Arquidia Mantina

Artigos

Articles

Candesartan cilexetil

Identificare

Denumire Candesartan cilexetil Număr de acces DB00796 Descriere

Candesartanul este un blocant al receptorilor de angiotensină (ARB) care poate fi utilizat singur sau împreună cu alți agenți pentru a trata hipertensiunea arterială. Se administrează pe cale orală sub formă de promedicament, candesartan cilexetil, care este transformat rapid în metabolitul său activ, candesartan, în timpul absorbției în tractul gastrointestinal. Candesartanul scade tensiunea arterială prin antagonizarea sistemului renină-angiotensină-aldosteron (RAAS); concurează cu angiotensina II pentru legarea la subtipul receptorului de tip 1 al angiotensinei II (AT1) și previne efectele de creștere a tensiunii arteriale ale angiotensinei II. Spre deosebire de inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei (IECA), ARB nu au efectul advers de tuse uscată. Candesartanul poate fi utilizat pentru tratarea hipertensiunii arteriale, a hipertensiunii sistolice izolate, a hipertrofiei ventriculare stângi și a nefropatiei diabetice. De asemenea, poate fi utilizat ca agent alternativ pentru tratamentul insuficienței cardiace, al disfuncției sistolice, al infarctului miocardic și al bolii coronariene.

Tip Grupuri de molecule mici Grupuri aprobate Structura

3D

Descărcați

Structuri similare

.

Structura pentru Candesartan cilexetil (DB00796)

×

Aproape

Media ponderală: 610,671
Monoizotopic: 610.253982839 Formulă chimică C33H34N6O6 Sinonime

  • Candesartan cilexetil

Identificări externe

  • TCV 116
  • TCV-116

Farmacologie

Accelerați cercetările de descoperire a medicamentelor cu singurul set de date ADMET complet conectat din industrie, ideal pentru:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Accelerați-vă cercetările pentru descoperirea medicamentelor cu setul nostru de date ADMET complet conectat
Învățați mai multe

Indicație

Poate fi utilizat ca agent de primă linie pentru tratarea hipertensiunii arteriale necomplicate, hipertensiunea sistolică izolată și hipertrofia ventriculară stângă. Poate fi utilizat ca agent de primă linie pentru a întârzia progresia nefropatiei diabetice. Candesartanul poate fi utilizat, de asemenea, ca agent de linia a doua în tratamentul insuficienței cardiace congestive, al disfuncției sistolice, al infarctului miocardic și al bolii coronariene la cei cu intoleranță la inhibitori ECA.

Afecțiuni asociate

  • Nefropatie diabetică
  • Tensiune arterială crescută (Hipertensiune arterială)
  • Migraine
  • Insuficiență cardiacă cronică cu fracție de ejecție redusă (NYHA clasa II)
  • Insuficiență cardiacă cronică cu fracție de ejecție redusă fracție de ejecție redusă (NYHA clasa III)
  • Insuficiență cardiacă cronică cu fracție de ejecție redusă (NYHA clasa IV)

Contraindicații & Atenționări Blackbox

Contraindicații &Atenționări Blackbox
Cu datele noastre comerciale, accesați informații importante privind riscurile periculoase, contraindicațiile și efectele adverse.

Învățați mai multe
Avertizările noastre Blackbox acoperă riscurile, contraindicațiile și efectele adverse
Învățați mai multe

Farmacodinamică

Candesartanul cilexetil este un promedicament ARB care este rapid transformat în candesartan, metabolitul său activ, în timpul absorbției din tractul gastrointestinal. Candesartanul conferă efecte de scădere a tensiunii arteriale prin antagonizarea efectelor hipertensive ale angiotensinei II prin intermediul RAAS. RAAS este un mecanism homeostatic de reglare a hemodinamicii, a echilibrului hidric și electrolitic. În timpul stimulării simpatice sau atunci când tensiunea arterială renală sau fluxul sanguin este redus, renina este eliberată din celulele granulare ale aparatului juxtaglomerular din rinichi. Renina scindează angiotensinogenul circulant în angiotensină I, care este scindată de enzima de conversie a angiotensinei (ECA) în angiotensină II. Angiotensina II crește tensiunea arterială prin creșterea rezistenței periferice totale, prin creșterea reabsorbției de sodiu și apă în rinichi prin secreția de aldosteron și prin modificarea structurii cardiovasculare. Angiotensina II se leagă de doi receptori: receptorul de angiotensină II de tip 1 (AT1) și receptorul de angiotensină II de tip 2 (AT2). AT1 este un receptor cuplat cu proteina G (GPCR) care mediază efectele vasoconstrictoare și de secreție de aldosteron ale angiotensinei II. Studiile efectuate în ultimii ani sugerează că AT2 antagonizează efectele mediate de AT1 și afectează în mod direct controlul tensiunii arteriale pe termen lung prin inducerea vasorelaxării și creșterea excreției urinare de sodiu. Blocanții receptorilor de angiotensină (ARB) sunt inhibitori competitivi non-peptidici ai AT1. ARB blochează capacitatea angiotensinei II de a stimula efectele presoare și proliferative celulare. Spre deosebire de inhibitorii ACE, ARB nu afectează vasodilatația indusă de bradikinină. Efectul general al BRA este o scădere a tensiunii arteriale.

Mecanism de acțiune

Candesartanul blochează selectiv legarea angiotensinei II la AT1 în multe țesuturi, inclusiv mușchiul neted vascular și glandele suprarenale. Acest lucru inhibă efectele vasoconstrictoare și de secreție de aldosteron mediate de AT1 ale angiotensinei II și are ca rezultat o scădere generală a tensiunii arteriale. Candesartanul este de peste 10.000 de ori mai selectiv pentru AT1 decât pentru AT2. Inhibarea secreției de aldosteron poate crește excreția de sodiu și apă, în timp ce scade excreția de potasiu.

Teritoriu Acțiuni Organism
Tip AT-.1 al receptorilor angiotensinei II
antagonist
 Humani

Absorbție

În urma administrării promedicamentului candesartan cilexetil, biodisponibilitatea absolută a candesartanului a fost estimată la 15%. Alimentele cu un conținut ridicat de grăsimi nu au niciun efect asupra biodisponibilității candesartanului din candesartan cilexetil.

Volumul de distribuție

  • 0,13 L/kg

Legătura cu proteinele

Candesartanul este puternic legat de proteinele plasmatice (>99%) și nu pătrunde în celulele roșii din sânge.

Metabolism

Prodrogul candesartan cilexetil suferă o hidroliză rapidă și completă a esterilor în peretele intestinal pentru a forma medicamentul activ, candesartanul. Eliminarea candesartanului se face în principal ca medicament neschimbat în urină și, pe cale biliară, în fecale. Metabolizarea hepatică minoră a candesartanului (<20%) are loc prin O-deetilare prin intermediul citocromului P450 2C9 pentru a forma un metabolit inactiv. Candesartanul suferă N-glucuronidare la nivelul inelului tetrazolic de către uridină difosfat glucuronosiltransferaza 1A3 (UGT1A3). De asemenea, poate avea loc și O-glucuronidarea. 75% din candesartan este excretat ca medicament neschimbat în urină și fecale.

Treceți peste produsele de mai jos pentru a vedea partenerii de reacție

  • Candesartan cilexetil
    • Candesartan
      • Candesartan O-glucuronid
      • Candesartan N2-.glucuronide
      • O-deetilat de candesartan

Calea de eliminare

Când candesartanul este administrat pe cale orală, aproximativ 26% din doză este excretată neschimbată în urină. Candesartanul se excretă în principal neschimbat în urină și fecale (prin bilă).

Timpul de înjumătățire

Aproximativ 9 ore.

Clearance

  • 0,37 ml/min/kg

Efecte adverse

Reduceți erorile medicale
și îmbunătățiți rezultatele tratamentului cu ajutorul datelor noastre complete & structurate privind efectele adverse ale medicamentelor.

Învățați mai mult
Reduceți erorile medicale & și îmbunătățiți rezultatele tratamentului cu ajutorul datelor noastre despre efectele adverse
Învățați mai mult

Toxicitate

Nu a fost observată letalitate în studiile de toxicitate acută la șoareci, șobolani și câini cărora li s-au administrat doze orale unice de până la 2000 mg/kg de candesartan cilexetil sau la șobolani cărora li s-au administrat doze orale unice de până la 2000 mg/kg de candesartan cilexetil în asociere cu 1000 mg/kg de hidroclorotiazidă. La șoarecii cărora li s-au administrat doze orale unice de candesartan, metabolitul primar, doza letală minimă a fost mai mare de 1000 mg/kg, dar mai mică de 2000 mg/kg.

Organisme afectate

  • Oameni și alte mamifere

Căi de acțiune

Calea Categoria
Calea de acțiune a candesartanului Farmac. acțiune

Efecte farmacogenomice/ADR-uri nu sunt disponibile

Interacțiuni

Interacțiuni medicamentoase

Aceste informații nu trebuie interpretate fără ajutorul unui furnizor de servicii medicale. Dacă credeți că vă confruntați cu o interacțiune, contactați imediat un furnizor de servicii medicale. Absența unei interacțiuni nu înseamnă neapărat că nu există interacțiuni.
  • Aprobat
  • Aprobat veterinar
  • Nutraceutic
  • Ilicit
  • Retras
  • Investigativ
  • Investigativ

    • .

  • Experimentale
  • Toate drogurile
Droguri Interacțiune
Integrați droguri-medicamente
interacțiuni cu medicamente în software-ul dumneavoastră
Abatacept Metabolismul Candesartan cilexetil poate fi crescut atunci când este combinat cu Abatacept.
Abirateron Metabolismul Candesartan cilexetil poate fi diminuat atunci când este combinat cu Abirateron.
Acebutolol Riscul sau severitatea hiperkaliemiei poate fi crescut atunci când Candesartan cilexetil este combinat cu Acebutolol.
Aceclofenac Riscul sau severitatea insuficienței renale, a hiperkaliemiei și a hipertensiunii arteriale poate fi crescut atunci când Candesartan cilexetil este combinat cu Aceclofenac.
Acemetacin Riscul sau severitatea insuficienței renale, a hiperkaliemiei și a hipertensiunii arteriale pot fi crescute atunci când Candesartan cilexetil este asociat cu Acemetacin.
Acenocoumarol Metabolismul Acenocoumarolului poate fi diminuat atunci când este asociat cu Candesartan cilexetil.
Acetohexamida Metabolismul Candesartan cilexetilului poate fi diminuat atunci când este combinat cu Acetohexamida.
Acetil sulfisoxazol Metabolismul Candesartan cilexetilului poate fi diminuat atunci când este combinat cu Acetil sulfisoxazol.
Acid acetilsalicilic Riscul sau severitatea insuficienței renale, a hiperkaliemiei și a hipertensiunii arteriale poate fi crescut atunci când Candesartan cilexetil este combinat cu acid acetilsalicilic.
Adalimumab Metabolismul Candesartan cilexetil poate fi crescut atunci când este combinat cu Adalimumab.

Îmbunătățiți rezultatele pacienților
Constituiți instrumente eficiente de sprijinire a deciziilor cu cel mai cuprinzător verificator de interacțiuni medicament-medicament din industrie.

Aflați mai multe

Interacțiuni cu alimentele

  • Tăiați la aceeași oră în fiecare zi.
  • Tăiați cu sau fără alimente. Absorbția nu este afectată de alimente.

Produse

Informații complete & structurate despre produse medicamentoase
De la numere de cerere la coduri de produs, conectați diferiți identificatori prin intermediul seturilor noastre de date comerciale.

Învățați mai mult
Conectați cu ușurință diferiți identificatori la seturile noastre de date
Învățați mai mult

Active Moieties

.

Nume Kind UNII CAS InChI Key
Candesartan prodrug S8Q36MD2XX 139481-59-7 HTQMVVQVXFRQIKW-UHFFFAOYSA-N

Imagini ale produsului Imagini internaționale/alte mărci Amias (Eureco (Olanda), Takeda (Regatul Unit)) / Blopress (Takeda) Brand Name Prescription Products

.

Nume Dosare Dosare Tărie Rută Etichetant Marketing Start Marketing Start Marketing End Region Imagine
Act Candesartan Tablet Oral Actavis Pharma Company 2011-11-30 2019-08-13 Canada
Act Candesartan Tablet Oral Actavis Pharma Company 2011-11-30 2019-.08-13 Canada
Act Candesartan Tablet Oral Actavis Pharma Company 2011-12-15 2019-08-13 Canada
Act Candesartan Tablet Oral Actavis Pharma Company 2011-11-30 2019-08-13 Canada
Atacand Tablet 8 mg/1 Oral Carilion Materials Management 1998-09-14 Nu se aplică US
Atacand Tablet 32 mg/1 Oral AstraZeneca Pharmaceuticals LP 1998-09-14 2020-12-31 US
Atacand Tablet 4 mg/1 Oral AstraZeneca Pharmaceuticals LP 1998-…09-14 2020-12-31 US
Atacand Tablet 16 mg/1 Oral Physicians Total Care, Inc. 2000-11-21 Nu se aplică SUA
Atacand Tablet 4 mg/1 Oral Bryant Ranch preambalaj 1998-09-14 2017-12-31 US
Atacand Tablet 32 mg/1 Oral Med Pharma Co., Ltd. 2011-06-01 2012-07-01 US

Produse generice eliberate pe bază de prescripție medicală

.

Nume Dosar Dosare Tărie Rută Etichetant Începutul comercializării Sfârșitul comercializării Regiunea Imagine
Accel.candesartan Tablet Oral Accel Pharma Inc 2017-12-27 20-03-05 Canada
Accel-candesartan Tablet Oral Accel Pharma Inc 2017-12-27 20-03-05 Canada
Accel-.candesartan Tablet Oral Accel Pharma Inc Nu se aplică Nu se aplică Canada
Accel-.candesartan Tablet Oral Accel Pharma Inc 2017-12-27 2020-03-05 Canada
Ach-candesartan Tablet Oral Accord Healthcare Inc 2012-02-16 Nu se aplică Canada
Ach.candesartan Tablet Oral Accord Healthcare Inc 2012-02-16 Nu se aplică Canada
Ach-.candesartan Tablet Oral Accord Healthcare Inc 2012-02-16 Nu se aplică Canada
Ach-.candesartan Tablet Oral Accord Healthcare Inc 2012-02-16 Nu se aplică Canada
Ag-candesartan Tablet Oral Angita Pharma Inc. 2020-01-27 Nu se aplică Canada
Ag-candesartan Tablet Oral Angita Pharma Inc. 2020-01-27 Nu se aplică Canada

Amestec de produse

.

Nume Ingredienți Dosare Rută Etichetar Începutul comercializării Finalul comercializării Regiunea Imagine
Accel.candesartan/hctz Candesartan cilexetil (32 mg) + Hidroclorotiazidă (12.5 mg) Tablet Oral Accel Pharma Inc 2017-12-27 2020-03-.05 Canada
Accel-candesartan/hctz Candesartan cilexetil (16 mg) + Hidroclorotiazidă (12.5 mg) Tablet Oral Accel Pharma Inc 2017-12-27 20-03-05 Canada
Accel-candesartan/hctz Candesartan cilexetil (32 mg) + Hidroclorotiazidă (25 mg) Tablet Oral Accel Pharma Inc 2017-12-.27 2020-03-05 Canada
Act Candesartan/hct Candesartan cilexetil (16 mg) + Hidroclorotiazidă (12.5 mg) Tablet Oral Actavis Pharma Company 2012-09-24 2018-06-12 Canada
Ag-candesartan HCT Candesartan cilexetil (16 mg) + Hidroclorotiazidă (12.5 mg) Tablet Oral Angita Pharma Inc. Nu este cazul Nu este cazul Canada
Ag.candesartan HCT Candesartan cilexetil (32 mg) + Hidroclorotiazidă (25 mg) Tabletă Oral Angita Pharma Inc. Nu este cazul Nu este cazul Canada
Ag-candesartan HCT Candesartan cilexetil (32 mg) + Hidroclorotiazidă (12.5 mg) Tablet Oral Angita Pharma Inc. Nu este cazul Nu este cazul Canada
Apo-candesartan/hctz Candesartan cilexetil (16,0 mg) + Hidroclorotiazidă (12.5 mg) Tablet Oral Apotex Corporation 2012-09-25 Nu se aplică Canada
Apo-.candesartan/hctz Candesartan cilexetil (32 mg) + Hidroclorotiazidă (25 mg) Tablet Oral Apotex Corporation 2013-03-04 Nu este cazul Canada
Apo-candesartan/hctz Candesartan cilexetil (32 mg) + Hidroclorotiazidă (12.5 mg) Tablet Oral Apotex Corporation 2013-03-04 Nu este cazul Canada

Categorii

Categorii de medicamente Taxonomie chimicăFurnizată de Classyfire Descriere Acest compus aparține clasei de compuși organici cunoscuți sub numele de bifenili și derivați. Aceștia sunt compuși organici care conțin două inele benzenice legate între ele printr-o legătură C-C. Regnul Compuși organici Superclasa Benzenoizi Clasa Benzen și derivați substituiți Subclasa Bifenili și derivați Părinte direct Bifenili și derivați Părinți alternativi Feniltetrazoli și derivați / Benzimidazoli / Eteri alchil-arilici / N-imidazoli substituiți / Diesteri ai acidului carbonic / Amide vinilogice / Compuși heteroaromatici / Esteri ai acidului carboxilic / Acetali / Compuși azacilici / Acizi monocarboxilici și derivați / Compuși carbonilici / Derivați de hidrocarburi / Oxizi organici / Compuși organonitrogeni / Compuși organopnictogeni arată încă 6 substituenți Acetal / Eter alchil-arilic / Compus heterociclic aromatic / Azaciclu / Azol / Benzimidazol / Bifenil / Derivat al acidului carbonic / Diester al acidului carbonic / Grupa carbonil / Derivat al acidului carboxilic / Ester al acidului carboxilic / Eter / Compus heteroaromatic / Derivat hidrocarbonat / Imidazol / Acid monocarboxilic sau derivați / N-imidazol substituit / Compus organic de azot / Oxid organic / Compus organic de oxigen / Compus organoheterociclic / Compus organonitrogen / Compus organooxigen / Compus organopnictogen / Feniltetrazol / Tetrazol / Amidă vinilogazoasă arată încă 18 Cadrul molecular Compuși heterociclici aromatici Descriptori externi Bifenili (CHEBI:3348)

Identificatori chimici

UNII R85M2X0D68 Număr CAS 145040-37-5 Cheie InChI GHOSNRCGJJFBJIB-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C33H34N6O6/c1-3-42-32-34-28-15-9-14-27(31(40)43-21(2)44-33(41)45-24-10-5-4-6-11-24)29(28)39(32)20-22-16-18-23(19-17-22)25-12-7-8-13-26(25)30-35-37-38-36-30/h7-9,12-19,21,24H,3-6,10-11,20H2,1-2H3,(H,35,36,36,37,38)

Denumire IUPAC

1-{oxy}ethyl 2-ethoxy-1-{-4-yl]methyl}-1H-1,3-benzodiazol-7-carboxilat

SMILES

CCOC1=NC2=C(N1CC1=CC=CC=C(C=C1)C1=CC=CC=CC=C1C1C1=NN=NN1)C(=CC=C2)C(=O)OC(C)OC(=O)OC(=O)OC1CCCCCCC1

Referință de sinteză

Marina Etinger, Boris Fedotev, Ben-Zion Dolitzky, „Preparation of candesartan cilexetil.” U.S. Patent US20050131037, eliberat la 16 iunie 2005.

US20050131037 Referințe generale

  1. Pfeffer MA, Swedberg K, Granger CB, Held P, McMurray JJ, Michelson EL, Olofsson B, Ostergren J, Yusuf S, Pocock S: Efectele candesartanului asupra mortalității și morbidității la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică: programul CHARM-Overall. Lancet. 2003 Sep 6;362(9386):759-66.
  2. Mendis B, Page SR: Candesartan: lărgirea indicațiilor pentru acest blocant al receptorilor angiotensinei II? Expert Opin Pharmacother. 2009 Aug;10(12):1995-2007. doi: 10.1517/1465656560903092197.
  3. Baguet JP, Barone-Rochette G, Neuder Y: Candesartan cilexetil în tratamentul insuficienței cardiace cronice. Vasc Health Risk Manag. 2009;5(1):257-64. Epub 2009 Apr 8.
  4. Stanfield, Cindy L.;Germann, William J. (2009). Principii de fiziologie umană (ed. a 3-a). Benjamin-Cummings Publishing Company.
  5. Bader, M. (2004). Sistemul renină-angiotensină-aldosteron. În Encyclopedic reference of molecular pharmacology (pp. 810-814). Berlin: Springer.

Legături externe KEGG Drug D00626 PubChem Compound 2540 PubChem Substance 46508342 ChemSpider 2444 BindingDB 50318907 RxNav 135481 ChEBI 3348 ChEMBL CHEMBL1014 Therapeutic Targets Database DAP001442 Guide to Pharmacology GtP Drug Page RxList RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Candesartan Coduri AHFS

  • 24:32.08 – Antagoniști ai receptorilor de angiotensină Ii

Eticheta FDA

Descarcă (49.4 KB)

Studii clinice Studii clinice

.

.

Fază Status Scop Scop Condiții Contestat
4 Activ Nu recrutează Tratament Presiune arterială crescută (hipertensiune arterială) 1
4 Completat Altul IMC >30 kg/m2 / Hipertensiune arterială (hipertensiune arterială) / Rezistentă Hipertensiune arterială / White Coat Hypertension 1
4 Completed Prevention Coronary Artery Disease (CAD) / Hipertensiune arterială (Hipertensiune arterială) 1
4 Completed Screening Boala cronică de rinichi (CKD) / Hipertensiune arterială (HTA) / Proteinurie 1
4 Completed Completed Tratament Insuficiență cardiacă acută (AHF) 1
4 Completat Tratament IMC >30 kg/m2 / Hipertensiune arterială (HTA) 1
4 Completat Tratament Insuficiență cardiacă congestivă (ICC) / Hipertensiune arterială (HTA) 1
4 Completat Tratament Tratament Voluntari sănătoși 1
4 Completat Tratament Insuficiență cardiacă 1
4 Completat Tratament Tratament Insuficiență cardiacă / Disfuncție ventriculară stângă 1

Farmacoeconomie

Producători

  • Astrazeneca pharmaceuticals lp

Ambalatori

  • A-S Medication Solutions LLC
  • AstraZeneca Inc.
  • Bryant Ranch Prepack
  • Lake Erie Medical and Surgical Supply
  • Physicians Total Care Inc.
  • Prepak Systems Inc.
  • Resource Optimization and Innovation LLC
  • Southwood Pharmaceuticals

Forme farmaceutice

.

.

.

.

Formă Rută Densitate
Tablet Oral 16 mg/1
Tablet Oral 32 mg/1
Tablet Oral 4 mg/1
Tablet Oral 4 mg
Tablet Oral 8 mg/1
Tablet Oral
Tablet Oral
Capsulă, învelită în gelatină Oral
Tabletă, învelită cu film Oral
Tabletă, acoperit Oral
Tabletă Oral 32 mg
Capsulă Oral
Tabletă, acoperită Oral 32 mg
Tabletă, învelit Oral
Tablet Oral 16 mg
Tablet Oral 8 mg

Prețuri

Descriere unitate Cost Unitate
Atacand 30 4 mg comprimate flacon 75.98USD borcan
Atacand 30 8 mg comprimat Flacon 74.96USD borcan
Atacand hct 32-25 mg comprimat 3.64USD comprimat
Atacand hct 32-12,5 mg comprimat 3.64USD comprimat
Atacand hct 32-12,5 mg comprimat 3.43USD tablet
Atacand 32 mg comprimat 3,36USD tablet
Atacand hct 16-12.5 mg comprimat 3.36USD tablet
Atacand 16 mg comprimat 2.49USD tablet
Atacand 4 mg comprimat 2.44USD tabletă
Atacand 8 mg comprimat 2.44USD tabletă
Atacand 16 mg comprimat 1.28USD tabletă
Atacand 32 mg Tabletă 1.28USD tabletă
Atacand 8 mg Tabletă 1.28USD comprimat

DrugBank nu vinde și nici nu cumpără medicamente. Informațiile privind prețurile sunt furnizate doar în scop informativ.

Brevete

Numărul brevetului Extensie pediatrică Aprobat Expiră (estimat) Regiunea
US5534534 Numărul 1996-07-09 2014-01-09 US
US5705517 Nu 1998-.01-06 2011-04-18 US
CA2083305 Nu 2003-12-09 2012-11-19 Canada
CA2040955 Nu 1998-02-03 2011-04-.22 Canada

Proprietăți

Proprietăți solide experimentale de stat

Proprietate Valoare Sursa
logP 6.1 Nu este disponibil

Proprietăți previzionate

.

.

Proprietate Valoare Sursa
Solubilitate în apă 0.00204 mg/mL ALOGPS
logP 5,12 ALOGPS
logP 7,53 ChemAxon
logS 5.5 ALOGPS
pKa (cel mai puternic acid) 4,23 ChemAxon
pKa (cel mai puternic bazic) 1.45 ChemAxon
Physiological Charge -.1 ChemAxon
Contul acceptorilor de hidrogen 8 ChemAxon
Contul donatorilor de hidrogen 1 ChemAxon
Suprafața polară 143.34 Å2 ChemAxon
Contul de legături rotative 13 ChemAxon
Refractivitate 177.42 m3-mol-1 ChemAxon
Polarizabilitate 63.94 Å3 ChemAxon
Numărul de inele 6 ChemAxon
Biodisponibilitate 0 ChemAxon
Regula de Cinci Nu ChemAxon
Filtrul de Gheață Nu ChemAxon
Veber’s Rule Nu ChemAxon
MDDR-like Rule Yes ChemAxon

Predicted ADMET Features

.

Property Valoare Probabilitate
Absorbția intestinală umană + 1.0
Bariera hematoencefalică + 0,8717
Caco-2 permeabil – 0.6208
Substrat al glicoproteinei P Substrat 0.5186
Inhibitor al P-glicoproteinei I Nu-inhibitor 0,848
Inhibitor al P-glicoproteinei II Nu-inhibitor 0.9115
Transportator renal de cationi organici Non-inhibitor 0.8266
CYP450 2C9 substrat Nu-substrat 0,7397
CYP450 2D6 substrat Nu-substrat 0.9116
CYP450 3A4 substrat Nu-substrat 0,6504
CYP450 1A2 substrat Inhibitor 0.5594
CYP450 2C9 inhibitor Inhibitor 0.5195
Inhibitor al CYP450 2D6 Nu-inhibitor 0,889
Inhibitor al CYP450 2C19 Inhibitor 0.5151
Inhibitor al CYP450 3A4 Inhibitor 0,7392
Promiscuitate de inhibare a CYP450 Promiscuitate ridicată de inhibare a CYP 0,7392
.7895
Ames test AMES toxic 0,556
Carcinogenitate Nu cancerigenă 0.7561
Biodegradare Nu este ușor biodegradabil 0.9972
Toxicitate acută la șobolan 2,5515 LD50, mol/kg Nu este cazul
Inhibiție hERG (predictor I) Inhibitor slab 0.794
inhibiție hERG (predictor II) Nu inhibitor 0,5837
Datele ADMET sunt prezise cu ajutorul admetSAR, un instrument gratuit pentru evaluarea proprietăților chimice ADMET. (23092397)

Spectrul

Spectrul de masă (NIST) Spectrul nu este disponibil

Spectrul Spectrul de tip Splash Key
Spectrul MS/MS preconizat – 10V, Pozitiv (adnotat) Spectrul LC-MS/MS preconizat Nu este disponibil
Spectrul MS/MS preconizat – 20V, Pozitiv (adnotat) Predicted LC-MS/MS Nu este disponibil
Spectrul MS/MS preconizat – 40V, Pozitiv (adnotat) Spectru LC-MS/MS prefigurat Nu este disponibil
Spectrul MS/MS prefigurat – 10V, Negativ (adnotat) Spectru LC-MS/MS prefigurat Nu este disponibil
Spectru MS/MS prefigurat – 20V, Negativ (adnotat) Predicted LC-MS/MS Nu este disponibil
Spectrul MS/MS preconizat – 40V, Negativ (adnotat) Spectru LC- preconizat.MS/MS Nu este disponibil

Targets

Binding Proprietăți

×

Proprietate Măsurare pH Temperatură (°C)
IC 50 (nM) 110 N/A N/A 21071232 21071232
IC 50 (nM) 28 N/A N/A 8576904
Ki (nM) 0.17 N/A N/A 12570021
Ki (nM) 0.64 N/A N/A 8576904
Detalii Proprietăți de legare1. Receptor de tip 1 al angiotensinei II
Tip Proteină Organism Oameni Acțiune farmacologică

Da

Acțiuni

Antagonist

Funcție generală Activitate de heterodimerizare a proteinei Funcție specifică Receptor pentru angiotensina II. Își mediază acțiunea prin asocierea cu proteine G care activează un sistem al doilea mesager fosfatidilinositol-calciu. Numele genei AGTR1 Uniprot ID P30556 Uniprot Name Type-1 angiotensin II receptor Greutate moleculară 41060.53 Da

  1. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Baza de date cu ținte terapeutice. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.
  2. Cervenka L, Navar LG: Răspunsurile renale ale rinichiului neclipit al șobolanilor hipertensivi Goldblatt cu două rinichi/un clip Goldblatt la blocarea receptorilor angiotensinei II de tip 1 cu candesartan. J Am Soc Nephrol. 1999 Jan;10 Suppl 11:S197-201.
  3. Malmqvist K, Kahan T, Dahl M: Blocarea receptorilor de angiotensină II de tip 1 (AT1) la femeile hipertensive: beneficiile candesartan cilexetil față de enalapril sau hidroclorotiazidă. Am J Hypertens. 2000 May;13(5 Pt 1):504-11.
  4. Wada T, Inada Y, Ojima M, Sanada T, Shibouta Y, Nishikawa K: Compararea efectelor antihipertensive ale noului antagonist al receptorului angiotensinei II (AT1) candesartan cilexetil (TCV-116) și ale inhibitorului enzimei de conversie a angiotensinei enalapril la șobolani. Hypertens Res. 1996 Jun;19(2):75-81.
  5. Engelhorn T, Doerfler A, Heusch G, Schulz R: Reducerea dimensiunii infarctului cerebral de către candesartanul blocant al receptorilor AT1, inhibitorul HMG-CoA reductazei rosuvastatin și combinația acestora. Un studiu experimental la șobolani. Neurosci Lett. 2006 Oct 2;406(1-2):92-6. Epub 2006 Aug 9.
  6. Caballero-George C, Vanderheyden PM, Solis PN, Gupta MP, Pieters L, Vauquelin G, Vlietinck A: Efectul in vitro al alcaloidului sanguinarină asupra legării candesartanului la receptorul uman AT1 al angiotensinei. Eur J Pharmacol. 2003 Jan 5;458(3):257-62.
  7. McInnes GT, O’Kane KP, Istad H, Keinanen-Kiukaanniemi S, Van Mierlo HF: Compararea blocantului receptorului AT1, candesartan cilexetil, și a inhibitorului ACE, lisinopril, în combinație fixă cu o doză mică de hidroclorotiazidă la pacienții hipertensivi. J Hum Hypertens. 2000 Apr;14(4):263-9.
  8. Vauquelin G, Fierens F, Van Liefde I: Legarea de lungă durată a receptorului de angiotensină de tip 1 și protecția prin candesartan: comparație cu alți sartani bifenil-tetrazolici. J Hypertens Suppl. 2006 Mar;24(1):S23-30.
  9. Mendis B, Page SR: Candesartan: lărgirea indicațiilor pentru acest blocant al receptorilor angiotensinei II? Expert Opin Pharmacother. 2009 Aug;10(12):1995-2007. doi: 10.1517/1465656560903092197.
  10. Meredith PA: Candesartan cilexetil- o analiză a efectelor asupra complicațiilor cardiovasculare în hipertensiune și insuficiență cardiacă cronică. Curr Med Res Opin. 2007 Jul;23(7):1693-705.
  11. Baguet JP, Barone-Rochette G, Neuder Y: Candesartan cilexetil în tratamentul insuficienței cardiace cronice. Vasc Health Risk Manag. 2009;5(1):257-64. Epub 2009 Apr 8.

Enzime

Tip Proteină Organism Oameni Acțiune farmacologică

Necunoscut

Acțiuni

Substrat

Funcție generală Activitate de hidroxilază steroidică Funcție specifică Citocromii P450 sunt un grup de heme-tiolat monooxigenaza. În microsomii hepatici, această enzimă este implicată într-o cale de transport de electroni dependentă de NADPH. Aceasta oxidează o varietate de substanțe structurale ne… Numele genei CYP2C9 Uniprot ID P11712 Uniprot Name Cytochrome P450 2C9 Greutate moleculară 55627.365 Da

  1. Atacand Monograph

Tip Proteină Organism Oameni Acțiune farmacologică

Necunoscut

Acțiuni

Inhibitor

Funcție generală Activitate de hidroxilază steroidică Funcție specifică Citocromii P450 sunt un grup de heme-tiolat monooxigenaza. În microsomii hepatici, această enzimă este implicată într-o cale de transport de electroni dependentă de NADPH. Aceasta oxidează o varietate de substanțe structurale ne… Numele genei CYP2C8 Uniprot ID P10632 Uniprot Name Cytochrome P450 2C8 Molecular Weight 55824.275 Da

  1. Walsky RL, Gaman EA, Obach RS: Examinarea a 209 medicamente pentru inhibarea citocromului P450 2C8. J Clin Pharmacol. 2005 Jan;45(1):68-78.
  2. Backman JT, Filppula AM, Niemi M, Neuvonen PJ: Rolul citocromului P450 2C8 în metabolismul și interacțiunile medicamentoase. Pharmacol Rev. 2016 Jan;68(1):168-241. doi: 10.1124/pr.115.011411.

Tip Proteină Organism Oameni Acțiune farmacologică

Necunoscută

Acțiuni

Substrat

Funcție generală Legarea acidului retinoic Funcție specifică UDPGT are o importanță majoră în conjugarea și eliminarea ulterioară a xenobioticelor potențial toxice și a compușilor endogeni. Isoforma 2 este lipsită de activitate transferază, dar acționează ca un reg… Numele genei UGT1A3 Uniprot ID P35503 Uniprot Name UDP-glucuronosiltransferază 1-3 Greutate moleculară 60337.835 Da

  1. Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP: Substrate, inductori, inhibitori și relații structură-activitate ale citocromului P450 2C9 uman și implicații în dezvoltarea de medicamente. Curr Med Chem. 2009;16(27):3480-675. Epub 2009 Sep 1.

Tip Proteină Organism Oameni Acțiune farmacologică

Necunoscută

Acțiuni

Substrat

Funcție generală Activitate de sintetază a prostaglandinei-endoperoxidului Funcție specifică Convertește arahidonatul în prostaglandină H2 (PGH2), o etapă angajată în sinteza prostanoidelor. Implicată în producția constitutivă de prostanoizi, în special în stomac și în trombocite. În gaz… Numele genei PTGS1 Uniprot ID P23219 Uniprot Name Prostaglandin G/H synthase 1 Molecular Weight 68685.82 Da

  1. Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP: Substrate, inductori, inhibitori și relații structură-activitate ale citocromului P450 2C9 uman și implicații în dezvoltarea de medicamente. Curr Med Chem. 2009;16(27):3480-675. Epub 2009 Sep 1.

Transportatori

Tip Proteină Organism Om Acțiune farmacologică

Necunoscută

Acțiuni

Inhibitor

Funcție generală Xenobiotic-.transportor de atpaze Activitate specifică Funcție specifică Pompă de eflux dependentă de energie, responsabilă de scăderea acumulării de medicamente în celulele multirezistente la medicamente. Numele genei ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 Molecular Weight 141477.255 Da

  1. Takara K, Kakumoto M, Tanigawara Y, Funakoshi J, Sakaeda T, Okumura K: Interacțiunea digoxinei cu medicamentele antihipertensive prin MDR1. Life Sci. 2002 Feb 15;70(13):1491-500.

×

Îmbunătățiți rezultatele pentru pacienți
Construiți instrumente eficiente de sprijinire a deciziilor cu cel mai cuprinzător verificator de interacțiuni medicament-medicament din industrie.

Aflați mai multe

Medicament creat la 13 iunie 2005, 13:24 / Actualizat la 23 martie 2021, 14:29

Lasă un răspuns

Adresa ta de email nu va fi publicată.