ゴナドトロピンは卵巣や精巣の機能を制御するペプチドホルムで、正常な成長、性的発達、生殖に不可欠である。 ヒトのゴナドトロピンには、下垂体で作られる卵胞刺激ホルモン(FSH)、黄体形成ホルモン(LH)、胎盤で作られる絨毛性ゴナドトロピン(hCG)などがあります。 ゴナドトロピンは3種類とも2本のペプチド鎖からなるヘテロ二量体タンパク質で、α鎖は3種類とも似ていますが、β鎖はユニークで、それぞれのホルモンの細かい受容体特異性や機能を決定しています。 下垂体性ゴナドトロピンは、視床下部で産生されるデカペプチドであるゴナドトロピン放出ホルモン(GnRH)の制御下にあり、循環レベルのエストロゲンおよびプロゲステロンに応答して放出されます。 ゴナドトロピンの高純度化および組換え製剤が開発され、性腺機能低下症や不妊症の治療に使用されています。 GnRHの合成型は、生殖補助技術や体外受精においてゴナドトロピンとともに使用されています。 ゴナドトロピンおよび GnRH の治療的使用は、血清酵素の上昇または臨床的に明白な肝障害と関連付けられ ていない。 しかし、ゴナドトロピンは、高用量で、肝機能検査異常、黄疸、浮腫および腹水を伴う卵巣過剰刺激症候群(OHSS)を誘発する可能性があります。
卵胞刺激ホルモン(FSH)は、月経、卵胞の発育、排卵など、成長、性的発達、生殖を調節する下垂体ホルモンである。 FSHは、少なくとも部分的には、循環レベルの性ホルモンを含む複数のシグナルに応答して視床下部で産生されるGnRHによって制御される。 FSHは卵巣卵胞上の受容体と相互作用し、成熟した卵胞の主要な生存因子である。 FSHレベルの急上昇は、月経周期の中頃に起こり、排卵につながります。 男性では、FSHは精巣での精子形成とアンドロゲン応答性を促進します。 このように、FSHは男女ともに性成熟と生殖に必須である。 部分的および高度に精製された尿由来のFSH(メノトロピン、メノプール、LH活性も有する;ウロフォリトロピン、ブラベル)およびFSHの遺伝子組み換え型(フォリトロピンα、フォリスチム、ゴナールF)が入手でき、不妊や性腺機能低下の治療に用いることが承認されています。 これらは一般に、毎日または週に数回、皮下注射で投与されます。 投与量と適切なレジメンは、適応症によって異なります。 これらの薬剤は、不妊症や性腺機能低下症の管理について専門知識を持つ医療従事者のみが使用すべきです。
ルテイン化ホルモン(LH)は、下垂体ホルモンの一種で、男性および女性の性的発達と生殖に不可欠なホルモンです。 LHは、循環する性ホルモンのレベルに敏感な視床下部からのGnRHによって制御されています。 LH は卵巣卵胞上の受容体と相互作用し、卵胞の成熟を促進します。 月経周期の中期には、LH の急増により排卵が起こり、受精卵の着床のための子宮内膜の成熟に必要なプロゲステロンが 黄体で産生されます。 男性の場合、LHは精巣によるテストステロンの産生を促します。 LH は、臨床的には生殖補助医療(ART)や体外受精(IVF)において、卵巣卵胞の成熟を促すために使用されます。 ヒト LH は、尿中由来(menotropin, Menopur, FSH 活性も有する)と遺伝子組換え型(lutropin alfa, Luveris)の両方が開発されていますが、米国ではすべて入手可能ではあ りません。 LHは一般に皮下注射により周期的かつ段階的に投与されます。 投与量や投与レジメンは適応症によって異なります。 これらの薬剤は、不妊症や性腺機能低下症の管理に精通した医療従事者のみが使用すべきものです。
ヒト絨毛性ゴナドトロピン(kor” ee on’ ik)(hCG)は、受精卵の着床に伴い胎盤で産生されるポリペプチドホルモンである。 循環しているヒト絨毛性ゴナドトロピンは、卵巣の黄体形成ホルモン受容体と相互作用し、黄体と妊娠を維持し胎児の成長をサポートするために必要なプロゲステロンの産生を促進します。 hCGの注射は、排卵に必要なLHの急増を模倣し、女性の不妊治療や生殖補助技術に使用されています。 hCGは妊婦の尿から調製され、1967年に米国で妊娠を希望する女性の排卵機能不全の治療薬として使用が承認されました。 その後、遺伝子組換え型のhCGが開発され、使用が許可されています。 現在、hCGは粉末または溶液として一般に販売されており、NovarelおよびPregnylなどの商品名で販売されています。 組換えhCGはOverleとして入手可能です。 hCG療法の用量とレジメンは適応症によって異なり、不妊症と性腺機能低下症の管理について専門知識を持つ医師のみが使用すべきです。 一般的な副作用は、頭痛、吐き気、食欲不振、局所注射反応などです。 まれではありますが、重篤な有害事象として卵巣過剰刺激症候群があります。
ゴナドトロピン放出ホルモン(GnRH)は、視床下部で産生され、脈打つように放出されるデカペプチド、神経ホルモンである。 GnRHは下垂体に作用し、LHとFSHの合成と分泌をもたらす。 GnRH の活性は小児期には低く、思春期に著しく上昇する。 GnRHの適切な脈動は生殖に必要ですが、妊娠が成立するとその必要はなくなり、胎盤から分泌される絨毛性ゴナドトロピンが活性を担うようになります。 合成GnRHは、卵巣の過剰刺激を抑制する手段として、生殖補助医療技術の一部として使用されています。 GnRHは注射用の溶液で入手可能であり、その使用は生殖補助医療技術に精通した医師に限定されるべきである。 さらに、いくつかの合成GnRH類似体およびGnRH拮抗薬が、ホルモン感受性癌(乳癌および前立腺癌)、子宮内膜症および思春期早発症を含む様々な症状の治療薬として開発されています。 これらの製品は、ゴナドトロピン放出ホルモン作動薬および拮抗薬として、LiverToxで個別に説明されています。