A Circulation Research című folyóiratban megjelent tanulmány szerint a szívizom alfa- és béta-receptorait egyaránt célzó béta-blokkolók jelentik a legnagyobb előnyt a szívbetegek számára, míg a csak a béta-receptorokat célzó béta-blokkolók valójában alááshatják a szív szerkezetét és működését.
A Circulation Research az American Heart Association kiadásában jelenik meg.
A szívbetegség a vezető halálozási ok az Egyesült Államokban. A szívbetegségben szenvedő betegeknél általában magasabb a katekolaminok — a béta-adrenerg receptorokat aktiváló, a szívizom összehúzódását serkentő hormonok — szintje. E folyamat során a szív kezdetben növekszik, hogy hatékonyabb pumpává váljon. Sajnos, állapították meg a kutatók, ez a növekedés egyben hajlamosítja a szívet az esetleges szívelégtelenségre is.
Tradicionálisan a béta-adrenerg receptorokat célzó béta-blokkolókat használták a szívelégtelenség hosszú távú terápiájaként.
Érdekes módon az adrenerg receptorok blokkolását közel 50 éve széles körben alkalmazzák klinikailag anélkül, hogy teljesen megértették volna e gyógyszerek molekuláris következményeit, mondta David Cervantes társszerző és végzős hallgató. Kevin Xiang, az Illinois-i Egyetem molekuláris és integratív fiziológia professzora vezette a tanulmányt. A kutatócsoportban részt vett Catherine Crosby kutató is.
Egy korábbi, 2003-as tanulmány kimutatta, hogy a béta-blokkoló karvedilol nagyobb túlélési előnyt eredményezett, mint egy másik gyógyszer, a metoprolol-tartarát. A karvedilol mind a béta-, mind az alfa-adrenerg receptorokat célozza.
Az új tanulmány egy elegáns intracelluláris jelátviteli rendszert tárt fel, amelyben a béta-receptor aktivációja modulálja az alfa-adrenerg jelátvitelt. Kimutatták, hogy a béta-receptor blokkolása önmagában elősegíti a szív átalakulását a szív fibroblasztok növekedése révén, amelyet az alfa-adrenerg receptor jelátvitel indukál. A szívben a fibroblasztok növekedése tovább károsítja a szív integritását és működését.
Ez a megfigyelés arra utal, hogy a karvedilolnak az angiotenzin-konvertáló enzim gátlóival (ACE-gátlókkal) kombinált alkalmazása lehet a legnagyobb előny a szívbetegek számára, és jelentős klinikai következményei vannak arra nézve, hogy mely béta-blokkolókat szedjék a betegek.
“Azt hiszem, ez nagyon jó anyag” – mondja Xiang. “Ez egy meglepő projekt. Eredetileg nem ezt akartuk vizsgálni. De ez egy nagyon szép, elegáns tanulmány és egy nagyon szép sejtmechanizmus. Mindenképpen segíteni fog az embereknek az út során, hogy megértsék, hogyan lehet ezt a rendszert tovább manipulálni. A béta-blokkolók még mindig a szívbetegségek leggyakrabban használt gyógyszerei.”