Candesartan cilexetil

Identificação

Nome Candesartan cilexetil Número de Adesão DB00796 Descrição

Candesartan é um bloqueador de receptores de angiotensina (ARB) que pode ser usado sozinho ou com outros agentes para tratar a hipertensão. É administrado oralmente como pró-fármaco, candesartan cilexetil, que é rapidamente convertido no seu metabolito activo, candesartan, durante a absorção no tracto gastrointestinal. A candesartan baixa a pressão arterial antagonizando o sistema renina-angiotensina-aldosterona (RAAS); compete com a angiotensina II pela ligação ao subtipo do receptor de angiotensina II tipo 1 (AT1) e previne os efeitos da angiotensina II no aumento da pressão arterial. Ao contrário dos inibidores da enzima conversora da angiotensina (ECA), as BRA não têm o efeito adverso da tosse seca. Candesartan pode ser usado para tratar hipertensão arterial, hipertensão sistólica isolada, hipertrofia ventricular esquerda e nefropatia diabética. Também pode ser usado como agente alternativo no tratamento da insuficiência cardíaca, disfunção sistólica, infarto do miocárdio e doença arterial coronária.

Tipo Pequenos Grupos de Moléculas Aprovadas Estrutura

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Média de peso: 610.671
Monoisotopic: 610.253982839 Fórmula Química C33H34N6O6 Sinónimos

  • Candesartan cilexetil

IDs externos

  • TCV 116
  • TCV-116

Farmacologia

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>Indicação

Pode ser usado como um agente de primeira linha para tratar a hipertensão descomplicada, hipertensão sistólica isolada e hipertrofia ventricular esquerda. Pode ser usado como um agente de primeira linha para retardar a progressão da nefropatia diabética. Candesartan também pode ser usado como agente de segunda linha no tratamento da insuficiência cardíaca congestiva, disfunção sistólica, infarto do miocárdio e doença arterial coronária naqueles intolerantes aos inibidores da ECA.

Condições associadas

  • Nefropatia diabética
  • Pressão alta (Hipertensão)
  • Migraina
  • Insuficiência cardíaca crônica com fração de ejeção reduzida (NYHA Classe II)
  • Insuficiência cardíaca crônica com fração de ejeção reduzida (NYHA Classe III)
  • Insuficiência cardíaca crônica com fração de ejeção reduzida (NYHA Classe IV)

Contra-indicações & Avisos da caixa preta

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Farmacodinâmica

Candesartan cilexetil é um pró-fármaco ARB que é rapidamente convertido em candesartan, seu metabólito ativo, durante a absorção do trato gastrointestinal. O candesartan confere efeitos de redução da pressão arterial antagonizando os efeitos hipertensivos da angiotensina II através da RAAS. O RAAS é um mecanismo homeostático para regular a hemodinâmica, a água e o equilíbrio electrolítico. Durante a estimulação simpática ou quando a pressão sanguínea renal ou o fluxo sanguíneo são reduzidos, a renina é libertada a partir das células granulares do aparelho justa-globular nos rins. A renina clivagem do angiotensinogênio circulante para angiotensina I, que é clivada pela enzima conversora da angiotensina (ACE) para angiotensina II. A angiotensina II aumenta a pressão arterial aumentando a resistência periférica total, aumentando a reabsorção de sódio e água nos rins através da secreção de aldosterona e alterando a estrutura cardiovascular. A angiotensina II liga-se a dois receptores: o receptor de angiotensina II tipo 1 (AT1) e o receptor de angiotensina II tipo 2 (AT2). AT1 é um receptor acoplado à proteína G (GPCR) que medeia os efeitos vasoconstritores e secadores de aldosterona da angiotensina II. Estudos realizados nos últimos anos sugerem que o AT2 antagoniza os efeitos mediados pelo AT1 e afeta diretamente o controle da pressão arterial a longo prazo, induzindo vasorelaxação e aumentando a excreção urinária de sódio. Os bloqueadores dos receptores de angiotensina (ARBs) são inibidores competitivos não peptídicos da AT1. As ARBs bloqueiam a capacidade da angiotensina II de estimular os efeitos pressóricos e proliferativos celulares. Ao contrário dos inibidores da ECA, as BRA não afetam a vasodilatação induzida pela bradicinina. O efeito global das BRA é uma diminuição da pressão arterial.

Mecanismo de ação

Candesartan bloqueia seletivamente a ligação da angiotensina II à AT1 em muitos tecidos, incluindo o músculo liso vascular e as glândulas supra-renais. Isto inibe os efeitos vasoconstritores e secadores de aldosterona da angiotensina II mediados pela AT1 e resulta em uma diminuição geral da pressão arterial. O Candesartan é 10.000 vezes mais selectivo para a AT1 do que para a AT2. A inibição da secreção de aldosterona pode aumentar a excreção de sódio e água enquanto diminui a excreção de potássio.

Alvo Acções Organismo
AType-1 receptor de angiotensina II
antagonista
Humans

Absorção

Administração de candesartan cilexetil prodrug, a biodisponibilidade absoluta do candesartan foi estimada em 15%. Alimentos com alto teor de gordura não têm efeito na biodisponibilidade do candesartan de candesartan cilexetil.

Volume de distribuição

  • 0,13 L/kg

Ligação de proteínas

Candesartan é altamente ligado a proteínas plasmáticas (>99%) e não penetra nos glóbulos vermelhos.

Metabolismo

O prodrug candesartan cilexetil sofre uma rápida e completa hidrólise de éster na parede intestinal para formar o fármaco activo, o candesartan. A eliminação da candesartan é principalmente como droga inalterada na urina e, pela via biliar, nas fezes. O menor metabolismo hepático do candesartan (<20%) ocorre pela desetilação por O via citocromo P450 2C9 para formar um metabólito inativo. O candesartan sofre N-glucuronidação no anel do tetrazol por difosfato de uridina glucuronosiltransferase 1A3 (UGT1A3). A O-glucuronidação também pode ocorrer. 75% de candesartan é excretado como droga inalterada na urina e nas fezes.

Passar sobre os produtos abaixo para ver os parceiros de reacção

  • Candesartan cilexetil
    • Candesartan
      • O-glucuronida de Candesartan
      • Candesartan N2-glucuronida
      • O-Deethylated candesartan

Rota de eliminação

Quando o candesartan é administrado por via oral, cerca de 26% da dose é excretada inalterada na urina. Candesartan é principalmente excretado inalterado na urina e fezes (via bile).

Meia-vida

Praximadamente 9 horas.

Desobstrução

  • 0.37 mL/min/kg

Efeitos adversos

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Toxicidade

Não foi observada letalidade nos estudos de toxicidade aguda em ratos, ratos e cães em doses orais únicas de até 2000 mg/kg de candesartan cilexetil ou em ratos em doses orais únicas de até 2000 mg/kg de candesartan cilexetil em combinação com 1000 mg/kg de hidroclorotiazida. Em ratos administrados em doses orais únicas do metabolito primário, candesartan, a dose mínima letal foi superior a 1000 mg/kg mas inferior a 2000 mg/kg.

Organismos afetados

  • Humans e outros mamíferos

Percursos

Percurso Categoria
Percurso de Ação de Candesartan Drug ação

Efeitos farmacogenômicos/ADRs Não disponíveis

Interações

Interações medicamentosas

Esta informação não deve ser interpretada sem a ajuda de um profissional de saúde. Se você acredita que está tendo uma interação, entre em contato imediatamente com um profissional de saúde. A ausência de uma interação não significa necessariamente a inexistência de interações.
  • Provado
  • Promovido
  • Nutracêutico
  • Ilíquido
  • Retirado
  • Investigacional
  • Experimental
  • Todos os medicamentos
Drug Interacção
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Integrar medicamento-droga
interações no seu software
Abatacept O metabolismo de Candesartan cilexetil pode ser aumentado quando combinado com Abatacept.
Abiraterona O metabolismo da candesartan cilexetil pode ser diminuído quando combinado com Abiraterona.
Acebutolol O risco ou gravidade da hipercalemia pode ser aumentado quando a candesartan cilexetil é combinada com Acebutolol.
Aceclofenaco O risco ou a gravidade da insuficiência renal, hipercalemia e hipertensão podem ser aumentados quando a Candesartan cilexetil é combinada com Aceclofenaco.
Acemetacin O risco ou a gravidade da insuficiência renal, hipercalemia e hipertensão podem ser aumentados quando a candesartan cilexetil é combinada com a Acemetacin.
Acenocoumarol O metabolismo da Acenocoumarol pode ser diminuído quando combinada com a Candesartan cilexetil.
Acetoexamida O metabolismo da Candesartan cilexetil pode ser diminuído quando combinado com Acetohexamida.
Acetyl sulfisoxazole O metabolismo da Candesartan cilexetil pode ser diminuído quando combinado com Acetohexamida.
Acetyl sulfisoxazole O metabolismo da Candesartan cilexetil pode ser diminuído quando combinado com Acetyl sulfisoxazole.
Ácido acetilsalicílico O risco ou gravidade da insuficiência renal, hipercalemia e hipertensão pode ser aumentado quando a Candesartan cilexetil é combinada com o ácido acetilsalicílico.
Adalimumab O metabolismo da Candesartan cilexetil pode ser aumentado quando combinado com Adalimumab.

Impromover os resultados dos pacientes
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Interacções com alimentos

  • Tomar ao mesmo tempo todos os dias.
  • Tomar com ou sem alimentos. A absorção não é afetada pelos alimentos.

Produtos

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Moieties Ativas

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Nome Conteúdo UNII CAS Chave InChI
Candesartan prodrug S8Q36MD2XX 139481-59-7 HTQMVQVXFRQIKW-UHFFFAOYSA-N

Product Images International/Other Brands Amias (Eureco (Holanda), Takeda (Reino Unido)) / Blopress (Takeda) Marca Prescrição Produtos

Nome Dosagem Força Rota Labrador Início de comercialização Fim de comercialização Região Imagem
Acto Candesartan Tabela Oral Actavis Pharma Company 2011-11-30 2019-08-13 Canadá
Act Candesartan Tablet Oral Actavis Pharma Company 2011-11-30 2019-08-13 Canadá
Act Candesartan Tablet Oral Actavis Pharma Company 2011-12-15 2019-08-13 Canadá
Act Candesartan Tablet Oral Actavis Pharma Company 2011-11-30 2019-08-13 Canadá
Atacand Tablet 8 mg/1 Oral Gestão de Materiais de Carilion 1998-09-14 Não se aplica US
Atacand Tablet 32 mg/1 Oral AstraZeneca Farmacêutica LP 1998-09-14 2020-12-31 US
Atacand Tablet 4 mg/1 Oral AstraZeneca Pharmaceuticals LP 1998-09-14 202020-12-31 US
Atacand Tabela 16 mg/1 Oral Cuidado Total dos Médicos, Inc. 2000-11-21 Não se aplica US
Atacand Tablet 4 mg/1 Oral Prepack de ranchobryant 1998-09-14 2017-12-31 US
Atacand Tablet 32 mg/1 Oral Med Pharma Co., Lda. 2011-06-01 2012-07-01 US

Produtos Genéricos de Prescrição

Nome Dosagem Força Rota Labrador Comercialização Início Fim de comercialização Região Imagem
Acesso…candesartan Tablet Oral Accel Pharma Inc 2017-12-27 202020-03-05 Canadá
Accel-candesartan Tablet Oral Accel Pharma Inc 2017-12-27 202020-03-05 Canadá
Accel-candesartan Tablet Oral Accel Pharma Inc Não se aplica Não se aplica Canada
Accel-candesartan Tablet Oral Accel Pharma Inc 2017-12-27 2020-03-05 Canadá
Ach-candesartan Tablet Oral Accord Healthcare Inc 2012-02-16 Não se aplica Canadá
Ach-candesartan Tablet Oral Accord Healthcare Inc 2012-02-16 Não aplicável Canadá
Ach-candesartan Tablet Oral Accord Healthcare Inc 2012-02-16 Não aplicável Canadá
Ach-candesartan Tablet Oral Accord Healthcare Inc 2012-02-16 Não se aplica Canadá
Ag-candesartan Tabela Oral Angita Pharma Inc. 2020-01-27 Não se aplica Canadá
Ag-candesartan Tabela Oral Angita Pharma Inc. 2020-01-27 Não se aplica Canadá

Produtos de mistura

Nome Ingredientes Dosagem Rota Labrador Comercialização Início Fim de comercialização Região Imagem
Acordo-candesartan/hctz Candesartan cilexetil (32 mg) + Hydrochlorothiazide (12.5 mg) Tablet Oral Accel Pharma Inc 2017-12-27 2020-03-05 Canadá
Accel-candesartan/hctz Candesartan cilexetil (16 mg) + Hydrochlorothiazide (12.5 mg) Tablet Oral Accel Pharma Inc 2017-12-27 2020-03-05 Canadá
Accel-candesartan/hctz Candesartan cilexetil (32 mg) + Hydrochlorothiazide (25 mg) Tablet Oral Accel Pharma Inc 2017-12-27 2020-03-05 Canadá
Act Candesartan/hct Candesartan cilexetil (16 mg) + Hydrochlorothiazide (12.5 mg) Tablet Oral Actavis Pharma Company 2012-09-24 2018-06-12 Canadá
Ag-candesartan HCT Candesartan cilexetil (16 mg) + Hydrochlorothiazide (12.5 mg) Tábua Oral Angita Pharma Inc. (12.) Não se aplica Não se aplica Canadá
Ag-candesartan HCT Candesartan cilexetil (32 mg) + Hydrochlorothiazide (25 mg) Tábua Oral Angita Pharma Inc. (12.) Não se aplica Não se aplica Canadá
Ag-candesartan HCT Candesartan cilexetil (32 mg) + Hydrochlorothiazide (12.5 mg) Tablet Oral Angita Pharma Inc. Não se aplica Não se aplica Canadá
Apo-candesartan/hctz Candesartan cilexetil (16,0 mg) + Hydrochlorothiazide (12.5 mg) Tablet Oral Apotex Corporation 2012-09-25 Não aplicável Canadá
Apo-candesartan/hctz Candesartan cilexetil (32 mg) + Hydrochlorothiazide (25 mg) Tablet Oral Apotex Corporation 2013-03-04 Não se aplica Canadá
Apo-candesartan/hctz Candesartan cilexetil (32 mg) + Hydrochlorothiazide (12.5 mg) Tablet Oral Apotex Corporation 2013-03-04 Não se aplica Canadá

Categorias

Categorias de Medicamentos Taxonomia QuímicaProcedida pela Classyfire Descrição Este composto pertence à classe dos compostos orgânicos conhecidos como bifenilos e derivados. São compostos orgânicos que contêm anéis de benzeno ligados entre si por uma ligação C-C. Reino Compostos orgânicos Super Classe Benzenoides Classe Benzenoides e derivados substitutos Sub Classe Bifenilos e derivados Bifenilos-Parentais Directos e derivados Feniltetrazóis e derivados Alternativos / Benzimidazóis / Éteres Alquil ariais / N-imidazóis substituídos / Diésteres de ácido carbônico / Amidas vinilogênicas / Compostos heteroaromáticos / Ésteres de ácido carboxílico / Ácidos acetais / Compostos azacíclicos / Ácidos monocarboxílicos e derivados / Compostos carbonílicos / Derivados de hidrocarbonetos / Óxidos orgânicos / Compostos organonitrogênicos / Compostos organopnictogênicos mostram mais 6 substitutos Acetal / Éter alquil arilo / Composto heteropolíclico aromático / Azaciclo / Azole / Benzimidazol / Bifenil / Derivado de ácido carbónico / Diéster de ácido carbónico / Grupo carbonilo / Derivado de ácido carboxílico / Éster de ácido carboxílico / Éter / Composto heteroaromático / Derivado de hidrocarbonetos / Imidazol / Ácido monocarboxílico ou derivados / N-imidazol substituído / Composto nitrogênio orgânico / Óxido orgânico / Composto oxigênio orgânico / Composto organoheterocíclico / Composto organonitrogênio / Composto oxigênio orgânico / Composto organopnictogênio / Feniltetrazol / Tetrazol / Amida vinilógica mostram 18 mais Estrutura molecular Compostos aromáticos heteropolíclicos Descritores externos bifenilos (CHEBI:3348)

Identificadores químicos

UNII R85M2X0D68 Número CAS 145040-37-5 Chave InChI GHOSNRCGJFBJIB-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C33H34N6O6/c1-3-42-32-34-28-15-9-14-27(31(40)43-21(2)44-33(41)45-24-10-5-4-6-11-24)29(28)39(32)20-22-16-18-23(19-17-22)25-12-7-8-13-26(25)30-35-37-38-36-30/h7-9,12-19,21,24H,3-6,10-11,20H2,1-2H3,(H,35,36,37,38)

Nome IUPAC

1-{oxy}ethyl 2-ethoxy-1-{-4-yl]methyl}-1H-1,3-benzodiazol-7-carboxilato

SMILES

CCOC1=NC2=C(N1CC1=CC=C(C=C1)C1=CC=CC=CC=C1C1C1=NNN1)C(=CC=C2)C(=O)OC(C)OC(=O)OC1CCCCCC1

Referência de Síntese

Marina Etinger, Boris Fedotev, Ben-Zion Dolitzky, “Preparação de candesartan cilexetil”.” Patente americana US20050131037, emitida em 16 de junho de 2005.

US20050131037 Referências gerais

  1. Pfeffer MA, Swedberg K, Granger CB, Held P, McMurray JJ, Michelson EL, Olofsson B, Ostergren J, Yusuf S, Pocock S: Efeitos do candesartan na mortalidade e morbidade de pacientes com insuficiência cardíaca crônica: o programa CHARM-Overall. Lanceta. 2003 set 6;362(9386):759-66.
  2. Mendis B, Page SR: Candesartan: ampliação das indicações para este bloqueador de receptores de angiotensina II? Opinião de especialista Pharmacother. 2009 Ago;10(12):1995-2007. doi: 10.1517/1465656090903092197.
  3. Baguet JP, Barone-Rochette G, Neuder Y: Candesartan cilexetil no tratamento da insuficiência cardíaca crónica. Vasc Health Risk Manag. 2009;5(1):257-64. Epub 2009 Abr 8.
  4. Stanfield, Cindy L.;Germann, William J. (2009). Principles of Human Physiology (3rd ed.). Benjamin-Cummings Publishing Company.
  5. Bader, M. (2004). Renin-angiotensin-aldosterone system. Em Encyclopedic reference of molecular pharmacology (pp. 810-814). Berlim: Springer.

External Links KEGG Drug D00626 PubChem Compound 2540 PubChem Substance 46508342 ChemSpider 2444 BindingDB 50318907 RxNav 135481 ChEBI 3348 ChEMBL CHEMBL1014 Therapeutic Targets Database DAP001442 Guide to Pharmacology GtP Drug Page RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Página de Drogas Wikipedia Candesartan Códigos AHFS

  • 24:32.08 – Antagonistas do Receptor Angiotensin Ii

rótulo FDA

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Testes Clínicos

Testes Clínicos

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Fase Status Propósito Condições Conta
4 Active Not Recruiting Tratamento Alta Pressão Arterial (Hipertensão) 1
4 Completado Outros IMC >30 kg/m2 /Alta Pressão Arterial (Hipertensão) / Resistente Hipertensão / Hipertensão da Pelagem Branca 1
4 Concluído Prevenção Doença das Artérias Coronárias (CAD) / Hipertensão Arterial (Hipertensão) 1
4 Completado Película Doença renal crónica (CKD) / Hipertensão arterial (Hipertensão) / Proteinúria 1
4 Completado Tratamento Insuficiência Cardíaca Aguda (FAA) 1
>4 Completado Tratamento IMC >30 kg/m2 /Alta Pressão Arterial (Hipertensão) 1
4 Completado Tratamento Insuficiência cardíaca congestiva (ICC) / Hipertensão arterial (Hipertensão) 1
4 Completado Tratamento Voluntários Saudáveis 1
4 Concluído Tratamento Falha no Coração 1
4 Concluído Tratamento Insuficiência cardíaca / Disfunção ventricular esquerda 1

Farmacoeconomia

Fabricantes

  • Fármacos Astrazeneca lp

Embaladores

  • A-S Medication Solutions LLC
  • AstraZeneca Inc.
  • Bryant Ranch Prepack
  • Lake Erie Medical and Surgical Supply
  • Physicians Total Care Inc.
  • Prepak Systems Inc.
  • Otimização de Recursos e Inovação LLC
  • Southwood Pharmaceuticals

Formulários de dosagem

Formulário Route Força
Quadro Oral 16 mg/1
Quadro Oral 32 mg/1
Tabela Oral 4 mg/1
Tabela Oral 4 mg
Tabela Oral 8 mg/1
Tabela Oral
Tabela Oral
Cápsula, gelatin coated Oral
Tablet, filme revestido Oral
Tablet, revestido Oral
Tabela Oral Oral 32 mg
Cápsula Oral
Tabela, revestido Oral 32 mg
Tabela, revestido Oral
Tabela Oral 16 mg
Tabela Oral 8 mg

Preços

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Unidade descrição Custo Unidade
Atacand 30 4 mg Comprimidos frasco 75.98USD bottle
Atacand 30 Comprimido de 8 mg Bottle 74.96USD garrafa
Comprimido de 32-25 mg detacand 3.64USD comprimido
Comprimido de 32-12.5 mg detacand 3.43USD tablet
Atacand comprimido 32 mg 3.36USD tablet
Atacand hct 16-12.comprimido de 5 mg 3.36USD tablet
Atacand 16 mg comprimido 2.49USD tablet
Atacand 4 mg comprimido 2.44USD tablet
Atacand 8 mg tablet 2.44USD tablet
Atacand 16 mg Tablet 1.28USD tablet
Atacand 32 mg Tablet 1.28USD tablet
Atacand 8 mg Tablet 1.28USD tablet

DrugBank não vende nem compra drogas. As informações sobre preços são fornecidas apenas para fins informativos.

Patentes

Número de Patentes Prorrogação Pediátrica Provado Expira (estimado) Região
US5534534 Não 1996-07-09 2014-01-09 US
US5705517 No 1998-01-06 2011-04-18 US
CA2083305 Não 2003-12-09 2012-11-19 Canadá
CA2040955 No 1998-02-03 2011-04-22 Canadá

Propriedades

Propriedades Experimentais Sólidas do Estado

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Propriedade Valor Fonte
logP 6.1 Não Disponível

Propriedades Previstas

Propriedade Valor Fonte
Solubilidade da Água 0.00204 mg/mL ALOGPS
logP 5.12 ALOGPS
logP 7.53 ChemAxon
logS -5.5 ALOGPS
pKa (Strongestest Acidic) 4.23 ChemAxon
pKa (Strongestest Basic) 1.45 ChemAxon
Carga Fisiológica -1 ChemAxon
Contagem do Aceitador de Hidrogênio 8 ChemAxon
Contagem de Doadores de Hidrogénio 1 ChemAxon
Área de Superfície Polar 143.34 Å2 ChemAxon
Contagem de Ligações Rotativas 13 ChemAxon
Refractividade 177.42 m3-mol-1 ChemAxon
Polarizabilidade 63.94 Å3 ChemAxon
Número de Anéis 6 ChemAxon
Bioavailability 0 ChemAxon
Regra de Cinco Não ChemAxon
Filtro de mangueira Não ChemAxon
Regra de Veber Não ChemAxon
MDDR-como Regra Sim ChemAxon

Características previstas do ADMET

Propriedade Valor Probabilidade
Absorção Intestinal Humana + 1.0
Blood Brain Barrier + 0.8717
Caco-2 permeável >0.6208
Substrato de glicoproteína-P Substrato 0.5186
Inibidor de glicoproteína I Não-inibidor 0,848
Inibidor de glicoproteína II Não-inibidor 0.9115
Transportador catiônico orgânico renal Não-inibidor 0.8266
CYP450 2C9 substrato Não-substrato 0.7397
CYP450 2D6 substrato Não-substrato 0.9116
CYP450 3A4 substrato Não-substrato 0,6504
CYP450 1A2 substrato Inibidor 0.5594
CYP450 2C9 inibidor Inibidor 0.5195
Inibidor de CYP450 2D6 Não-inibidor 0,889
Inibidor de CYP450 2C19 Inibidor 0.5151
Inibidor CYP450 3A4 Inibidor Inibidor 0.7392
P450 Promiscuidade inibitória Inibidor CYP450 Promiscuidade inibitória 0.7895
Teste de Tema AMES tóxico 0,556
Carcinogenicidade Não carcinogénico 0.7561
Biodegradação Não biodegradável pronto 0.9972
Toxicidade aguda do rato 2,5515 LD50, mol/kg Não aplicável
Inibição do HERG (preditor I) Inibidor de fraqueza 0.794
Inibição de Hergis (preditor II) Não-inibidor 0,5837
Os dados ADMET são previstos usando admetSAR, uma ferramenta livre para avaliar as propriedades químicas do ADMET. (23092397)

Spectra

Espectros de Massa (NIST) Não Disponível Espectros

Espectro Espectro Tipo Chave de Espectro
Espectro previsto MS/MS – 10V, Positivo (Anotado) Previsto LC-MS/MS Não Disponível
Espectro Previsto MS/MS – 20V, Positivo (Anotado) Previsto LC-MS/MS Não Disponível
Espectro Previsto MS/MS – 40V, Positivo (Anotado) Previsto LC-MS/MS Não Disponível
Espectro previsto MS/MS – 10V, Negativo (Anotado) Previsto LC-MS/MS Não Disponível
Espectro previsto MS/MS – 20V, Negativo (Anotado) Previsto LC-MS/MS Não Disponível
Espectro previsto MS/MS – 40V, Negativo (Anotado) Previsto LC-MS/MS Não Disponível

Metas

>

Aglutinação Propriedades

×

>

Propriedade Medição pH Temperatura (°C)
IC 50 (nM) 110 N/A N/A 21071232
IC 50 (nM) 28 N/A N/A 8576904
Ki (nM) 0.17 N/A N/A 12570021
Ki (nM) 0.64 N/A N/A 8576904

>

Detalhes das Propriedades de Ligação1. Receptor de angiotensina II tipo 1

>

Organismo Proteico Tipo Organismo Humano Acção farmacológica

Sim

Acções

Antagonista

>

Função Geral Atividade de heterodimerização de proteínas Função específica Receptor de angiotensina II. Mede sua ação por associação com proteínas G que ativam um sistema mensageiro fosfatidilinositol-cálcio segundo. Nome Gene AGTR1 Uniprot ID P30556 Nome Uniprot Receptor angiotensina II Tipo 1 Peso molecular 41060.53 Da

  1. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Base de dados de alvos terapêuticos. Res. Ácidos Nucleicos 2002 Jan 1;30(1):412-5.
  2. Cervenka L, Navar LG: Respostas renais do rim não cortado de ratos hipertensivos de dois rins/um-clip Goldblatt tipo 1 para bloqueio do receptor de angiotensina II com candesartan. J Am Soc Nephrol. 1999 Jan;10 Suppl 11:S197-201.
  3. Malmqvist K, Kahan T, Dahl M: Bloqueio do receptor de angiotensina II tipo 1 (AT1) em mulheres hipertensas: benefícios do candesartan cilexetil versus enalapril ou hidroclorotiazida. Am J Hypertens. 2000 maio;13(5 Pt 1):504-11.
  4. Wada T, Inada Y, Ojima M, Sanada T, Shibouta Y, Nishikawa K: Comparação dos efeitos anti-hipertensivos da nova angiotensina II (AT1) antagonista do receptor candesartan cilexetil (TCV-116) e do inibidor de enzima conversora da angiotensina enalapril em ratos. Hypertens Res. 1996 Jun;19(2):75-81.
  5. Engelhorn T, Doerfler A, Heusch G, Schulz R: Redução do tamanho do enfarte cerebral pelo candesartan bloqueador do receptor AT1, o inibidor da HMG-CoA redutase rosuvastatina e sua combinação. Um estudo experimental em ratos. Neurosci Lett. 2006 Oct 2;406(1-2):92-6. Epub 2006 Ago 9.
  6. Caballero-George C, Vanderheyden PM, Solis PN, Gupta MP, Pieters L, Vauquelin G, Vlietinck A: Efeito in vitro do alcalóide sanguíneo na ligação do candesartan ao receptor AT1 da angiotensina humana. Eur J Pharmacol. 2003 Jan 5;458(3):257-62.
  7. McInnes GT, O’Kane KP, Istad H, Keinananen-Kiukaanniemi S, Van Mierlo HF: Comparação do bloqueador do receptor AT1, candesartan cilexetil, e do inibidor da ECA, lisinopril, em combinação fixa com baixa dose de hidroclorotiazida em pacientes hipertensos. J Hum Hypertens. 2000 Abr;14(4):263-9.
  8. Vauquelina G, Fierens F, Van Liefde I: Ligação e protecção dos receptores de angiotensina de longa duração tipo 1 por candesartan: comparação com outras bifenil-tetrazóis sartans. J Hypertens Suppl. 2006 Mar;24(1):S23-30.
  9. Mendis B, Página SR: Candesartan: alargamento das indicações para este bloqueador de receptores de angiotensina II? Opinião Especialista Farmacother. 2009 Ago;10(12):1995-2007. doi: 10.1517/1465656090903092197.
  10. Meredith PA: Candesartan cilexetil… uma revisão dos efeitos nas complicações cardiovasculares na hipertensão e insuficiência cardíaca crónica. Curr Med Res Opinião. 2007 Jul;23(7):1693-705.
  11. Baguet JP, Barone-Rochette G, Neuder Y: Candesartan cilexetil no tratamento da insuficiência cardíaca crônica. Vasc Health Risk Manag. 2009;5(1):257-64. Epub 2009 Abr 8.

Enzymes

Organismo Proteico Tipo Organismo Humano Acção farmacológica

Unknown

Actions

Substrate

General Function Steroid hydroxylase activity Specific Function Cytochromes P450 are a group of heme-thiolate monooxygenases. Nos microsomas hepáticos, esta enzima está envolvida numa via de transporte de electrões dependente de NADPH. Ela oxida uma variedade de monooxigenases estruturalmente… Gene Name CYP2C9 Uniprot ID P11712 Uniprot Name Cytochrome P450 2C9 Molecular Weight 55627.365 Da

  1. Monografia do Atacand

Tipo de Organismo Proteico Humano Acção farmacológica

Desconhecido

Acções

Inhibitor

Função Geral Actividade específica dos citocromos de função esteróide hidroxilase P450 são um grupo de heme…thiolate monooxygenases. Nos microsomas hepáticos, esta enzima está envolvida numa via de transporte de electrões dependente de NADPH. Ela oxida uma variedade de monooxigenases estruturalmente… Gene Nome CYP2C8 Uniprot ID P10632 Uniprot Nome Citocromo P450 2C8 Peso Molecular 55824.275 Da

  1. Walsky RL, Gaman EA, Obach RS: Exame de 209 drogas para inibição do citocromo P450 2C8. J Clin Pharmacol. 2005 Jan;45(1):68-78.
  2. Backman JT, Filppula AM, Niemi M, Neuvonen PJ: Papel do Citocromo P450 2C8 no Metabolismo e Interacções de Medicamentos. Pharmacol Rev. 2016 Jan;68(1):168-241. doi: 10.1124/pr.115.011411.

Organismo Proteico Tipo Acção Farmacológica dos Humanos

Desconhecido

Acções

Substrato

Função Geral Ligação com Ácido Retinóico Função Específica UDPGT é de grande importância na conjugação e subsequente eliminação de xenobióticos potencialmente tóxicos e compostos endógenos. Isoform 2 carece de atividade transferase, mas atua como um reg… Nome Gene UGT1A3 Uniprot ID P35503 Nome Uniprot UDP-glucuronosiltransferase 1-3 Peso Molecular 60337.835 Da

  1. Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP: Substratos, indutores, inibidores e relações estrutura-actividade do citocromo humano P450 2C9 e implicações no desenvolvimento de fármacos. Curr Med Chem. 2009;16(27):3480-675. Epub 2009 Set 1.

> Organismo Proteico Tipo Organismo Humano Ação Farmacológica

Desconhecido

Ações

Substrato

Função Geral Função Específica Converte o araquidonato em prostaglandina H2 (PGH2), um passo comprometido na síntese de prostanóides. Envolvido na produção constitutiva de prostanóides, em particular no estômago e plaquetas. No gás… Nome Gene PTGS1 Uniprot ID P23219 Nome Uniprot Prostaglandina G/H synthase 1 Peso Molecular 68685.82 Da

  1. Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP: Substratos, indutores, inibidores e relações estrutura-actividade do citocromo humano P450 2C9 e implicações no desenvolvimento de drogas. Curr Med Chem. 2009;16(27):3480-675. Epub 2009 Set 1.

Transportadores

Organismo Proteico Tipo Acção Farmacológica dos Humanos

Desconhecido

Acções

Inibidor

Função Geral Xenobiótico-Função específica Bomba de efluxo dependente de energia responsável pela diminuição da acumulação de drogas em células multi-resistentes. Nome Gene ABCB1 Uniprot ID P08183 Nome Uniprot Proteína multirresistente 1 Peso molecular 141477.255 Da

  1. Takara K, Kakumoto M, Tanigawara Y, Funakoshi J, Sakaeda T, Okumura K: Interação da digoxina com drogas anti-hipertensivas via MDR1. Life Sci. 2002 Fev 15;70(13):1491-500.

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Droga criada em 13 de junho de 2005 13:24 / Atualizada em 23 de março de 2021 14:29

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