Candesartan cilexetil

Identyfikacja

Nazwa Candesartan cilexetil Accession Number DB00796 Opis

Candesartan jest blokerem receptora angiotensyny (ARB), który może być stosowany samodzielnie lub z innymi środkami w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Jest on podawany doustnie jako prolek, kandesartan cilexetil, który jest szybko przekształcany do aktywnego metabolitu, kandesartanu, podczas wchłaniania w przewodzie pokarmowym. Kandesartan obniża ciśnienie krwi poprzez antagonizowanie układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAAS); konkuruje z angiotensyną II o wiązanie z podtypem 1 receptora angiotensyny II (AT1) i zapobiega działaniu angiotensyny II zwiększającemu ciśnienie krwi. W przeciwieństwie do inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE), ARBs nie mają działania niepożądanego w postaci suchego kaszlu. Kandesartan może być stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, izolowanego nadciśnienia skurczowego, przerostu lewej komory serca i nefropatii cukrzycowej. Może być również stosowany jako alternatywny środek w leczeniu niewydolności serca, zaburzeń czynności skurczowej, zawału mięśnia sercowego i choroby wieńcowej.

Typ Małe grupy molekuł Zatwierdzona struktura

3D

Pobierz

Podobne struktury

.

Struktura dla kandesartanu cilexetilu (DB00796)

×

Blisko

Średnia wagowa: 610,671
Monoizotopowa: 610.253982839 Wzór chemiczny C33H34N6O6 Synonimy

  • Kandesartan cilexetil

Identyfikatory zewnętrzne

  • TCV 116
  • TCV-116

Farmakologia

Przyspiesz swoje badania nad odkrywaniem leków dzięki jedynemu w branży w pełni połączonemu zbiorowi danych ADMET, idealny dla:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Accelerate your drug discovery research with our fully connected ADMET dataset
Learn more

Wskazania

Można stosować jako lek pierwszego rzutu w leczeniu niepowikłanego nadciśnienia tętniczego, izolowanego nadciśnienia skurczowego i przerostu lewej komory serca. Może być stosowany jako lek pierwszego rzutu w celu opóźnienia progresji nefropatii cukrzycowej. Kandesartan może być również stosowany jako lek drugiego rzutu w leczeniu zastoinowej niewydolności serca, zaburzeń czynności skurczowej, zawału mięśnia sercowego i choroby wieńcowej u osób nietolerujących inhibitorów ACE.

Choroby towarzyszące

  • Nefropatia cukrzycowa
  • Wysokie ciśnienie krwi (nadciśnienie tętnicze)
  • Migrena
  • Przewlekła niewydolność serca ze zmniejszoną frakcją wyrzutową (klasa II wg NYHA)
  • Przewlekła niewydolność serca ze zmniejszoną frakcją wyrzutową frakcją (NYHA klasa III)
  • Przewlekła niewydolność serca ze zmniejszoną frakcją wyrzutową (NYHA klasa IV)

Przeciwwskazania & Ostrzeżenia zawarte w czarnej skrzynce

Przeciwwskazania & Ostrzeżenia zawarte w czarnej skrzynce
Z naszymi danymi handlowymi, uzyskaj dostęp do ważnych informacji o niebezpiecznych zagrożeniach, przeciwwskazaniach i działaniach niepożądanych.

Dowiedz się więcej
Nasze ostrzeżenia w czarnych skrzynkach dotyczą ryzyka, przeciwwskazań i działań niepożądanych
Dowiedz się więcej

Farmakodynamika

Kandesartan cilexetil jest prolekiem ARB, który podczas wchłaniania z przewodu pokarmowego jest szybko przekształcany do kandesartanu, jego aktywnego metabolitu. Kandesartan powoduje obniżenie ciśnienia krwi poprzez antagonizowanie nadciśnieniowego działania angiotensyny II za pośrednictwem układu RAAS. RAAS jest homeostatycznym mechanizmem regulującym hemodynamikę, gospodarkę wodną i elektrolitową. Podczas stymulacji współczulnej lub w przypadku zmniejszenia ciśnienia lub przepływu krwi w nerkach, z komórek ziarnistych aparatu przykłębuszkowego w nerkach uwalniana jest renina. Renina rozszczepia krążący angiotensynogen do angiotensyny I, która jest rozkładana przez enzym konwertujący angiotensynę (ACE) do angiotensyny II. Angiotensyna II podnosi ciśnienie krwi poprzez zwiększenie całkowitego oporu obwodowego, zwiększenie reabsorpcji sodu i wody w nerkach poprzez wydzielanie aldosteronu oraz zmianę struktury układu sercowo-naczyniowego. Angiotensyna II wiąże się z dwoma receptorami: receptorem angiotensyny II typu 1 (AT1) i receptorem angiotensyny II typu 2 (AT2). AT1 jest receptorem sprzężonym z białkiem G (GPCR), który pośredniczy w wazokonstrykcyjnym i wydzielającym aldosteron działaniu angiotensyny II. Badania przeprowadzone w ostatnich latach sugerują, że AT2 antagonizuje działanie receptora AT1 i bezpośrednio wpływa na długoterminową kontrolę ciśnienia tętniczego poprzez indukcję wazorelaksacji i zwiększenie wydalania sodu z moczem. Blokery receptora angiotensyny (ARBs) są niepeptydowymi, kompetycyjnymi inhibitorami AT1. ARBs blokują zdolność angiotensyny II do stymulowania działania presyjnego i proliferacji komórek. W przeciwieństwie do inhibitorów ACE, ARBs nie wpływają na wazodylatację indukowaną bradykininą. Ogólnym efektem działania ARB jest obniżenie ciśnienia krwi.

Mechanizm działania

Kandesartan selektywnie blokuje wiązanie angiotensyny II z AT1 w wielu tkankach, w tym w mięśniach gładkich naczyń i nadnerczach. Hamuje to działanie naczynioskurczowe i aldosteronowe angiotensyny II związane z AT1 i powoduje ogólne obniżenie ciśnienia krwi. Kandesartan jest ponad 10 000 razy bardziej selektywny dla AT1 niż AT2. Zahamowanie wydzielania aldosteronu może zwiększać wydalanie sodu i wody, zmniejszając jednocześnie wydalanie potasu.

Cel Działanie Organizm
AType-.1 receptora angiotensyny II
antagonista
Ludzie

Wchłanianie

Po podaniu proleku kandesartanu cilexetil, bezwzględna biodostępność kandesartanu została oszacowana na 15%. Pokarm o dużej zawartości tłuszczu nie ma wpływu na biodostępność kandesartanu z kandesartanu cilexetilu.

Objętość dystrybucji

  • 0,13 L/kg

Wiązanie z białkami

Kandesartan jest w wysokim stopniu związany z białkami osocza (>99%) i nie przenika do krwinek czerwonych.

Metabolizm

Produkt leczniczy kandesartan cilexetil ulega szybkiej i całkowitej hydrolizie estrowej w ścianie jelita, tworząc aktywny lek, kandesartan. Kandesartan jest eliminowany głównie w postaci niezmienionego leku z moczem oraz, drogą żółciową, z kałem. Niewielki metabolizm wątrobowy kandesartanu (<20%) zachodzi poprzez O-deetylację za pośrednictwem cytochromu P450 2C9, tworząc nieaktywny metabolit. Kandesartan ulega N-glukuronidacji w pierścieniu tetrazolowym przez glukuronosyltransferazę 1A3 difosforanu urydyny (UGT1A3). Może również wystąpić O-glukuronidacja. 75% kandesartanu jest wydalane w postaci niezmienionego leku z moczem i kałem.

Nadjedź nad produkty poniżej, aby zobaczyć partnerów reakcji

  • Kandesartan cilexetil
    • Kandesartan
      • O-glukuronid kandesartanu
      • N2-glukuronid kandesartanu
      • N2-glukuronid
      • O-deetylowany kandesartan

Droga eliminacji

Po podaniu doustnym kandesartanu, około 26% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Kandesartan jest głównie wydalany w postaci niezmienionej z moczem i kałem (za pośrednictwem żółci).

Okres półtrwania

Około 9 godzin.

Klirens

  • 0,37 mL/min/kg

Działania niepożądane

Zmniejsz liczbę błędów medycznych
i popraw wyniki leczenia dzięki naszym kompleksowym &uporządkowanym danym dotyczącym działań niepożądanych leków.

Learn more
Reduce medical errors & improve treatment outcomes with our adverse effects data
Learn more

Toksyczność

No lethality was observed in acute toxicity studies in mice, szczurach i psach, którym podawano pojedyncze dawki doustne do 2000 mg/kg kandesartanu cilexetilu lub u szczurów, którym podawano pojedyncze dawki doustne do 2000 mg/kg kandesartanu cilexetilu w skojarzeniu z 1000 mg/kg hydrochlorotiazydu. U myszy, którym podano pojedyncze doustne dawki głównego metabolitu, kandesartanu, minimalna dawka śmiertelna była większa niż 1000 mg/kg, ale mniejsza niż 2000 mg/kg.

Organizmy narażone

  • Ludzie i inne ssaki

Ścieżki

Scieżka Kategoria
Scieżka działania kandesartanu Działanie leku action

Farmacogenomic Effects/ADRs Not Available

Interakcje

Interakcje lekowe

Niniejszych informacji nie należy interpretować bez pomocy dostawcy usług medycznych. Jeśli uważasz, że doświadczasz interakcji, natychmiast skontaktuj się z pracownikiem służby zdrowia. Brak interakcji nie musi oznaczać, że interakcje nie występują.
  • Zatwierdzone
  • Zatwierdzone przez weterynarza
  • Natraceutical
  • Illicit
  • Withdrawn
  • Investigational
  • .

  • Experimental
  • All Drugs
Drug Interaction
Integrate drug-lek
interakcje w swoim oprogramowaniu
Abatacept Metabolizm kandesartanu cilexetilu może być zwiększony podczas jednoczesnego stosowania z produktem Abatacept.
Abirateron Metabolizm cileksetylu kandesartanu może być zmniejszony podczas stosowania w skojarzeniu z abirateronem.
Acebutolol Ryzyko lub nasilenie hiperkaliemii może być zwiększone podczas stosowania cileksetylu kandesartanu w skojarzeniu z acebutololem.
Aceklofenak Ryzyko lub nasilenie niewydolności nerek, hiperkaliemii i nadciśnienia tętniczego może być zwiększone, gdy cileksetyl kandesartanu jest podawany w skojarzeniu z aceklofenakiem.
Acemetacyna Ryzyko lub nasilenie niewydolności nerek, hiperkaliemii i nadciśnienia tętniczego może być zwiększone, gdy kandesartan cilexetil jest łączony z acemetacyną.
Acenokumarol Metabolizm acenokumarolu może być zmniejszony podczas stosowania w skojarzeniu z kandesartanem cilexetil.
Acetoheksamid Metabolizm kandesartanu cilexetilu może być zmniejszony po połączeniu z acetoheksamidem.
Acetylosulfisoksazol Metabolizm kandesartanu cilexetilu może być zmniejszony po połączeniu z acetylosulfisoksazolem.
Kwas acetylosalicylowy Ryzyko lub nasilenie niewydolności nerek, hiperkaliemii i nadciśnienia tętniczego może być zwiększone, gdy cileksetyl kandesartanu jest łączony z kwasem acetylosalicylowym.
Adalimumab Metabolizm kandesartanu cilexetilu może być zwiększony podczas jednoczesnego stosowania z adalimumabem.

Poprawa wyników leczenia pacjentów
Zbuduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji za pomocą najbardziej wszechstronnego w branży narzędzia do sprawdzania interakcji między lekami.

Dowiedz się więcej

Interakcje z żywnością

  • Przyjmować o tej samej porze każdego dnia.
  • Przyjmować z jedzeniem lub bez jedzenia. Na wchłanianie nie ma wpływu jedzenie.

Produkty

Kompleksowe & ustrukturyzowane informacje o produktach leczniczych
Od numerów aplikacji do kodów produktów, połącz różne identyfikatory za pomocą naszych komercyjnych zbiorów danych.

Dowiedz się więcej
Łatwe podłączanie różnych identyfikatorów z powrotem do naszych zbiorów danych

Dowiedz się więcej

Aktywne cząsteczki

.

Nazwa Kind UNII CAS InChI Key
Kandesartan prodrug S8Q36MD2XX 139481-.59-7 HTQMVQVXFRQIKW-UHFFFAOYSA-N

Obrazy produktu Marki międzynarodowe/inne Marki Amias (Eureco (Holandia), Takeda (Zjednoczone Królestwo)) / Blopress (Takeda) Nazwa marki Produkty wydawane na receptę

.

Nazwa Dawkowanie Siła Trasa Labeller Początek wprowadzania do obrotu Marketing End Region Image
Act Candesartan Tabletka Oral Actavis Pharma Company 2011-…11-30 2019-08-13 Kanada
Act Candesartan Tabletka Oral Actavis Pharma Company 2011-11-30 2019-.08-13 Kanada
Act Candesartan Tabletka Oral Actavis Pharma Company 2011-12-15 2019-08-.13 Kanada
Act Candesartan Tabletka Oral Actavis Pharma Company 2011-11-30 2019-.08-13 Kanada
Atacand Tabletka 8 mg/1 Oral Carilion Materials Management 1998-09-.14 Nie dotyczy USA
Atacand Tabletka 32 mg/1 Oral AstraZeneca Pharmaceuticals LP 1998-09-14 2020-12-.31 USA
Atacand Tabletka 4 mg/1 Oral AstraZeneca Pharmaceuticals LP 1998-…09-14 2020-12-31 USA
Atacand Tabletka 16 mg/1 Oral Physicians Total Care, Inc. 2000-11-21 Nie dotyczy USA
Atacand Tabletka 4 mg/1 Oral bryant ranch prepack 1998-.09-14 2017-12-31 USA
Atacand Tabletka 32 mg/1 Oral Med Pharma Co., Ltd. 2011-06-01 2012-07-01 USA

Produkty generyczne na receptę

.

Nazwa Dawkowanie Siła Route Labeller Marketing Start Marketing End Region Image
Accel-…kandesartan Tabletka Oral Accel Pharma Inc 2017-12-27 20-03-05 Kanada
Accel-.kandesartan Tabletka Oral Accel Pharma Inc 2017-12-27 2020-03-05 Kanada
Accel-.kandesartan Tabletka Oral Accel Pharma Inc Nie dotyczy Nie dotyczy Kanada
Accel-.kandesartan Tabletka Oral Accel Pharma Inc 2017-.12-27 2020-03-05 Kanada
Ach-kandesartan Tabletka Oral Accord Healthcare Inc 2012-.02-16 Nie dotyczy Kanada
Ach-.kandesartan Tabletka Oral Accord Healthcare Inc 2012-02-16 Nie dotyczy Kanada
Ach-.kandesartan Tabletka Oral Accord Healthcare Inc 2012-02-16 Nie dotyczy Kanada
Ach-.kandesartan Tabletka Oral Accord Healthcare Inc 2012-02-.16 Nie dotyczy Kanada
Ag-kandesartan Tabletka Oral Angita Pharma Inc. 2020-01-27 Nie dotyczy Kanada
Ag-kandesartan Tabletka Oral Angita Pharma Inc. 2020-01-27 Nie dotyczy Kanada

Produkty mieszane

.

Nazwa Składniki Dosage Route Labeller Marketing Start Marketing End Region Image
Accel-candesartan/hctz Candesartan cilexetil (32 mg) + Hydrochlorothiazide (12.5 mg) Tabletka Oral Accel Pharma Inc 2017-12-27 2020-03-.05 Kanada
Accel-candesartan/hctz Candesartan cilexetil (16 mg) + Hydrochlorothiazide (12.5 mg) Tabletka Oral Accel Pharma Inc 2017-12-27 2020-03-05 Kanada
Accel-…candesartan/hctz Candesartan cilexetil (32 mg) + Hydrochlorothiazide (25 mg) Tabletka Oral Accel Pharma Inc 2017-12-.27 2020-03-05 Kanada
Act Candesartan/hct Kandesartan cilexetil (16 mg) + Hydrochlorotiazyd (12.5 mg) Tabletka Oral Actavis Pharma Company 2012-09-24 2018-06-.12 Kanada
Ag-candesartan HCT Candesartan cilexetil (16 mg) + Hydrochlorothiazide (12.5 mg) Tabletka Oral Angita Pharma Inc. Nie dotyczy Nie dotyczy Kanada
Ag-.Kandesartan HCT Candesartan cilexetil (32 mg) + Hydrochlorotiazyd (25 mg) Tabletka Oral Angita Pharma Inc. Nie dotyczy Nie dotyczy Kanada
Ag-kandesartan HCT Kandesartan cilexetil (32 mg) + Hydrochlorotiazyd (12.5 mg) Tabletka Oral Angita Pharma Inc. Nie dotyczy Nie dotyczy Kanada
Apo-kandesartan/hctz Kandesartan cilexetil (16,0 mg) + Hydrochlorotiazyd (12.5 mg) Tabletka Oral Apotex Corporation 2012-09-25 Nie dotyczy Kanada
Apo-.kandesartan/hctz Candesartan cilexetil (32 mg) + Hydrochlorotiazyd (25 mg) Tabletka Oral Apotex Corporation 2013-03-.04 Nie dotyczy Kanada
Apo-candesartan/hctz Candesartan cilexetil (32 mg) + Hydrochlorothiazide (12.5 mg) Tabletka Oral Apotex Corporation 2013-03-.04 Nie dotyczy Kanada

Kategorie

Kategorie leków Taksonomia chemicznaProvided by Classyfire Opis Ten związek należy do klasy związków organicznych znanych jako bifenyle i pochodne. Są to związki organiczne zawierające pierścienie benzenowe połączone ze sobą wiązaniem C-C. Królestwo Związki organiczne Nadklasa Benzenoidy Klasa Benzen i podstawione pochodne Podklasa Bifenyle i pochodne Bezpośredni rodzic Bifenyle i pochodne Rodzice alternatywni Fenylotetrazole i pochodne / Benzimidazole / Alkilowe etery arylowe / N-podstawione imidazole / Diestry kwasu węglowego / Amidy winylowe / Związki heteroaromatyczne / Estry kwasów karboksylowych / Acetale / Związki azacykliczne / Kwasy monokarboksylowe i pochodne / Związki karbonylowe / Pochodne węglowodorów / Tlenki organiczne / Związki organonitrogenne / Związki organopnktogenne wykazują 6 kolejnych podstawników Acetal / Eter alkiloarrylowy / Aromatyczny związek heteropolikliczny / Azacykle / Azol / Benzimidazol / Bifenyl / Pochodna kwasu węglowego / Diester kwasu węglowego / Grupa karbonylowa / Pochodna kwasu karboksylowego / Ester kwasu karboksylowego / Eter / Związek heteroaromatyczny / Pochodna węglowodoru / Imidazol / Kwas monokarboksylowy lub jego pochodne / N-podstawiony imidazol / Organiczny związek azotowy / Organiczny tlen / Organiczny związek tlenowy / Związek organoheterocykliczny / Związek organonitrogenowy / Związek organooksygenowy / Związek organopnictogenny / Fenylotetrazol / Tetrazol / Amid winylogenu Pokaż 18 więcej Ramy molekularne Aromatyczne związki heteropolicykliczne Deskryptory zewnętrzne bifenyle (CHEBI:3348)

Chemical Identifiers

UNII R85M2X0D68 Numer CAS 145040-37-5 InChI Key GHOSNRCGJFBJIB-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C33H34N6O6/c1-3-42-32-34-28-15-9-14-27(31(40)43-21(2)44-33(41)45-24-10-5-4-6-11-24)29(28)39(32)20-22-16-18-23(19-17-22)25-12-7-8-13-26(25)30-35-37-38-36-30/h7-9,12-19,21,24H,3-6,10-11,20H2,1-2H3,(H,35,36,37,38)

Nazwa IUPAC

1-{oxy}etylo 2-etoksy-1-{-4-ylo]metylo}-1H-1,3-benzodiazol-7-karboksylan

SMILES

CCOC1=NC2=C(N1CC1=CC=C(C=C1)C1=CC=C1C1=NN=NN1)C(=CC=C2)C(=O)OC(C)OC(=O)OC1CCCCC1

Odnośnik do syntezy

Marina Etinger, Boris Fedotev, Ben-Zion Dolitzky, „Przygotowanie kandesartanu cilexetil.” U.S. Patent US20050131037, wydany 16 czerwca 2005.

US20050131037 Referencje ogólne

  1. Pfeffer MA, Swedberg K, Granger CB, Held P, McMurray JJ, Michelson EL, Olofsson B, Ostergren J, Yusuf S, Pocock S: Effects of candesartan on mortality and morbidity in patients with chronic heart failure: the CHARM-Overall programme. Lancet. 2003 Sep 6;362(9386):759-66.
  2. Mendis B, Page SR: Candesartan: widening indications for this angiotensin II receptor blocker? Expert Opin Pharmacother. 2009 Aug;10(12):1995-2007. doi: 10.1517/14656560903092197.
  3. Baguet JP, Barone-Rochette G, Neuder Y: Candesartan cilexetil in the treatment of chronic heart failure. Vasc Health Risk Manag. 2009;5(1):257-64. Epub 2009 Apr 8.
  4. Stanfield, Cindy L.;Germann, William J. (2009). Zasady fizjologii człowieka (3rd ed.). Benjamin-Cummings Publishing Company.
  5. Bader, M. (2004). Renin-angiotensin-aldosterone system. In Encyclopedic reference of molecular pharmacology (pp. 810-814). Berlin: Springer.

Linki zewnętrzne KEGG Drug D00626 PubChem Compound 2540 PubChem Substance 46508342 ChemSpider 2444 BindingDB 50318907 RxNav 135481 ChEBI 3348 ChEMBL CHEMBL1014 Therapeutic Targets Database DAP001442 Guide to Pharmacology GtP Drug Page RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Candesartan AHFS Codes

  • 24:32.08 – Angiotensin Ii Receptor Antagonists

FDA label

Download (49.4 KB)

Badania kliniczne

Badania kliniczne

.

.

.

.

Faza Status Cel Warunki Liczba
4 Active Not Recruiting Treatment High Blood Pressure (Hypertension) 1
4 Completed Other BMI >30 kg/m2 / High Blood Pressure (Hypertension) / Resistant Hypertension / White Coat Hypertension 1
4 Completed Prevention Coronary Artery Disease (CAD) / Wysokie ciśnienie krwi (Hypertension) 1 1
4 Zakończone Badania przesiewowe Przewlekła choroba nerek (CKD) / Wysokie ciśnienie krwi (nadciśnienie) / Białkomocz 1
4 Zakończone leczenie ostra niewydolność serca (AHF) 1
4 zakończone leczenie BMI >30 kg/m2 / wysokie ciśnienie krwi (nadciśnienie) 1
4 zakończone leczenie niewydolność serca (CHF) / wysokie ciśnienie krwi (nadciśnienie) 1
4 zakończone leczenie leczenie Zdrowie Wolontariuszy 1
4 Zakończone Leczenie Niewydolność serca 1
4 Zakończone Leczenie Niewydolność serca / Dysfunkcja lewej komory 1

Farmakoekonomika

Producenci

  • Astrazeneca pharmaceuticals lp

Pakujący

  • A-.S Medication Solutions LLC
  • AstraZeneca Inc.
  • Bryant Ranch Prepack
  • Lake Erie Medical and Surgical Supply
  • Physicians Total Care Inc.
  • Prepak Systems Inc.
  • Resource Optimization and Innovation LLC
  • Southwood Pharmaceuticals

Formy dawkowania

.

.

Forma Route Siła
Tabletka Oralna 16 mg/1
Tabletka Oralna 32 mg/1
Tabletka Oral 4 mg/1
Tabletka Oral 4 mg
Tabletka Oral 8 mg/1
Tabletka Oral
Tabletka Oral
Kapsułka, pokryta żelatyną Oral
Tabletka, powlekana folią Oral
Tabletka, powlekana Oral
Tabletka Oral 32 mg
Kapsułka Oral
Tabletka, powlekana Oral 32 mg
Tabletka, powlekana Oral
Tabletka Oral 16 mg
Tabletka Oral 8 mg

Ceny

Opis jednostki Koszt Jednostka
Atacand 30 4 mg tabletki Butelka 75.98USD butelka
Atacand 30 8 mg tabletki Butelka 74.96USD bottle
Atacand hct 32-25 mg tabletki 3.64USD tabletka
Atacand hct 32-12,5 mg tabletki 3.43USD tabletka
Atacand 32 mg tabletka 3,36USD tabletka
Atacand hct 16-12.5 mg tabletki 3.36USD tabletki
Atacand 16 mg tabletki 2.49USD tabletka
Atacand 4 mg tabletka 2.44USD tabletka
Atacand 8 mg tabletka 2,44USD tabletka
Atacand 16 mg tabletka 1.28USD tabletka
Atacand 32 mg Tabletka 1,28USD tabletka
Atacand 8 mg Tabletka 1.28USD tabletka

DrugBank nie sprzedaje ani nie kupuje leków. Informacje o cenach są dostarczane wyłącznie w celach informacyjnych.

Patenty

Numer patentu Rozszerzenie pediatryczne Zatwierdzony Wygaśnie (szacunkowo) Region
US5534534 Nie 1996-.07-09 2014-01-09 US
US5705517 Nie 1998-.01-06 2011-04-18 US
CA2083305 Nie 2003-.12-09 2012-11-19 Kanada
CA2040955 Nie 1998-02-03 2011-04-.22 Kanada

Właściwości

Stan stały Właściwości doświadczalne

Właściwość Wartość Źródło
logP 6.1 Not Available

Predicted Properties

.

.

Property Value Source
Water Solubility 0.00204 mg/mL ALOGPS
logP 5.12 ALOGPS
logP 7.53 ChemAxon
logS -5.5 ALOGPS
pKa (Strongest Acidic) 4.23 ChemAxon
pKa (Strongest Basic) 1.45 ChemAxon
Physiological Charge -.1 ChemAxon
Liczba akceptorów wodoru 8 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 1 ChemAxon
Polar Surface Area 143.34 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 13 ChemAxon
Refraktancja 177.42 m3-mol-1 ChemAxon
Polaryzowalność 63.94 Å3 ChemAxon
Liczba pierścieni 6 ChemAxon
Dostępność biologiczna 0 ChemAxon
Reguła of Five No ChemAxon
Ghose Filter No No ChemAxon
Veber’s Rule No ChemAxon
MDDR-like Rule Yes ChemAxon

Predicted ADMET Features

.

Property Value Probability
Human Intestinal Absorption + 1.0
Bariera krew-mózg + 0.8717
Caco-2 permeable 0.6208
P-glikoproteina substrat Substrat 0.5186
Inhibitor glikoproteiny P I Nieinhibitor 0.848
Inhibitor glikoproteiny P II Nieinhibitor 0.9115
Renal organic cation transporter Non-inhibitor 0.8266
CYP450 2C9 substrat Non-substrate 0.7397
CYP450 2D6 substrat Non-substrate 0.9116
CYP450 3A4 substrat Non-substrate 0.6504
CYP450 1A2 substrat Inhibitor 0.5594
CYP450 2C9 inhibitor Inhibitor 0.5195
InhibitorCYP450 2D6 Nieinhibitor 0.889
InhibitorCYP450 2C19 Inhibitor 0.5151
Inhibitor CYP450 3A4 Inhibitor 0,7392
Promisywność inhibitora CYP450 Wysoka promisywność inhibitora CYP 0.7895
Ames test AMES toxic 0.556
Carcinogenicity Non-carcinogens 0.7561
Biodegradacja Nie ulega łatwo biodegradacji 0.9972
Toksyczność ostra u szczura 2,5515 LD50, mol/kg Nie dotyczy
Inhibicja układu HERG (predyktor I) Słaby inhibitor 0.794
hERG inhibition (predictor II) Non-inhibitor 0.5837
Dane ADMET są przewidywane przy użyciu admetSAR, darmowego narzędzia do oceny właściwości chemicznych ADMET. (23092397)

Spectra

Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

Spectrum Spectrum Type Splash Key
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Positive (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Positive (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Dodatni (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available

Targets

Właściwości wiążące Właściwości

×

.

Właściwości Pomiar pH Temperatura (°C)
IC 50 (nM) 110 N/A N/A 21071232 21071232
IC 50 (nM) 28 N/A 8576904
Ki (nM) 0.17 N/A N/A 12570021
Ki (nM) 0.64 N/A N/A 8576904
Szczegóły Właściwości wiążące1. Typ-1 receptor angiotensyny II
Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Tak

Działania

Antagonista

Funkcja ogólna Aktywność heterodimeryzacji białka Funkcja specyficzna Receptor dla angiotensyny II. Pośredniczy w jego działaniu poprzez asocjację z białkami G, które aktywują system drugiego przekaźnika fosfatydyloinozytolowo-wapniowego. Nazwa genu AGTR1 Uniprot ID P30556 Uniprot Name Typ-1 receptor angiotensyny II Masa cząsteczkowa 41060.53 Da

  1. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.
  2. Cervenka L, Navar LG: Renal responses of the nonclipped kidney of two-kidney/one-clip Goldblatt hypertensive rats to type 1 angiotensin II receptor blockade with candesartan. J Am Soc Nephrol. 1999 Jan;10 Suppl 11:S197-201.
  3. Malmqvist K, Kahan T, Dahl M: Angiotensin II type 1 (AT1) receptor blockade in hypertensive women: benefits of candesartan cilexetil versus enalapril or hydrochlorothiazide. Am J Hypertens. 2000 May;13(5 Pt 1):504-11.
  4. Wada T, Inada Y, Ojima M, Sanada T, Shibouta Y, Nishikawa K: Comparison of the antihypertensive effects of the new angiotensin II (AT1) receptor antagonist candesartan cilexetil (TCV-116) and the angiotensin converting enzyme inhibitor enalapril in rats. Hypertens Res. 1996 Jun;19(2):75-81.
  5. Engelhorn T, Doerfler A, Heusch G, Schulz R: Redukcja wielkości zawału mózgu przez AT1-bloker receptora kandesartan, inhibitor reduktazy HMG-CoA rosuwastatyny i ich połączenie. An experimental study in rats. Neurosci Lett. 2006 Oct 2;406(1-2):92-6. Epub 2006 Aug 9.
  6. Caballero-George C, Vanderheyden PM, Solis PN, Gupta MP, Pieters L, Vauquelin G, Vlietinck A: In vitro effect of sanguinarine alkaloid on binding of candesartan to the human angiotensin AT1 receptor. Eur J Pharmacol. 2003 Jan 5;458(3):257-62.
  7. McInnes GT, O’Kane KP, Istad H, Keinanen-Kiukaanniemi S, Van Mierlo HF: Comparison of the AT1-receptor blocker, candesartan cilexetil, and the ACE inhibitor, lisinopril, in fixed combination with low dose hydrochlorothiazide in hypertensive patients. J Hum Hypertens. 2000 Apr;14(4):263-9.
  8. Vauquelin G, Fierens F, Van Liefde I: Long-lasting angiotensin type 1 receptor binding and protection by candesartan: comparison with other biphenyl-tetrazole sartans. J Hypertens Suppl. 2006 Mar;24(1):S23-30.
  9. Mendis B, Page SR: Candesartan: widening indications for this angiotensin II receptor blocker? Expert Opin Pharmacother. 2009 Aug;10(12):1995-2007. doi: 10.1517/14656560903092197.
  10. Meredith PA: Candesartan cilexetil–a review of effects on cardiovascular complications in hypertension and chronic heart failure. Curr Med Res Opin. 2007 Jul;23(7):1693-705.
  11. Baguet JP, Barone-Rochette G, Neuder Y: Candesartan cilexetil in the treatment of chronic heart failure. Vasc Health Risk Manag. 2009;5(1):257-64. Epub 2009 Apr 8.

Enzymy

Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nieznane

Działania

Substraty

Funkcja ogólna Aktywność hydroksylazy steroidowej Funkcja specyficzna Cytochromy P450 są grupą monooksygenaz hemowych.tiolanowych monooksygenaz. W mikrosomach wątroby enzym ten jest zaangażowany w zależny od NADPH szlak transportu elektronów. Utlenia on różne strukturalnie… Nazwa genu CYP2C9 Uniprot ID P11712 Uniprot Name Cytochrom P450 2C9 Masa cząsteczkowa 55627.365 Da

  1. Atacand Monograph

Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne.

Nieznane

Działania

Inhibitor

Funkcja ogólna Aktywność hydroksylazy steroidowej Funkcja specyficzna Cytochromy P450 są grupą monooksygenaz hemowych.tiolanowych monooksygenaz. W mikrosomach wątroby enzym ten jest zaangażowany w zależny od NADPH szlak transportu elektronów. Utlenia on różne strukturalnie… Nazwa genu CYP2C8 Uniprot ID P10632 Uniprot Name Cytochrom P450 2C8 Masa cząsteczkowa 55824,275 Da

  1. Walsky RL, Gaman EA, Obach RS: Examination of 209 drugs for inhibition of cytochrome P450 2C8. J Clin Pharmacol. 2005 Jan;45(1):68-78.
  2. Backman JT, Filppula AM, Niemi M, Neuvonen PJ: Role of Cytochrome P450 2C8 in Drug Metabolism and Interactions. Pharmacol Rev. 2016 Jan;68(1):168-241. doi: 10.1124/pr.115.011411.

Rodzaj białka Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nieznane

Działania

Substrat

Funkcja ogólna Wiązanie kwasu retinowego Funkcja specyficzna UDPGT ma duże znaczenie w koniugacji i późniejszej eliminacji potencjalnie toksycznych ksenobiotyków i związków endogennych. Izoforma 2 nie posiada aktywności transferazy, ale działa jako negatywny reg… Gene Name UGT1A3 Uniprot ID P35503 Uniprot Name UDP-glukuronosyltransferase 1-3 Molecular Weight 60337.835 Da

  1. Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP: Substrates, inducers, inhibitors and structure-activity relationships of human Cytochrome P450 2C9 and implications in drug development. Curr Med Chem. 2009;16(27):3480-675. Epub 2009 Sep 1.

Rodzaj białka Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nieznane

Działania

Substrat

Funkcja ogólna Aktywność syntazy prostaglandyny-endoperoksydu Funkcja specyficzna Przekształca arachidonian w prostaglandynę H2 (PGH2), co stanowi ważny etap w syntezie prostanoidów. Uczestniczy w konstytutywnej produkcji prostanoidów, zwłaszcza w żołądku i płytkach krwi. W gazie… Nazwa genu PTGS1 Uniprot ID P23219 Uniprot Name Prostaglandin G/H synthase 1 Molecular Weight 68685.82 Da

  1. Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP: Substrates, inducers, inhibitors and structure-activity relationships of human Cytochrome P450 2C9 and implications in drug development. Curr Med Chem. 2009;16(27):3480-675. Epub 2009 Sep 1.

Transportery

Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nieznane

Działania

Inhibitor

Ogólna funkcja Ksenobiotyki-.specyficzna funkcja Zależna od energii pompa efflux odpowiedzialna za zmniejszoną akumulację leków w komórkach opornych na wiele leków. Gene Name ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 Molecular Weight 141477.255 Da

  1. Takara K, Kakumoto M, Tanigawara Y, Funakoshi J, Sakaeda T, Okumura K: Interaction of digoxin with antihypertensive drugs via MDR1. Life Sci. 2002 Feb 15;70(13):1491-500.

×

Poprawa wyników leczenia pacjentów
Zbuduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji dzięki najbardziej wszechstronnemu w branży narzędziu do sprawdzania interakcji między lekami.

Dowiedz się więcej

Lek utworzony 13 czerwca 2005 13:24 / Aktualizacja 23 marca 2021 14:29

Dodaj komentarz

Twój adres e-mail nie zostanie opublikowany.