare Inc	2012-02-16	Inte tillämpligt	Canada
Ach-kandesartan	Tablett		Oralt	Accord Healthcare Inc	2012-02-16	Inte tillämpligt	Canada
Ach-kandesartan	Tablett		Oralt	Accord Healthcare Inc	2012-02-16	Inte tillämpligt	Canada
Ach-candesartan	Tablett		Oral	Accord Healthcare Inc	2012-02-16	Inte tillämpligt	Kanada
Ag-candesartan	Tablett		Oral	Angita Pharma Inc.	2020-01-27	Inte tillämpligt	Kanada
Ag-candesartan	Tablett		Oral	Angita Pharma Inc.	2020-01-27	Inte tillämpligt	Kanada

Blandningsprodukter

Namn	Ingredienser	Dosering	Rutt	Märkare	Marknadsföringsstart	Marknadsföringsslut	Region	Bild
Accel-candesartan/hctz	Candesartan cilexetil (32 mg) + Hydrochlorothiazid (12.5 mg)	Tablett	Oral	Accel Pharma Inc	2017-12-27	2020-03-05	Canada
Accel-candesartan/hctz	Candesartan cilexetil (16 mg) + Hydrochlorothiazid (12.5 mg)	Tablett	Oral	Accel Pharma Inc	2017-12-27	2020-03-05	Canada
Accel-candesartan/hctz	Candesartan cilexetil (32 mg) + Hydrochlorothiazid (25 mg)	Tablett	Oral	Accel Pharma Inc	2017-12-27	2020-03-05	Canada
Act Candesartan/hct	Candesartan cilexetil (16 mg) + Hydrochlorothiazid (12.5 mg)	Tablett	Oral	Actavis Pharma Company	2012-09-24	2018-06-12	Canada
Ag-candesartan HCT	Candesartan cilexetil (16 mg) + Hydrochlorothiazid (12.5 mg)	Tablett	Oral	Angita Pharma Inc.	Inte tillämpligt	Inte tillämpligt	Kanada
Ag-Kandesartan HCT	Kandesartan cilexetil (32 mg) + Hydrochlorothiazid (25 mg)	Tablett	Oral	Angita Pharma Inc.	Inte tillämpligt	Inte tillämpligt	Kanada
Ag-candesartan HCT	Candesartan cilexetil (32 mg) + Hydrochlorothiazid (12.5 mg)	Tablett	Oral	Angita Pharma Inc.	Inte tillämpligt	Inte tillämpligt	Kanada
Apo-candesartan/hctz	Candesartan cilexetil (16,0 mg) + Hydrochlorothiazid (12.5 mg)	Tablett	Oral	Apotex Corporation	2012-09-25	Inte tillämpligt	Canada
Apo-candesartan/hctz	Candesartan cilexetil (32 mg) + Hydrochlorothiazid (25 mg)	Tablett	Oral	Apotex Corporation	2013-03-04	Inte tillämpligt	Kanada
Apo-candesartan/hctz	Candesartan cilexetil (32 mg) + Hydrochlorothiazid (12.5 mg)	Tablett	Oral	Apotex Corporation	2013-03-04	Inte tillämpligt	Canada

Kategorier

Läkemedelskategorier Kemisk taxonomiProvided by Classyfire Beskrivning Denna förening tillhör klassen av organiska föreningar som kallas bifenyler och derivat. Dessa är organiska föreningar som innehåller två bensenringar som är sammanlänkade med en C-C-bindning. Rike Organiska föreningar Överklass Benzenoider Klass Bensen och substituerade derivat Underklass Bifenyler och derivat Direkt förälder Bifenyler och derivat Alternativa föräldrar Fenyltetrazoler och derivat / Benzimidazoler / Alkylaryletrar / N-substituerade imidazoler / Kolsyradiestrar / Vinylogena amider / Heteroaromatiska föreningar / Karboxylsyraestrar / Acetaler / Azacykliska föreningar / Monokarboxylsyror och derivat / Karbonylföreningar / Kolvävderivat / Organiska oxider / Organiska kväveföreningar / Organopniktogena föreningar visa ytterligare 6 Substituenter Acetal / Alkylaryleter / Aromatisk heteropolycyklisk förening / Azacykel / Azol / Benzimidazol / Bifenyl / Kolsyraderivat / Kolsyrediester / Kolsyregrupp / Kolsyrediester / Karbonylgrupp / Karboxylsyraderivat / Karboxylsyraester / Eter / Heteroaromatisk förening / Kolvävderivat / Imidazol / Monokarboxylsyra eller derivat / N-substituerad imidazol / Organisk kväveförening / Organisk oxid / Organisk syreförening / Organoheterocyklisk förening / Organonitrogenförening / Organooxygenförening / Organopnictogen förening / Fenyltetrazol / Tetrazol / Vinylogen amid visa 18 mer Molekylära ramverk Aromatiska heteropolycykliska föreningar Externa deskriptorer bifenyler (CHEBI:3348)

Chemical Identifiers

UNII R85M2X0D68 CAS-nummer 145040-37-5 InChI Key GHOSNRCGJFBJIB-UHFFFAOYSA-N InChI

IUPAC-namn

SMILES

Syntesreferens

Marina Etinger, Boris Fedotev, Ben-Zion Dolitzky, ”Preparation av kandesartan cilexetil.” U.S. Patent US20050131037, utfärdat den 16 juni 2005.

US20050131037 Allmänna referenser

1. Pfeffer MA, Swedberg K, Granger CB, Held P, McMurray JJ, Michelson EL, Olofsson B, Ostergren J, Yusuf S, Pocock S: Effekter av kandesartan på dödlighet och morbiditet hos patienter med kronisk hjärtsvikt: CHARM-Overall-programmet. Lancet. 2003 Sep 6;362(9386):759-66.
2. Mendis B, Page SR: Candesartan: utökade indikationer för denna angiotensin II-receptorblockerare? Expert Opin Pharmacother. 2009 Aug;10(12):1995-2007. doi: 10.1517/1465656560903092197.
3. Baguet JP, Barone-Rochette G, Neuder Y: Candesartan cilexetil in the treatment of chronic heart failure. Vasc Health Risk Manag. 2009;5(1):257-64. Epub 2009 Apr 8.
4. Stanfield, Cindy L.;Germann, William J. (2009). Principles of Human Physiology (3rd ed.). Benjamin-Cummings Publishing Company.
5. Bader, M. (2004). Renin-angiotensin-aldosteronsystemet. I Encyclopedic reference of molecular pharmacology (s. 810-814). Berlin: Springer.

Externa länkar KEGG Drug D00626 PubChem Compound 2540 PubChem Substance 46508342 ChemSpider 2444 BindingDB 50318907 RxNav 135481 ChEBI 3348 ChEMBL CHEMBL1014 Therapeutic Targets Database DAP001442 Guide to Pharmacology GtP Drug Page RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Candesartan AHFS-koder

• 24:32.08 – Angiotensin Ii Receptor Antagonists

FDA-etikett

Kliniska prövningar

Kliniska prövningar

Farmakoekonomi

Tillverkare

Förpackare

Doseringsformer

Priser

Patent

Patentnummer	Pediatrisk utvidgning	Godkänd	Utgår (beräknat)	Region
US5534534	No	1996-07-09	2014-01-09	US
US5705517	No	1998-01-06	2011-04-18	US
CA2083305	No	2003-12-09	2012-11-19	Canada
CA2040955	Nej	1998-02-03	2011-04-22	Canada

Egenskaper

Tillstånd Solid Experimentella egenskaper

Förutsedda egenskaper

Förutsedda ADMET-funktioner

Spektrum

Mass Spec (NIST) Ej tillgängligt spektrum

Mål

Bindning Egenskaper

×

Egenskaper	Mätning	pH	Temperatur (°C)
IC 50 (nM)	110	N/A	N/A	21071232
IC 50 (nM)	28	N/A	N/A	8576904
Ki (nM)	0.17	N/A	N/A	12570021
Ki (nM)	0.64	N/A	N/A	8576904

Detaljer Bindningsegenskaper1. Typ-1 angiotensin II-receptor

Kind Protein Organism Människor Farmakologisk verkan

Ja

Åtgärder

Antagonist

Allmän funktion Protein heterodimeriseringsaktivitet Specifik funktion Receptor för angiotensin II. Förmedlar sin verkan genom association med G-proteiner som aktiverar ett system med andra budbärare av fosfatidylinositol-kalcium. Gennamn AGTR1 Uniprot ID P30556 Uniprot Name Typ-1 angiotensin II-receptor Molekylvikt 41060,53 Da

1. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.
2. Cervenka L, Navar LG: Renal respons från den icke-klippade njuren hos hypertensiva Goldblatt-råttor med två njurar/ett klip på typ 1 angiotensin II-receptorblockad med kandesartan. J Am Soc Nephrol. 1999 Jan;10 Suppl 11:S197-201.
3. Malmqvist K, Kahan T, Dahl M: Angiotensin II typ 1 (AT1) receptorblockad hos hypertensiva kvinnor: fördelar av kandesartan cilexetil jämfört med enalapril eller hydrochlorothiazid. Am J Hypertens. 2000 May;13(5 Pt 1):504-11.
4. Wada T, Inada Y, Ojima M, Sanada T, Shibouta Y, Nishikawa K: Comparison of the antihypertensive effects of the new angiotensin II (AT1) receptor antagonist candesartan cilexetil (TCV-116) and the angiotensin converting enzyme inhibitor enalapril in rats. Hypertens Res. 1996 Jun;19(2):75-81.
5. Engelhorn T, Doerfler A, Heusch G, Schulz R: Minskning av storleken på hjärninfarkten med AT1-receptorblockeraren kandesartan, HMG-CoA-reduktashämmaren rosuvastatin och kombinationen av dem. En experimentell studie på råttor. Neurosci Lett. 2006 Oct 2;406(1-2):92-6. Epub 2006 Aug 9.
6. Caballero-George C, Vanderheyden PM, Solis PN, Gupta MP, Pieters L, Vauquelin G, Vlietinck A: In vitro-effekt av sanguinarinalkaloiden på bindning av kandesartan till den humana angiotensin AT1-receptorn. Eur J Pharmacol. 2003 Jan 5;458(3):257-62.
7. McInnes GT, O’Kane KP, Istad H, Keinanen-Kiukaanniemi S, Van Mierlo HF: Comparison of the AT1-receptor blocker, candesartan cilexetil, and the ACE inhibitor, lisinopril, in fixed combination with low dose hydrochlorothiazide in hypertensive patients. J Hum Hypertens. 2000 Apr;14(4):263-9.
8. Vauquelin G, Fierens F, Van Liefde I: Long-lasting angiotensin type 1 receptor binding and protection by candesartan: comparison with other biphenyl-tetrazole sartans. J Hypertens Suppl. 2006 Mar;24(1):S23-30.
9. Mendis B, Page SR: Candesartan: breddade indikationer för denna angiotensin II-receptorblockerare? Expert Opin Pharmacother. 2009 Aug;10(12):1995-2007. doi: 10.1517/1465656560903092197.
10. Meredith PA: Candesartan cilexetil – en genomgång av effekter på kardiovaskulära komplikationer vid hypertoni och kronisk hjärtsvikt. Curr Med Res Opin. 2007 Jul;23(7):1693-705.
11. Baguet JP, Barone-Rochette G, Neuder Y: Candesartan cilexetil in the treatment of chronic heart failure. Vasc Health Risk Manag. 2009;5(1):257-64. Epub 2009 Apr 8.

Enzymer

Kind Protein Organism Människor Farmakologisk verkan

Okänd

Verksamhet

Substrat

Allmän funktion Steroidhydroxylasaktivitet Specifik funktion Cytokromer P450 är en grupp av heme-tiolatmonooxygenaser. I levermikrosomer är detta enzym involverat i en NADPH-beroende elektrontransportväg. Det oxiderar en mängd olika strukturellt o… Gennamn CYP2C9 Uniprot ID P11712 Uniprot Name Cytokrom P450 2C9 Molekylvikt 55627.365 Da

1. Atacand Monograph

Kind Protein Organism Människor Farmakologisk verkan

Okänd

Verksamhet

Hämmare

Allmän funktion Steroidhydroxylasaktivitet Specifik funktion Cytokromer P450 är en grupp av heme-tiolatmonooxygenaser. I levermikrosomer är detta enzym involverat i en NADPH-beroende elektrontransportväg. Det oxiderar en mängd olika strukturellt o… Gennamn CYP2C8 Uniprot ID P10632 Uniprot Name Cytokrom P450 2C8 Molekylvikt 55824,275 Da

1. Walsky RL, Gaman EA, Obach RS: Examination of 209 drugs for inhibition of cytochrome P450 2C8. J Clin Pharmacol. 2005 Jan;45(1):68-78.
2. Backman JT, Filppula AM, Niemi M, Neuvonen PJ: Cytokrom P450 2C8:s roll i läkemedelsmetabolism och interaktioner. Pharmacol Rev. 2016 Jan;68(1):168-241. doi: 10.1124/pr.115.011411.

Kind Protein Organism Människor Farmakologisk verkan

Okänd

Åtgärder

Substrat

Allmän funktion Retinsyrabindning Specifik funktion UDPGT är av stor betydelse för konjugeringen och den efterföljande elimineringen av potentiellt toxiska xenobiotika och endogena föreningar. Isoform 2 saknar transferasaktivitet men fungerar som en negativ reg… Gennamn UGT1A3 Uniprot ID P35503 Uniprot Name UDP-glukuronosyltransferas 1-3 Molekylvikt 60337,835 Da

1. Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP: Substrates, inducers, inhibitors and structure-activity relationships of human Cytochrome P450 2C9 and implications in drug development. Curr Med Chem. 2009;16(27):3480-675. Epub 2009 Sep 1.

Kind Protein Organism Människor Farmakologisk verkan

Okänd

Åtgärder

Substrat

Allmän funktion Prostaglandin-endoperoxidsyntasaktivitet Specifik funktion Konverterar arakidonat till prostaglandin H2 (PGH2), ett engagerat steg i prostanoidsyntesen. Involverad i den konstitutiva produktionen av prostanoider, särskilt i magsäcken och trombocyter. I gas… Gennamn PTGS1 Uniprot ID P23219 Uniprot Name Prostaglandin G/H synthase 1 Molekylvikt 68685,82 Da

1. Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP: Substrates, inducers, inhibitors and structure-activity relationships of human Cytochrome P450 2C9 and implications in drug development. Curr Med Chem. 2009;16(27):3480-675. Epub 2009 Sep 1.

Transportörer

Kind Protein Organism Människor Farmakologisk verkan

Okänd

Åtgärder

Hämmare

Generell funktion Xenobiotiska-Transport av atpasaktivitet Specifik funktion Energiberoende utflödespump som ansvarar för minskad läkemedelsackumulering i multiresistenta celler. Gennamn ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 Molekylvikt 141477,255 Da

1. Takara K, Kakumoto M, Tanigawara Y, Funakoshi J, Sakaeda T, Okumura K: Interaction of digoxin with antihypertensive drugs via MDR1. Life Sci. 2002 Feb 15;70(13):1491-500.

×

Förbättra patienternas resultat

Bygg effektiva beslutsstödsverktyg med branschens mest omfattande kontroll av läkemedelsinteraktioner.

Läs mer

Läkemedlet skapades den 13 juni 2005 13:24 / Uppdaterad den 23 mars 2021 14:29