Baloxavir(Xofluza)です。 A new antiviral drug for the flu

インフルエンザ治療の新薬が2018年10月に米国食品医薬品局(FDA)によって承認され、ちょうど2018-19年シーズンのインフルエンザに間に合いました。 バロキサビル マルボキシル(Xofluza)は、ヒトに病気を引き起こす2種類のインフルエンザウイルス、インフルエンザAとBに対して作用します

この新薬は、オセルタミビル(タミフル)、ザナミビル(リレンザ)、ペラミビル(ラピバブ)など現在利用できる薬とは異なる作用を持っています。 これらの旧薬は、ノイラミニダーゼと呼ばれるウイルス酵素を阻害することでウイルスを抑制する。 これに対し、バロキサビルは、インフルエンザウイルスの複製を担う酵素であるウイルスポリメラーゼのサブユニットを阻害します。 このように作用機序が異なることから、バロキサビルは、インフルエンザの治療に最も広く用いられているオセルタミビルに対して耐性を持つA型インフルエンザ株に対しても有効である可能性があります。 バロキサビルは、鳥インフルエンザ(「鳥インフルエンザ」)の株にも有効です。

バロキサビルはインフルエンザ様症状の期間を短縮します

バロキサビル マルボキシルは経口投与します。 消化管内では、マルボキシル基が活性本体であるバロキサビル酸に置き換わります。 インフルエンザ様疾患の治療薬として、バロキサビルとオセルタミビルおよびプラセボを比較した第3相無作為化二重盲検試験(CAPSTONE-1)がNew England Journal of Medicine誌に発表されました。 この多施設共同試験(バロキサビルの製造元が支援)では、20歳から64歳の健康な患者に、バロキサビル(40ミリグラムまたは80ミリグラム、患者の体重による)を単回投与、オセルタミビルを1日2回、5日間投与、またはプラセボのいずれかを選択しました。 CAPSTONE-1では、バロキサビルがインフルエンザ様症状の持続時間を平均80.2時間から53.7時間へと、約1日短縮させることが示されました。 注目すべきは、症状発現後24時間以内にbaloxavirを開始した患者さんは、それ以降に開始した患者さんに比べて、より大きな薬効があったことです。 バロキサビルは,呼吸器分泌物中のインフルエンザウイルス濃度を速やかに低下させ,その効果はオセルタミビルよりも高かった(それぞれ1日 vs 3日). しかし,バロキサビルとオセルタミビルは,インフルエンザ様症状の持続期間を短縮させる効果も同程度であった. バロキサビルの忍容性は概ね良好であった

今のところ、オセルタミビルのジェネリックは良い選択肢である

CAPSTONE-1の結果から、バロキサビルはいつ使うべきか、オセルタミビルに代わって使うべきか? バロキサビルは、症状が48時間以内の12歳以上の患者のインフルエンザ治療薬として承認されています。 バロキサビルの主な利点は、1回の経口投与で効果が得られることですが、オセルタミビルは1日2回、5日間服用する必要があります。 しかし、どちらの薬剤もインフルエンザ様症状の持続時間を短縮します。 オセルタミビルは現在、ジェネリック医薬品として販売されており、バロキサビルよりも安価である可能性があります。 したがって、医師が、誰かが5日間の服薬コースを完了できない、あるいは完了しそうにないと疑わない限り、オセルタミビルは、追加のデータや処方ガイドラインが出るまで、インフルエンザ患者の大部分にとって適切な選択肢であることに変わりはありません。 風邪とインフルエンザ

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