A gonadotropinok peptidhormonok, amelyek szabályozzák a petefészek és a herék működését, és elengedhetetlenek a normális növekedéshez, a szexuális fejlődéshez és a reprodukcióhoz. Az emberi gonadotropinok közé tartozik a tüszőstimuláló hormon (FSH) és a luteinizáló hormon (LH), amelyek az agyalapi mirigyben termelődnek, valamint a koriongonadotropin (hCG), amelyet a placenta állít elő. Mindhárom gonadotropin heterodimer fehérje, amely két peptidláncból áll, az alfa-lánc mindháromban hasonló, míg a béta-lánc egyedi, és meghatározza az egyes hormonok finom receptorspecifikusságát és funkcióját. Az agyalapi mirigy gonadotropinok a hipotalamuszban termelődő dekapeptid, a gonadotropin felszabadító hormon (GnRH) irányítása alatt állnak, amely a keringő ösztrogén- és progeszteronszintek hatására szabadul fel. A gonadotropinok nagymértékben tisztított és rekombináns készítményeit kifejlesztették és alkalmazzák a hipogonadizmus és a meddőség kezelésében. A GnRH szintetikus formáit a gonadotropinokkal együtt használták az asszisztált reprodukciós technikákban és az in vitro megtermékenyítésben. A gonadotropinok és a GnRH terápiás alkalmazását nem hozták összefüggésbe szérumenzim-emelkedéssel vagy klinikailag nyilvánvaló májkárosodással. Nagy dózisokban azonban a gonadotropinok ovárium túlstimulációs szindrómát (OHSS) idézhetnek elő, amely májvizsgálati eltérésekkel, sárgasággal, ödémával és ascitesszel járhat.
A follikulus-stimuláló hormon (FSH) az agyalapi mirigy hormonja, amely szabályozza a növekedést, a szexuális fejlődést és a reprodukciót, beleértve a menstruációt, a tüszőfejlődést és az ovulációt. Az FSH-t, legalábbis részben, a hipotalamuszban termelődő GnRH szabályozza, amely több jelre, többek között a keringő nemi hormonok szintjére reagál. Az FSH kölcsönhatásba lép a petefészek tüszők receptoraival, és az érő tüszők fő túlélési tényezője. Az FSH-szint emelkedése a menstruációs ciklus közepén következik be, ami az ovulációhoz vezet. Férfiaknál az FSH elősegíti a spermatogenezist és az androgénre való reagálást a herékben. Így az FSH mind a férfiaknál, mind a nőknél elengedhetetlen a szexuális éréshez és a reprodukcióhoz. Részlegesen és nagymértékben tisztított, vizeletből származó FSH (menotropinok, Menopur, amely LH-aktivitással is rendelkezik; urofollitropin, Bravelle) és az FSH rekombináns formái (follitropin alfa, Follistim, Gonal F) állnak rendelkezésre és engedélyezettek a meddőség és a hipogonadizmus kezelésére. Ezeket általában naponta vagy hetente többször szubkután injekció formájában adják. A dózis és a megfelelő kezelés indikációtól függően változik. Ezeket a szereket csak a meddőség és hipogonadizmus kezelésében jártas egészségügyi dolgozók használhatják.
A luteinizáló hormon (LH) egy hipofízis hormon, amely mind a férfiak, mind a nők szexuális fejlődéséhez és reprodukciójához elengedhetetlen. Az LH-t a hipotalamuszból származó GnRH szabályozza, amely érzékeny a keringő nemi hormonok szintjére. Az LH kölcsönhatásba lép a petefészek-tüszők receptoraival, és elősegíti érésüket. A menstruációs ciklus közepén az LH hulláma kiváltja az ovulációt és a sárgatest progeszteron termelését, amely szükséges a méhnyálkahártya éréséhez a megtermékenyített petesejt beágyazódásához. Férfiaknál az LH serkenti a tesztoszteron termelését a herékben. Az LH-t klinikailag az asszisztált reprodukciós technikák (ART) és az in vitro megtermékenyítés (IVF) során alkalmazzák a petefészek tüszőérés serkentésére. A humán LH-nak mind a vizeletből származó (menotropin, Menopur, amely FSH-aktivitással is rendelkezik), mind a rekombináns formáit (lutropin alfa: Luveris) kifejlesztették, de nem mindegyik áll rendelkezésre az Egyesült Államokban. Az LH-t általában szubkután injekció formájában, ciklikusan és lépcsőzetesen adják be. Az adagok és a beadási sémák indikációtól függően változnak. Ezeket a szereket csak a meddőség és a hipogonadizmus kezelésében jártas egészségügyi dolgozók használhatják.
A humán koriongonadotropin (kor” ee on’ ik) (hCG) a placenta által a megtermékenyített petesejt beágyazódását követően termelt polipeptid hormon. A keringő humán koriongonadotropin kölcsönhatásba lép a petefészek luteinizáló hormon receptoraival, elősegítve a sárgatest és annak progeszteron termelését, amely szükséges a terhesség fenntartásához és a magzat növekedésének támogatásához. A hCG injekciók az ovulációhoz szükséges LH-emelkedést utánozzák, és a női meddőség terápiájában, az asszisztált reprodukciós technikákban alkalmazzák. A klinikai vizsgálatok során a hCG a nők körülbelül 30%-ánál eredményezett terhességet. 1967-ben engedélyezték az Egyesült Államokban a terhes nők vizeletéből előállított hCG használatát a terhességre vágyó nők peteérési zavarainak kezelésére. Ezt követően a hCG rekombináns formáit fejlesztették ki és engedélyezték használatra. Jelenleg a hCG por vagy oldat formájában általános és kereskedelmi forgalomban kapható, például Novarel és Pregnyl néven. A rekombináns hCG Overle néven kapható. A hCG-terápia dózisa és kezelési rendje indikációtól függően változik, és csak a meddőség és a hipogonadizmus kezelésében jártas orvosok alkalmazhatják. Gyakori mellékhatások a fejfájás, hányinger, étvágytalanság és helyi injekciós reakciók. A nem gyakori, de potenciálisan súlyos mellékhatások közé tartozik a petefészek túlstimulációs szindróma.
A gonadotropin felszabadító hormon (GnRH) egy dekapeptid, neurohormon, amely a hipotalamuszban termelődik és pulzáló módon szabadul fel. A GnRH az agyalapi mirigyre hat, ami az LH és az FSH szintéziséhez és szekréciójához vezet. A GnRH aktivitása gyermekkorban alacsony, és a pubertás során jelentősen megnő. A GnRH megfelelő pulzáló aktivitása szükséges a reprodukcióhoz, de a terhesség kialakulása után már nincs rá szükség, a gonadotropin aktivitását a placenta által termelt koriongonadotropin veszi át. A szintetikus GnRH-t az asszisztált reprodukciós technikák részeként használják a petefészek-túlstimuláció szabályozására. A GnRH injekciós oldatban kapható, és használatát az asszisztált reprodukciós technikákban jártas orvosokra kell korlátozni. Ezenkívül számos szintetikus GnRH-analógot és GnRH-antagonistát fejlesztettek ki különböző állapotok, többek között hormonérzékeny rákos megbetegedések (emlő és prosztata), endometriózis és korai pubertás kezelésére. Ezeket a termékeket a LiverTox külön tárgyalja, mint gonadotropin felszabadító hormon agonistákat és antagonistákat.