Gonadotropinerne er peptidhormoner, der regulerer æggestokkenes og testiklernes funktion og er afgørende for normal vækst, seksuel udvikling og reproduktion. De humane gonadotropiner omfatter follikelstimulerende hormon (FSH) og luteiniserende hormon (LH), som dannes i hypofysen, og choriongonadotropin (hCG), som dannes af placenta. Alle tre gonadotropiner er heterodimere proteiner, der består af to peptidkæder, alfa-kæden er ens i alle tre, mens betakæden er unik og bestemmer den fine receptorspecificitet og funktion af hvert enkelt hormon. Hypofysens gonadotropiner er under kontrol af gonadotropinfrigivende hormon (GnRH), et dekapeptid, der produceres i hypothalamus og frigives som reaktion på cirkulerende niveauer af østrogener og progesteron. Der er blevet udviklet højt oprensede og rekombinante formuleringer af gonadotropinerne, som anvendes til behandling af hypogonadisme og infertilitet. Syntetiske former af GnRH er blevet anvendt sammen med gonadotropinerne i forbindelse med assisterede reproduktionsteknikker og in vitro-befrugtning. Terapeutisk brug af gonadotropiner og GnRH har ikke været forbundet med forhøjede serumenzymer eller med klinisk synlige leverskader. I høje doser kan gonadotropinerne imidlertid fremkalde ovariehyperstimulationssyndromet (OHSS), som kan være ledsaget af abnormiteter i leverprøverne, gulsot, ødemer og ascites.
Follikelstimulerende hormon (FSH) er et hypofysehormon, der regulerer vækst, seksuel udvikling og reproduktion, herunder menstruation, follikulær udvikling og ægløsning. FSH reguleres, i det mindste delvist, af GnRH, der produceres i hypothalamus som reaktion på flere signaler, herunder cirkulerende niveauer af kønshormoner. FSH interagerer med receptorer på ovariefollikler og er den vigtigste overlevelsesfaktor for de modnende follikler. Der sker en stigning i FSH-niveauet midt i menstruationscyklussen, hvilket fører til ægløsning. Hos mænd fremmer FSH spermatogenese og androgenresponsivitet i testiklerne. FSH er således afgørende for seksuel modning og reproduktion hos både mænd og kvinder. Delvis og i høj grad renset FSH fra urin (menotropiner, Menopur, som også har LH-aktivitet; urofollitropin, Bravelle) og rekombinante former af FSH (follitropin alfa, Follistim, Gonal F) er til rådighed og godkendt til brug ved behandling af infertilitet og hypogonadisme. De gives generelt ved subkutan injektion dagligt eller flere gange om ugen. Dosis og passende regime varierer alt efter indikation. Disse midler bør kun anvendes af sundhedspersonale med ekspertise i behandling af infertilitet og hypogonadisme.
Luteiniserende hormon (LH) er et hypofysehormon, som er afgørende for seksuel udvikling og reproduktion hos både mænd og kvinder. LH reguleres af GnRH fra hypothalamus, som er følsom over for cirkulerende niveauer af kønshormoner. LH interagerer med receptorer på æggestokkefollikler og fremmer deres modning. Midt i menstruationscyklussen udløser en stigning af LH ægløsning og produktion af progesteron fra corpus luteum, som er nødvendigt for modningen af livmoderens endometrium med henblik på implantation af det befrugtede æg. Hos mænd stimulerer LH produktionen af testosteron i testiklerne. LH anvendes klinisk i forbindelse med assisterede reproduktionsteknikker (ART) og in vitro-befrugtning (IVF) for at stimulere modningen af ovariefolliklen. Der er blevet udviklet både urinafledte (menotropin, Menopur, som også har FSH-aktivitet) og rekombinante former (lutropin alfa: Luveris) af humant LH, men de er ikke alle tilgængelige i USA. LH administreres generelt ved subkutan injektion på en cyklisk og trinvis måde. Doseringerne og indgiftsregimerne varierer alt efter indikation. Disse midler bør kun anvendes af sundhedspersonale med ekspertise i behandling af infertilitet og hypogonadisme.
Human choriongonadotropin (kor” ee on’ ik) (hCG) er et polypeptidhormon, der produceres af placenta efter implantation af det befrugtede æg. Cirkulerende humant choriongonadotropin interagerer med receptorerne for luteiniserende hormon i ovariet og fremmer corpus luteum og dets produktion af progesteron, som er nødvendigt for at opretholde graviditeten og støtte fosterets vækst. Injektioner af hCG efterligner den stigning i LH, der er nødvendig for ægløsning, og anvendes til behandling af kvindelig infertilitet i forbindelse med assisterede reproduktionsteknikker. I kliniske forsøg resulterede hCG i graviditeter hos ca. 30 % af kvinderne. hCG blev fremstillet af urin fra gravide kvinder og blev godkendt til brug i USA i 1967 til behandling af ægløsningsdysfunktion hos kvinder med ønske om graviditet. Efterfølgende er rekombinante former af hCG blevet udviklet og godkendt til brug. På nuværende tidspunkt fås hCG som pulver eller i opløsning generisk og under handelsnavne som Novarel og Pregnyl. Rekombinant hCG fås som Overle. Dosis og regime for hCG-behandling varierer alt efter indikation, og det bør kun anvendes af læger med ekspertise i behandling af infertilitet og hypogonadisme. Almindelige bivirkninger omfatter hovedpine, kvalme, anoreksi og lokale injektionsreaktioner. Ualmindelige, men potentielt alvorlige bivirkninger omfatter ovariehyperstimulationssyndrom.
Gonadotropinfrigivende hormon (GnRH) er et decapeptid, neurohormon, der produceres i hypothalamus og frigives på en pulserende måde. GnRH virker på hypofysen, hvilket fører til syntese og sekretion af LH og FSH. GnRH-aktiviteten er lav i barndommen og stiger markant i puberteten. GnRH’s pulsatile aktivitet er nødvendig for reproduktionen, men når først graviditeten er etableret, er den ikke længere nødvendig, idet gonadotropinaktiviteten overtages af choriongonadotropin, der produceres af placenta. Syntetisk GnRH anvendes som en del af assisterede reproduktionsteknikker som et middel til at kontrollere overstimulering af ovarierne. GnRH fås som injektionsvæske i opløsning og bør kun anvendes af læger med ekspertise inden for assisterede reproduktionsteknikker. Desuden er der blevet udviklet flere syntetiske GnRH-analoger og GnRH-antagonister til behandling af forskellige tilstande, herunder hormonfølsomme kræftformer (bryst og prostata), endometriose og tidlig pubertet. Disse produkter behandles særskilt i LiverTox som gonadotropinfrigivende hormonagonister og -antagonister.