EC50

EC50とは、「half maximal effective concentration」の略で、「半最大有効濃度」という意味です。 薬学的な文脈では、これは最大可能な効果の半分を引き起こすのに必要な薬物の濃度を意味することがある。

EC50とKdはどちらも相互作用を定量化するのに役立ち、例えば異なるリガンドの結合親和性を比較することができます(「リガンド」の項を参照)。 TRIC測定では、データ評価にKd Fit Modelを使用するとKdが得られ、Hill Modelを使用するとEC50値が得られます。 詳しくはそれぞれの記事をご覧ください。

ただし、重要な違いとして、Kdは相互作用の物理的特性であり、標的濃度に依存しないことが挙げられます。

一方、EC50は、定義上、常に標的濃度に依存する。 これは、例えば細胞ベースのアッセイにおいて、それが誘発する効果によって測定されることが多く、同じ実験セットアップで測定されたリガンドのみを比較することができます。 標的濃度がKdより低い場合、相互作用が1:1の化学量論に従い、非協力的で(協力性を参照)、質量作用の法則で決定されるなら、KdとEC50は同じ値を持つことになる。

ある相互作用が2 nMのKd値を持ち、標的が2 µMの濃度で存在する場合、すべての標的分子の半分が結合状態にある状態に到達するには、1 µMのリガンド濃度が必要である。 この場合、EC50は1μM(500*Kd)と定義される。

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