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Candesartan cilexetil

Identifikation

Name Candesartan cilexetil Zugangsnummer DB00796 Beschreibung

Candesartan ist ein Angiotensin-Rezeptor-Blocker (ARB), der allein oder zusammen mit anderen Wirkstoffen zur Behandlung von Bluthochdruck eingesetzt werden kann. Es wird oral als Prodrug, Candesartan Cilexetil, verabreicht, das während der Absorption im Magen-Darm-Trakt schnell in seinen aktiven Metaboliten, Candesartan, umgewandelt wird. Candesartan senkt den Blutdruck durch Antagonisierung des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems (RAAS); es konkurriert mit Angiotensin II um die Bindung an den Angiotensin-II-Rezeptor-Subtyp (AT1) und verhindert die blutdrucksteigernde Wirkung von Angiotensin II. Im Gegensatz zu Angiotensin-Converting-Enzyme (ACE)-Hemmern haben ARBs nicht die unerwünschte Wirkung von trockenem Husten. Candesartan kann zur Behandlung von Bluthochdruck, isolierter systolischer Hypertonie, linksventrikulärer Hypertrophie und diabetischer Nephropathie eingesetzt werden. Es kann auch als alternatives Mittel zur Behandlung von Herzinsuffizienz, systolischer Dysfunktion, Myokardinfarkt und koronarer Herzkrankheit eingesetzt werden.

Typ Kleine Molekülgruppen Zugelassene Struktur

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Struktur für Candesartan cilexetil (DB00796)

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Gewicht Durchschnitt: 610.671
Monoisotop: 610.253982839 Chemische Formel C33H34N6O6 Synonyme

  • Candesartan cilexetil

Externe IDs

  • TCV 116
  • TCV-116

Pharmakologie

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Indikation

Kann als Erstlinientherapie bei unkompliziertem Bluthochdruck eingesetzt werden, isolierter systolischer Hypertonie und linksventrikulärer Hypertrophie. Kann als Erstlinientherapeutikum zur Verzögerung des Fortschreitens der diabetischen Nephropathie eingesetzt werden. Candesartan kann auch als Zweitlinientherapeutikum zur Behandlung von kongestiver Herzinsuffizienz, systolischer Dysfunktion, Myokardinfarkt und koronarer Herzkrankheit bei Unverträglichkeit von ACE-Hemmern eingesetzt werden.

Begleitende Erkrankungen

  • Diabetische Nephropathie
  • Bluthochdruck (Hypertonie)
  • Migräne
  • Chronische Herzinsuffizienz mit verminderter Auswurffraktion (NYHA-Klasse II)
  • Chronische Herzinsuffizienz mit verminderter Auswurffraktion (NYHA-Klasse III)
  • Fraktion (NYHA-Klasse III)
  • chronische Herzinsuffizienz mit verminderter Auswurffraktion (NYHA-Klasse IV)

Kontraindikationen & Blackbox-Warnungen

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Pharmakodynamik

Candesartan Cilexetil ist ein ARB-Prodrug, das während der Absorption aus dem Magen-Darm-Trakt rasch in Candesartan, seinen aktiven Metaboliten, umgewandelt wird. Candesartan wirkt blutdrucksenkend, indem es die blutdrucksenkende Wirkung von Angiotensin II über das RAAS antagonisiert. Das RAAS ist ein homöostatischer Mechanismus zur Regulierung der Hämodynamik sowie des Wasser- und Elektrolythaushalts. Bei sympathischer Stimulation oder wenn der renale Blutdruck oder der Blutfluss reduziert wird, wird Renin aus den Granularzellen des juxtaglomerulären Apparates in den Nieren freigesetzt. Renin spaltet zirkulierendes Angiotensinogen zu Angiotensin I, das von Angiotensin Converting Enzyme (ACE) zu Angiotensin II gespalten wird. Angiotensin II erhöht den Blutdruck, indem es den gesamten peripheren Widerstand erhöht, die Natrium- und Wasserrückresorption in den Nieren über die Aldosteronsekretion steigert und die kardiovaskuläre Struktur verändert. Angiotensin II bindet an zwei Rezeptoren: Typ-1-Angiotensin-II-Rezeptor (AT1) und Typ-2-Angiotensin-II-Rezeptor (AT2). AT1 ist ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor (GPCR), der die vasokonstriktorischen und Aldosteron-sezernierenden Wirkungen von Angiotensin II vermittelt. In den letzten Jahren durchgeführte Studien deuten darauf hin, dass AT2 die AT1-vermittelten Wirkungen antagonisiert und sich direkt auf die langfristige Blutdruckkontrolle auswirkt, indem es eine Vasorelaxation bewirkt und die Natriumausscheidung im Urin erhöht. Angiotensinrezeptorblocker (ARB) sind nicht-peptidische kompetitive Hemmer von AT1. ARBs blockieren die Fähigkeit von Angiotensin II, pressorische und zellproliferative Effekte zu stimulieren. Im Gegensatz zu ACE-Hemmern haben ARB keinen Einfluss auf die Bradykinin-induzierte Gefäßerweiterung. Die Gesamtwirkung von ARBs ist eine Senkung des Blutdrucks.

Wirkmechanismus

Candesartan blockiert selektiv die Bindung von Angiotensin II an AT1 in vielen Geweben, einschließlich der glatten Gefäßmuskulatur und der Nebennieren. Dies hemmt die AT1-vermittelten gefäßverengenden und Aldosteron-sezernierenden Wirkungen von Angiotensin II und führt zu einer allgemeinen Senkung des Blutdrucks. Candesartan ist mehr als 10.000 Mal selektiver für AT1 als für AT2. Die Hemmung der Aldosteronsekretion kann die Natrium- und Wasserausscheidung erhöhen und die Kaliumausscheidung verringern.

Ziel Wirkungen Organismus
ATyp-.1-Angiotensin-II-Rezeptor
Antagonist
 Mensch

Absorption

Nach Verabreichung des Candesartan-Cilexetil-Prodrugs, wurde die absolute Bioverfügbarkeit von Candesartan auf 15 % geschätzt. Nahrungsmittel mit hohem Fettgehalt haben keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit von Candesartan aus Candesartan Cilexetil.

Verteilungsvolumen

  • 0,13 L/kg

Proteinbindung

Candesartan ist stark an Plasmaproteine gebunden (>99%) und dringt nicht in rote Blutkörperchen ein.

Metabolismus

Das Prodrug Candesartan Cilexetil unterliegt einer schnellen und vollständigen Esterhydrolyse in der Darmwand, um den aktiven Wirkstoff, Candesartan, zu bilden. Candesartan wird hauptsächlich als unveränderter Wirkstoff mit dem Urin und über die Galle mit den Fäzes ausgeschieden. Ein geringer hepatischer Metabolismus von Candesartan (<20%) erfolgt durch O-Desethylierung über Cytochrom P450 2C9 zur Bildung eines inaktiven Metaboliten. Candesartan unterliegt einer N-Glucuronidierung am Tetrazolring durch die Uridindiphosphat-Glucuronosyltransferase 1A3 (UGT1A3). Eine O-Glucuronidierung kann ebenfalls auftreten. 75 % von Candesartan werden als unverändertes Arzneimittel mit dem Urin und den Fäkalien ausgeschieden.

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  • Candesartan cilexetil
    • Candesartan
      • Candesartan O-Glucuronid
      • Candesartan N2-Glucuronid
      • O-deethyliertes Candesartan

Eliminationsweg

Wenn Candesartan oral verabreicht wird, werden etwa 26 % der Dosis unverändert mit dem Urin ausgeschieden. Candesartan wird hauptsächlich unverändert mit dem Urin und den Fäkalien (über die Galle) ausgeschieden.

Halbwertszeit

ca. 9 Stunden.

Clearance

  • 0,37 ml/min/kg

Unerwünschte Wirkungen

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Toxizität

In Studien zur akuten Toxizität bei Mäusen wurde keine Letalität beobachtet, Bei Mäusen, Ratten und Hunden, denen oral Einzeldosen von bis zu 2000 mg/kg Candesartan Cilexetil verabreicht wurden, oder bei Ratten, denen oral Einzeldosen von bis zu 2000 mg/kg Candesartan Cilexetil in Kombination mit 1000 mg/kg Hydrochlorothiazid verabreicht wurden, wurde keine Letalität beobachtet. Bei Mäusen, denen einzelne orale Dosen des primären Metaboliten Candesartan verabreicht wurden, lag die minimale letale Dosis über 1000 mg/kg, aber unter 2000 mg/kg.

Betroffene Organismen

  • Menschen und andere Säugetiere

Wirkungspfade

Pfadway Kategorie
Candesartan-Wirkungspfad Wirkstoff Wirkung

Pharmakogenomische Wirkungen/ADRs nicht verfügbar

Interaktionen

Arzneimittelwechselwirkungen

Diese Informationen sollten nicht ohne die Hilfe eines medizinischen Betreuers interpretiert werden. Wenn Sie glauben, dass bei Ihnen eine Wechselwirkung auftritt, wenden Sie sich sofort an einen medizinischen Betreuer. Das Fehlen einer Wechselwirkung bedeutet nicht unbedingt, dass keine Wechselwirkungen bestehen.
  • Zugelassen
  • Veterinärmedizinisch zugelassen
  • Nutrazeutisch
  • Unzulässig
  • Zurückgezogen
  • Untersuchung
  • Experimentell
  • Alle Drogen
Droge Interaktion
Droge- integrierenArzneimittel
Wechselwirkungen in Ihre Software
Abatacept Der Metabolismus von Candesartan cilexetil kann in Kombination mit Abatacept erhöht werden.
Abirateron Der Metabolismus von Candesartan Cilexetil kann bei Kombination mit Abirateron vermindert sein.
Acebutolol Das Risiko oder der Schweregrad einer Hyperkaliämie kann erhöht sein, wenn Candesartan Cilexetil mit Acebutolol kombiniert wird.
Aceclofenac Das Risiko oder der Schweregrad von Nierenversagen, Hyperkaliämie und Bluthochdruck kann erhöht sein, wenn Candesartan cilexetil mit Aceclofenac kombiniert wird.
Acemetacin Das Risiko oder der Schweregrad von Nierenversagen, Hyperkaliämie und Bluthochdruck kann erhöht sein, wenn Candesartan Cilexetil mit Acemetacin kombiniert wird.
Acenocoumarol Der Metabolismus von Acenocoumarol kann bei Kombination mit Candesartan Cilexetil vermindert sein.
Acetohexamid Der Metabolismus von Candesartan Cilexetil kann bei Kombination mit Acetohexamid vermindert sein.
Acetylsulfisoxazol Der Metabolismus von Candesartan Cilexetil kann bei Kombination mit Acetylsulfisoxazol vermindert sein.
Acetylsalicylsäure Das Risiko oder der Schweregrad von Nierenversagen, Hyperkaliämie und Bluthochdruck kann erhöht sein, wenn Candesartan Cilexetil mit Acetylsalicylsäure kombiniert wird.
Adalimumab Der Metabolismus von Candesartan cilexetil kann bei Kombination mit Adalimumab erhöht sein.

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Wechselwirkungen mit Nahrungsmitteln

  • Nehmen Sie das Medikament jeden Tag zur gleichen Zeit ein.
  • Nehmen Sie es mit oder ohne Nahrung ein. Die Absorption wird durch die Nahrung nicht beeinflusst.

Produkte

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Wirkstoffe

Name Kind UNII CAS InChI-Schlüssel
Candesartan Prodrug S8Q36MD2XX 139481-59-7 HTQMVQVXFRQIKW-UHFFFAOYSA-N

Produktbilder International/Andere Marken Amias (Eureco (Niederlande), Takeda (Vereinigtes Königreich)) / Blopress (Takeda) Markenname Verschreibungspflichtige Produkte

Name Dosierung Stärke Route Labeller Vermarktungsbeginn Vertriebsende Region Bild
Act Candesartan Tablette Oral Actavis Pharma Company 2011-11-30 2019-08-13 Kanada
Act Candesartan Tablette Oral Actavis Pharma Company 2011-11-30 2019-08-13 Kanada
Act Candesartan Tablette Oral Actavis Pharma Company 2011-12-15 2019-08-13 Kanada
Act Candesartan Tablette Oral Actavis Pharma Company 2011-11-30 2019-08-13 Kanada
Atacand Tablette 8 mg/1 Oral Carilion Materials Management 1998-09-14 Nicht anwendbar US
Atacand Tablette 32 mg/1 Oral AstraZeneca Pharmaceuticals LP 1998-09-14 2020-12-31 USA
Atacand Tablette 4 mg/1 Oral AstraZeneca Pharmaceuticals LP 1998-09-14 2020-12-31 US
Atacand Tablette 16 mg/1 Oral Physicians Total Care, Inc. 2000-11-21 Nicht zutreffend USA
Atacand Tablette 4 mg/1 Oral bryant ranch prepack 1998-09-14 2017-12-31 US
Atacand Tablette 32 mg/1 Oral Med Pharma Co., Ltd. 2011-06-01 2012-07-01 US

Generische verschreibungspflichtige Produkte

Name Dosierung Stärke Route Labeller Vermarktungsbeginn Vermarktungsende Region Bild
Accel-Candesartan Tablette Oral Accel Pharma Inc 2017-12-27 2020-03-05 Kanada
Accel-Candesartan Tabletten Oral Accel Pharma Inc 2017-12-27 2020-03-05 Kanada
Accel-Candesartan Tabletten Oral Accel Pharma Inc Nicht anwendbar Nicht anwendbar Kanada
Accel-Candesartan Tablette Oral Accel Pharma Inc 2017-12-27 2020-03-05 Kanada
Ach-Candesartan Tablette Oral Accord Healthcare Inc 2012-02-16 Nicht anwendbar Kanada
Ach-Candesartan Tablette Oral Accord Healthcare Inc 2012-02-16 Nicht anwendbar Kanada
Ach-Candesartan Tablette Oral Accord Healthcare Inc 2012-02-16 Nicht anwendbar Kanada
Ach-Candesartan Tablette Oral Accord Healthcare Inc 2012-02-16 Nicht anwendbar Kanada
Ag-Candesartan Tablette Oral Angita Pharma Inc. 2020-01-27 Nicht anwendbar Kanada
Ag-Candesartan Tablette Oral Angita Pharma Inc. 2020-01-27 Nicht zutreffend Kanada

Gemischte Produkte

Name Inhaltsstoffe Dosierung Route Labeller Vermarktungsbeginn Vermarktungsende Region Bild
Accel-Candesartan/hctz Candesartan cilexetil (32 mg) + Hydrochlorothiazid (12.5 mg) Tablette Oral Accel Pharma Inc 2017-12-27 2020-03-05 Kanada
Accel-candesartan/hctz Candesartan cilexetil (16 mg) + Hydrochlorothiazid (12.5 mg) Tablette Oral Accel Pharma Inc 2017-12-27 2020-03-05 Kanada
Accel-.Candesartan/hctz Candesartan cilexetil (32 mg) + Hydrochlorothiazid (25 mg) Tablette Oral Accel Pharma Inc 2017-12-27 2020-03-05 Kanada
Act Candesartan/hct Candesartan cilexetil (16 mg) + Hydrochlorothiazid (12.5 mg) Tablette Oral Actavis Pharma Company 2012-09-24 2018-06-.12 Kanada
Ag-Candesartan HCT Candesartan Cilexetil (16 mg) + Hydrochlorothiazid (12.5 mg) Tablette Oral Angita Pharma Inc. Nicht anwendbar Nicht anwendbar Kanada
Ag-Candesartan HCT Candesartan cilexetil (32 mg) + Hydrochlorothiazid (25 mg) Tablette Oral Angita Pharma Inc. Nicht zutreffend Nicht zutreffend Kanada
Ag-Candesartan HCT Candesartan cilexetil (32 mg) + Hydrochlorothiazid (12.5 mg) Tablette Oral Angita Pharma Inc. Nicht anwendbar Nicht anwendbar Kanada
Apo-Candesartan/hctz Candesartan cilexetil (16,0 mg) + Hydrochlorothiazid (12.5 mg) Tablette Oral Apotex Corporation 2012-09-25 Nicht anwendbar Kanada
Apo-Candesartan/hctz Candesartan cilexetil (32 mg) + Hydrochlorothiazid (25 mg) Tablette Oral Apotex Corporation 2013-03-04 Nicht anwendbar Kanada
Apo-Candesartan/hctz Candesartan cilexetil (32 mg) + Hydrochlorothiazid (12.5 mg) Tablette Oral Apotex Corporation 2013-03-04 Nicht zutreffend Kanada

Kategorien

Medikamentenkategorien Chemische TaxonomieBereitgestellt von Classyfire Beschreibung Diese Verbindung gehört zur Klasse der organischen Verbindungen, die als Biphenyle und Derivate bekannt sind. Dies sind organische Verbindungen, die zwei Benzolringe enthalten, die durch eine C-C-Bindung miteinander verbunden sind. Königreich Organische Verbindungen Oberklasse Benzoide Klasse Benzol und substituierte Derivate Unterklasse Biphenyle und Derivate Direkter Elternteil Biphenyle und Derivate Alternative Elternteile Phenyltetrazole und Derivate / Benzimidazole / Alkylarylether / N-substituierte Imidazole / Kohlensäurediester / Vinylogige Amide / Heteroaromatische Verbindungen / Carbonsäureester / Acetale / Azacyclische Verbindungen / Monocarbonsäuren und Derivate / Carbonylverbindungen / Kohlenwasserstoffderivate / Organische Oxide / Stickstofforganische Verbindungen / Organopnictogene Verbindungen zeigen 6 weitere Substituenten Acetal / Alkylarylether / Aromatische heteropolyzyklische Verbindung / Azacyclus / Azol / Benzimidazol / Biphenyl / Kohlensäurederivat / Kohlensäurediester / Carbonylgruppe / Carbonsäurederivat / Carbonsäureester / Ether / Heteroaromatische Verbindung / Kohlenwasserstoffderivat / Imidazol / Monocarbonsäure oder Derivate / N-substituiertes Imidazol / Organische Stickstoffverbindung / Organisches Oxid / Organische Sauerstoffverbindung / Organoheterozyklische Verbindung / Organostickstoffverbindung / Organosauerstoffverbindung / Organopnictogene Verbindung / Phenyltetrazol / Tetrazol / Vinylogiges Amid zeigen 18 mehr Molekulares Gerüst Aromatische heteropolyzyklische Verbindungen Externe Deskriptoren Biphenyle (CHEBI:3348)

Chemical Identifiers

UNII R85M2X0D68 CAS-Nummer 145040-37-5 InChI-Schlüssel GHOSNRCGJFBJIB-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C33H34N6O6/c1-3-42-32-34-28-15-9-14-27(31(40)43-21(2)44-33(41)45-24-10-5-4-6-11-24)29(28)39(32)20-22-16-18-23(19-17-22)25-12-7-8-13-26(25)30-35-37-38-36-30/h7-9,12-19,21,24H,3-6,10-11,20H2,1-2H3,(H,35,36,37,38)

IUPAC Name

1-{oxy}ethyl 2-ethoxy-1-{-4-yl]methyl}-1H-1,3-Benzodiazol-7-carboxylat

SMILES

CCOC1=NC2=C(N1CC1=CC=C(C=C1)C1=CC=CC=C1C1=NN=NN1)C(=CC=C2)C(=O)OC(C)OC(=O)OC1CCCCC1

Synthesis Reference

Marina Etinger, Boris Fedotev, Ben-Zion Dolitzky, „Preparation of candesartan cilexetil.“ U.S. Patent US20050131037, erteilt am 16. Juni 2005.

US20050131037 Allgemeine Referenzen

  1. Pfeffer MA, Swedberg K, Granger CB, Held P, McMurray JJ, Michelson EL, Olofsson B, Ostergren J, Yusuf S, Pocock S: Effects of candesartan on mortality and morbidity in patients with chronic heart failure: the CHARM-Overall programme. Lancet. 2003 Sep 6;362(9386):759-66.
  2. Mendis B, Page SR: Candesartan: Erweiterung der Indikationen für diesen Angiotensin-II-Rezeptorblocker? Expert Opin Pharmacother. 2009 Aug;10(12):1995-2007. doi: 10.1517/14656560903092197.
  3. Baguet JP, Barone-Rochette G, Neuder Y: Candesartan cilexetil in the treatment of chronic heart failure. Vasc Health Risk Manag. 2009;5(1):257-64. Epub 2009 Apr 8.
  4. Stanfield, Cindy L.;Germann, William J. (2009). Principles of Human Physiology (3rd ed.). Benjamin-Cummings Publishing Company.
  5. Bader, M. (2004). Renin-Angiotensin-Aldosteron-System. In Enzyklopädische Referenz der molekularen Pharmakologie (S. 810-814). Berlin: Springer.

Externe Links KEGG Drug D00626 PubChem Compound 2540 PubChem Substance 46508342 ChemSpider 2444 BindingDB 50318907 RxNav 135481 ChEBI 3348 ChEMBL CHEMBL1014 Therapeutic Targets Database DAP001442 Guide to Pharmacology GtP Drug Page RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Candesartan AHFS Codes

  • 24:32.08 – Angiotensin Ii Receptor Antagonists

FDA label

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Klinische Studien

Klinische Studien

Phase Status Zweck Bedingungen Anzahl
4 Aktiv nicht rekrutierend Behandlung Bluthochdruck (Hypertonie) 1
4 Abgeschlossen Sonstiges BMI >30 kg/m2 / Bluthochdruck (Hypertonie) / Resistent Hypertonie / Weißkittel-Hypertonie 1
4 Erledigt Prävention Koronare Herzkrankheit (KHK) / Bluthochdruck (Hypertonie) 1
4 Abgeschlossen Screening Chronische Nierenerkrankung (CKD) / Bluthochdruck (Hypertonie) / Proteinurie 1
4 Abgeschlossen Behandlung Akute Herzinsuffizienz (AHF) 1
4 Abgeschlossen Behandlung BMI >30 kg/m2 / Bluthochdruck (Hypertonie) 1
4 Abgeschlossen Behandlung Kongestive Herzinsuffizienz (CHF) / Bluthochdruck (Hypertonie) 1
4 Abgeschlossen Behandlung Gesunde Freiwillige 1
4 abgeschlossen Behandlung Herzinsuffizienz 1
4 abgeschlossen Behandlung Herzinsuffizienz / Linksventrikuläre Dysfunktion 1

Pharmakoökonomie

Hersteller

  • Astrazeneca pharmaceuticals lp

Packager

  • A-S Medication Solutions LLC
  • AstraZeneca Inc.
  • Bryant Ranch Prepack
  • Lake Erie Medical and Surgical Supply
  • Physicians Total Care Inc.
  • Prepak Systems Inc.
  • Resource Optimization and Innovation LLC
  • Southwood Pharmaceuticals

Dosierungsformen

Form Route Stärke
Tablette Oral 16 mg/1
Tablette Oral 32 mg/1
Tablette Oral 4 mg/1
Tablette Oral 4 mg
Tablette Oral 8 mg/1
Tablette Oral
Tablette Oral
Kapsel, Gelatine überzogen Oral
Tablette, filmüberzogen Oral
Tablette, coated Oral
Tablette Oral 32 mg
Kapsel Oral
Tablette, überzogen Oral 32 mg
Tablette, überzogen Oral
Tablette Oral 16 mg
Tablette Oral 8 mg

Preise

Einheitsbezeichnung Kosten Einheit
Atacand 30 4 mg Tablette Flasche 75.98USD Flasche
Atacand 30 8 mg Tablette Flasche 74.96USD Flasche
Atacand hct 32-25 mg Tablette 3.64USD Tablette
Atacand hct 32-12.5 mg Tablette 3.43USD Tablette
Atacand 32 mg Tablette 3.36USD Tablette
Atacand hct 16-12.5 mg Tablette 3.36USD Tablette
Atacand 16 mg Tablette 2.49USD Tablette
Atacand 4 mg Tablette 2.44USD Tablette
Atacand 8 mg Tablette 2.44USD Tablette
Atacand 16 mg Tablette 1.28USD Tablette
Atacand 32 mg Tablette 1.28USD Tablette
Atacand 8 mg Tablette 1.28USD Tablette

DrugBank verkauft und kauft keine Medikamente. Die Preisinformationen werden nur zu Informationszwecken bereitgestellt.

Patente

Patentnummer Pädiatrische Erweiterung Zugelassen Ablauf (geschätzt) Region
US5534534 No 1996-07-09 2014-01-09 US
US5705517 Nein 1998-01-06 2011-04-18 US
CA2083305 Nein 2003-12-09 2012-11-19 Kanada
CA2040955 Nein 1998-02-03 2011-04-22 Kanada

Eigenschaften

Zustand Festkörper Experimentelle Eigenschaften

Eigenschaft Wert Quelle
logP 6.1 Nicht verfügbar

Vorausgesagte Eigenschaften

Eigenschaft Wert Quelle
Wasserlöslichkeit 0.00204 mg/mL ALOGPS
logP 5.12 ALOGPS
logP 7.53 ChemAxon
logS -5.5 ALOGPS
pKa (stärkste Säure) 4.23 ChemAxon
pKa (stärkste Base) 1.45 ChemAxon
Physiologische Ladung -1 ChemAxon
Wasserstoffakzeptorenzahl 8 ChemAxon
Wasserstoff-Donor-Anzahl 1 ChemAxon
Polare Oberfläche 143.34 Å2 ChemAxon
Drehbare Bindungszahl 13 ChemAxon
Brechungsvermögen 177.42 m3-mol-1 ChemAxon
Polarisationsvermögen 63.94 Å3 ChemAxon
Anzahl der Ringe 6 ChemAxon
Bioverfügbarkeit 0 ChemAxon
Regel der Fünf Nein ChemAxon
Schlauchfilter Nein ChemAxon
Vebersche Regel Nein ChemAxon
MDDR-wie Regel Ja ChemAxon

Vorausgesagte ADMET-Eigenschaften

Eigenschaft Wert Wahrscheinlichkeit
Humane Intestinalabsorption + 1.0
Blut-Hirn-Schranke + 0.8717
Caco-2-durchlässig – 0.6208
P-Glykoproteinsubstrat Substrat 0.5186
P-Glykoprotein-Inhibitor I Nicht-Inhibitor 0.848
P-Glykoprotein-Inhibitor II Nicht-Inhibitor 0.9115
Renaler organischer Kationentransporter Nicht-Inhibitor 0.8266
CYP450 2C9 Substrat Nicht-Substrat 0.7397
CYP450 2D6 Substrat Nicht-Substrat 0.9116
CYP450 3A4-Substrat Nicht-Substrat 0.6504
CYP450 1A2-Substrat Inhibitor 0.5594
CYP450 2C9-Inhibitor Inhibitor 0.5195
CYP450 2D6-Inhibitor Nicht-Inhibitor 0.889
CYP450 2C19-Inhibitor Inhibitor 0.5151
CYP450 3A4-Inhibitor Inhibitor 0.7392
CYP450 inhibitorische Promiskuität Hohe CYP-inhibitorische Promiskuität 0.7895
Ames Test AMES toxisch 0.556
Kanzerogenität Nicht kanzerogen 0.7561
Biologischer Abbau Nicht leicht biologisch abbaubar 0.9972
Akute Toxizität bei Ratten 2.5515 LD50, mol/kg Nicht anwendbar
hERG-Hemmung (Prädiktor I) Schwacher Inhibitor 0.794
hERG-Hemmung (Prädiktor II) Nicht-Hemmer 0,5837
ADMET-Daten werden mit admetSAR vorhergesagt, einem kostenlosen Tool zur Bewertung chemischer ADMET-Eigenschaften. (23092397)

Spektren

Mass Spec (NIST) Nicht verfügbar Spektren

Spektrum Spektrentyp Splash Key
Vorhersage MS/MS-Spektrum – 10V, Positiv (kommentiert) Vorhersage LC-MS/MS Nicht verfügbar
Vorhersage MS/MS-Spektrum – 20V, Positiv (kommentiert) Vorhersage LC-MS/MS Nicht verfügbar
Vorhersage MS/MS-Spektrum – 40V, Positiv (kommentiert) Vorhergesagtes LC-MS/MS Nicht verfügbar
Vorhergesagtes MS/MS-Spektrum – 10V, Negativ (kommentiert) Vorhergesagtes LC-MS/MS Nicht verfügbar
Vorhergesehenes MS/MS-Spektrum – 20V, Negativ (kommentiert) Vorhersage LC-MS/MS Nicht verfügbar
Vorhersage MS/MS-Spektrum – 40V, Negativ (kommentiert) Vorhergesagte LC-MS/MS Nicht verfügbar

Targets

Bindung Eigenschaften

×

Eigenschaft Messung pH Temperatur (°C)
IC 50 (nM) 110 N/A N/A 21071232
IC 50 (nM) 28 N/A N/A 8576904
Ki (nM) 0.17 N/A N/A 12570021
Ki (nM) 0.64 N/A N/A 8576904
Details Bindungseigenschaften1. Typ-1-Angiotensin-II-Rezeptor
Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Ja

Wirkungen

Antagonist

Allgemeine Funktion Protein-Heterodimerisierungsaktivität Spezifische Funktion Rezeptor für Angiotensin II. Vermittelt seine Wirkung durch Assoziation mit G-Proteinen, die ein Phosphatidylinositol-Calcium-Second-Messenger-System aktivieren. Genname AGTR1 Uniprot ID P30556 Uniprot Name Typ-1-Angiotensin-II-Rezeptor Molekulargewicht 41060,53 Da

  1. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.
  2. Cervenka L, Navar LG: Nierenreaktionen der nicht geklippten Niere von Goldblatt-Hypertensiv-Ratten mit zwei Nieren und einem Klipp auf die Blockade des Angiotensin-II-Rezeptors mit Candesartan vom Typ 1. J Am Soc Nephrol. 1999 Jan;10 Suppl 11:S197-201.
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Enzyme

Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Unbekannt

Wirkung

Substrat

Allgemeine Funktion Steroid-Hydroxylase-Aktivität Spezifische Funktion Cytochrome P450 sind eine Gruppe von Häme-.Thiolat-Monooxygenasen. In Lebermikrosomen ist dieses Enzym an einem NADPH-abhängigen Elektronentransportweg beteiligt. Es oxidiert eine Vielzahl von strukturell un… Genname CYP2C9 Uniprot ID P11712 Uniprot Name Cytochrom P450 2C9 Molekulargewicht 55627.365 Da

  1. Atacand Monograph

Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Unbekannt

Wirkung

Inhibitor

Allgemeine Funktion Steroidhydroxylase-Aktivität Spezifische Funktion Cytochrome P450 sind eine Gruppe von Häme-.Thiolat-Monooxygenasen. In Lebermikrosomen ist dieses Enzym an einem NADPH-abhängigen Elektronentransportweg beteiligt. Es oxidiert eine Vielzahl von strukturell un… Genname CYP2C8 Uniprot ID P10632 Uniprot Name Cytochrome P450 2C8 Molekulargewicht 55824.275 Da

  1. Walsky RL, Gaman EA, Obach RS: Examination of 209 drugs for inhibition of cytochrome P450 2C8. J Clin Pharmacol. 2005 Jan;45(1):68-78.
  2. Backman JT, Filppula AM, Niemi M, Neuvonen PJ: Role of Cytochrome P450 2C8 in Drug Metabolism and Interactions. Pharmacol Rev. 2016 Jan;68(1):168-241. doi: 10.1124/pr.115.011411.

Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Unbekannt

Wirkung

Substrat

Allgemeine Funktion Retinsäurebindung Spezifische Funktion UDPGT ist von großer Bedeutung bei der Konjugation und anschließenden Eliminierung potenziell toxischer Xenobiotika und endogener Verbindungen. Isoform 2 besitzt keine Transferase-Aktivität, wirkt aber als negative Reg… Genname UGT1A3 Uniprot ID P35503 Uniprot Name UDP-glucuronosyltransferase 1-3 Molekulargewicht 60337.835 Da

  1. Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP: Substrates, inducers, inhibitors and structure-activity relationships of human Cytochrome P450 2C9 and implications in drug development. Curr Med Chem. 2009;16(27):3480-675. Epub 2009 Sep 1.

Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Unbekannt

Wirkungen

Substrat

Allgemeine Funktion Prostaglandin-Endoperoxid-Synthase-Aktivität Spezifische Funktion Wandelt Arachidonat in Prostaglandin H2 (PGH2) um, ein wichtiger Schritt in der Prostanoidsynthese. Ist an der konstitutiven Produktion von Prostanoiden beteiligt, insbesondere im Magen und in den Blutplättchen. In Gas… Genname PTGS1 Uniprot ID P23219 Uniprot Name Prostaglandin G/H synthase 1 Molekulargewicht 68685.82 Da

  1. Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP: Substrates, inducers, inhibitors and structure-activity relationships of human Cytochrome P450 2C9 and implications in drug development. Curr Med Chem. 2009;16(27):3480-675. Epub 2009 Sep 1.

Transporter

Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Unbekannt

Wirkung

Inhibitor

Allgemeine Funktion Xenobiotika-transportierende Atpase-Aktivität Spezifische Funktion Energieabhängige Effluxpumpe, die für eine verringerte Arzneimittelakkumulation in multiresistenten Zellen verantwortlich ist. Genname ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 Molekulargewicht 141477.255 Da

  1. Takara K, Kakumoto M, Tanigawara Y, Funakoshi J, Sakaeda T, Okumura K: Interaction of digoxin with antihypertensive drugs via MDR1. Life Sci. 2002 Feb 15;70(13):1491-500.

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Erstellt am 13. Juni 2005 13:24 / Aktualisiert am 23. März 2021 14:29

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