EC50

Az EC50 paraméter a “fél maximális hatékony koncentráció” rövidítése. Farmakológiai kontextusban ez egy gyógyszer azon koncentrációja lehet, amely a maximálisan lehetséges hatás felének kiváltásához szükséges. Kötődési kísérletben az EC50 a ligandumnak az a koncentrációja (lásd Koncentrációk), amelynél a célpont fele jelen van kötött állapotban.

Az EC50 és a Kd egyaránt a kölcsönhatások számszerűsítésére és például különböző ligandumok kötődési affinitásának összehasonlítására szolgál (lásd Ligand). A TRIC mérésekkel összefüggésben az adatok kiértékeléséhez a Kd Fit modell használata a Kd értéket, míg a Hill modell használata az EC50 értéket eredményezi. További részletekért lásd a vonatkozó cikkeket.

Valamint van egy fontos különbség: a Kd a kölcsönhatás fizikai tulajdonsága és független a célkoncentrációtól. A Kd ezért általában összehasonlítható a különböző technológiák között, amíg az általános kölcsönhatási feltételek azonosak.

Az EC50 viszont definíció szerint mindig a célkoncentrációtól függ. Gyakran az általa kiváltott hatáson keresztül mérik, például sejtalapú vizsgálatokban, és csak az azonos kísérleti elrendezésben mért ligandumok összehasonlítását teszi lehetővé. Azokban a helyzetekben, amikor a célkoncentráció alacsonyabb, mint a Kd , a Kd és az EC50 azonos értékű lesz, feltéve, hogy a kölcsönhatás 1:1 sztöchiometriát követ, nem kooperatív (lásd: kooperativitás) és a tömeghatás törvénye határozza meg. Azokban a helyzetekben, amikor a célpont koncentrációja a Kd érték tartományában vagy a fölött van, a Kd és az EC50 jelentősen eltérhet.

Példa

Ha egy adott kölcsönhatás Kd értéke 2 nM, és a célpont 2 µM koncentrációban van jelen, akkor 1 µM ligandum koncentráció szükséges ahhoz, hogy elérjük azt az állapotot, amikor a célmolekulák fele kötött állapotban van. Definíció szerint az EC50 ebben az esetben 1 µM (500*Kd).

Vélemény, hozzászólás?

Az e-mail-címet nem tesszük közzé.