Identificação
Nome Candesartan cilexetil Número de Adesão DB00796 Descrição
Candesartan é um bloqueador de receptores de angiotensina (ARB) que pode ser usado sozinho ou com outros agentes para tratar a hipertensão. É administrado oralmente como pró-fármaco, candesartan cilexetil, que é rapidamente convertido no seu metabolito activo, candesartan, durante a absorção no tracto gastrointestinal. A candesartan baixa a pressão arterial antagonizando o sistema renina-angiotensina-aldosterona (RAAS); compete com a angiotensina II pela ligação ao subtipo do receptor de angiotensina II tipo 1 (AT1) e previne os efeitos da angiotensina II no aumento da pressão arterial. Ao contrário dos inibidores da enzima conversora da angiotensina (ECA), as BRA não têm o efeito adverso da tosse seca. Candesartan pode ser usado para tratar hipertensão arterial, hipertensão sistólica isolada, hipertrofia ventricular esquerda e nefropatia diabética. Também pode ser usado como agente alternativo no tratamento da insuficiência cardíaca, disfunção sistólica, infarto do miocárdio e doença arterial coronária.
Tipo Pequenos Grupos de Moléculas Aprovadas Estrutura
>
Estruturas Semelhantes
Estrutura para Candesartan cilexetil (DB00796)
×
Média de peso: 610.671
Monoisotopic: 610.253982839 Fórmula Química C33H34N6O6 Sinónimos
- Candesartan cilexetil
IDs externos
- TCV 116
- TCV-116
Farmacologia
>
>
>
>>
>Indicação
Pode ser usado como um agente de primeira linha para tratar a hipertensão descomplicada, hipertensão sistólica isolada e hipertrofia ventricular esquerda. Pode ser usado como um agente de primeira linha para retardar a progressão da nefropatia diabética. Candesartan também pode ser usado como agente de segunda linha no tratamento da insuficiência cardíaca congestiva, disfunção sistólica, infarto do miocárdio e doença arterial coronária naqueles intolerantes aos inibidores da ECA.
Condições associadas
- Nefropatia diabética
- Pressão alta (Hipertensão)
- Migraina
- Insuficiência cardíaca crônica com fração de ejeção reduzida (NYHA Classe II)
- Insuficiência cardíaca crônica com fração de ejeção reduzida (NYHA Classe III)
- Insuficiência cardíaca crônica com fração de ejeção reduzida (NYHA Classe IV)
Contra-indicações & Avisos da caixa preta
>
>
Farmacodinâmica
Candesartan cilexetil é um pró-fármaco ARB que é rapidamente convertido em candesartan, seu metabólito ativo, durante a absorção do trato gastrointestinal. O candesartan confere efeitos de redução da pressão arterial antagonizando os efeitos hipertensivos da angiotensina II através da RAAS. O RAAS é um mecanismo homeostático para regular a hemodinâmica, a água e o equilíbrio electrolítico. Durante a estimulação simpática ou quando a pressão sanguínea renal ou o fluxo sanguíneo são reduzidos, a renina é libertada a partir das células granulares do aparelho justa-globular nos rins. A renina clivagem do angiotensinogênio circulante para angiotensina I, que é clivada pela enzima conversora da angiotensina (ACE) para angiotensina II. A angiotensina II aumenta a pressão arterial aumentando a resistência periférica total, aumentando a reabsorção de sódio e água nos rins através da secreção de aldosterona e alterando a estrutura cardiovascular. A angiotensina II liga-se a dois receptores: o receptor de angiotensina II tipo 1 (AT1) e o receptor de angiotensina II tipo 2 (AT2). AT1 é um receptor acoplado à proteína G (GPCR) que medeia os efeitos vasoconstritores e secadores de aldosterona da angiotensina II. Estudos realizados nos últimos anos sugerem que o AT2 antagoniza os efeitos mediados pelo AT1 e afeta diretamente o controle da pressão arterial a longo prazo, induzindo vasorelaxação e aumentando a excreção urinária de sódio. Os bloqueadores dos receptores de angiotensina (ARBs) são inibidores competitivos não peptídicos da AT1. As ARBs bloqueiam a capacidade da angiotensina II de estimular os efeitos pressóricos e proliferativos celulares. Ao contrário dos inibidores da ECA, as BRA não afetam a vasodilatação induzida pela bradicinina. O efeito global das BRA é uma diminuição da pressão arterial.
Mecanismo de ação
Candesartan bloqueia seletivamente a ligação da angiotensina II à AT1 em muitos tecidos, incluindo o músculo liso vascular e as glândulas supra-renais. Isto inibe os efeitos vasoconstritores e secadores de aldosterona da angiotensina II mediados pela AT1 e resulta em uma diminuição geral da pressão arterial. O Candesartan é 10.000 vezes mais selectivo para a AT1 do que para a AT2. A inibição da secreção de aldosterona pode aumentar a excreção de sódio e água enquanto diminui a excreção de potássio.
Alvo | Acções | Organismo | AType-1 receptor de angiotensina II |
antagonista
|
Humans |
---|
Absorção
Administração de candesartan cilexetil prodrug, a biodisponibilidade absoluta do candesartan foi estimada em 15%. Alimentos com alto teor de gordura não têm efeito na biodisponibilidade do candesartan de candesartan cilexetil.
Volume de distribuição
- 0,13 L/kg
Ligação de proteínas
Candesartan é altamente ligado a proteínas plasmáticas (>99%) e não penetra nos glóbulos vermelhos.
Metabolismo
O prodrug candesartan cilexetil sofre uma rápida e completa hidrólise de éster na parede intestinal para formar o fármaco activo, o candesartan. A eliminação da candesartan é principalmente como droga inalterada na urina e, pela via biliar, nas fezes. O menor metabolismo hepático do candesartan (<20%) ocorre pela desetilação por O via citocromo P450 2C9 para formar um metabólito inativo. O candesartan sofre N-glucuronidação no anel do tetrazol por difosfato de uridina glucuronosiltransferase 1A3 (UGT1A3). A O-glucuronidação também pode ocorrer. 75% de candesartan é excretado como droga inalterada na urina e nas fezes.
Passar sobre os produtos abaixo para ver os parceiros de reacção
- Candesartan cilexetil
- Candesartan
- O-glucuronida de Candesartan
- Candesartan N2-glucuronida
- O-Deethylated candesartan
- Candesartan
Rota de eliminação
Quando o candesartan é administrado por via oral, cerca de 26% da dose é excretada inalterada na urina. Candesartan é principalmente excretado inalterado na urina e fezes (via bile).
Meia-vida
Praximadamente 9 horas.
Desobstrução
- 0.37 mL/min/kg
Efeitos adversos
>
>
>
Toxicidade
Não foi observada letalidade nos estudos de toxicidade aguda em ratos, ratos e cães em doses orais únicas de até 2000 mg/kg de candesartan cilexetil ou em ratos em doses orais únicas de até 2000 mg/kg de candesartan cilexetil em combinação com 1000 mg/kg de hidroclorotiazida. Em ratos administrados em doses orais únicas do metabolito primário, candesartan, a dose mínima letal foi superior a 1000 mg/kg mas inferior a 2000 mg/kg.
Organismos afetados
- Humans e outros mamíferos
Percursos
Percurso | Categoria | Percurso de Ação de Candesartan | Drug ação |
---|
Efeitos farmacogenômicos/ADRs Não disponíveis
Interações
Interações medicamentosas
- Provado
- Promovido
- Nutracêutico
- Ilíquido
- Retirado
- Investigacional
- Experimental
- Todos os medicamentos
Drug | Interacção |
---|---|
>
Integrar medicamento-droga
interações no seu software |
|
Abatacept | O metabolismo de Candesartan cilexetil pode ser aumentado quando combinado com Abatacept. |
Abiraterona | O metabolismo da candesartan cilexetil pode ser diminuído quando combinado com Abiraterona. |
Acebutolol | O risco ou gravidade da hipercalemia pode ser aumentado quando a candesartan cilexetil é combinada com Acebutolol. |
Aceclofenaco | O risco ou a gravidade da insuficiência renal, hipercalemia e hipertensão podem ser aumentados quando a Candesartan cilexetil é combinada com Aceclofenaco. |
Acemetacin | O risco ou a gravidade da insuficiência renal, hipercalemia e hipertensão podem ser aumentados quando a candesartan cilexetil é combinada com a Acemetacin. |
Acenocoumarol | O metabolismo da Acenocoumarol pode ser diminuído quando combinada com a Candesartan cilexetil. |
Acetoexamida | O metabolismo da Candesartan cilexetil pode ser diminuído quando combinado com Acetohexamida. |
Acetyl sulfisoxazole | O metabolismo da Candesartan cilexetil pode ser diminuído quando combinado com Acetohexamida. |
Acetyl sulfisoxazole | O metabolismo da Candesartan cilexetil pode ser diminuído quando combinado com Acetyl sulfisoxazole. |
Ácido acetilsalicílico | O risco ou gravidade da insuficiência renal, hipercalemia e hipertensão pode ser aumentado quando a Candesartan cilexetil é combinada com o ácido acetilsalicílico. |
Adalimumab | O metabolismo da Candesartan cilexetil pode ser aumentado quando combinado com Adalimumab. |
Saiba mais
Interacções com alimentos
- Tomar ao mesmo tempo todos os dias.
- Tomar com ou sem alimentos. A absorção não é afetada pelos alimentos.
Produtos
>
>
>
Moieties Ativas
Nome | Conteúdo | UNII | CAS | Chave InChI |
---|---|---|---|---|
Candesartan | prodrug | S8Q36MD2XX | 139481-59-7 | HTQMVQVXFRQIKW-UHFFFAOYSA-N |
Product Images International/Other Brands Amias (Eureco (Holanda), Takeda (Reino Unido)) / Blopress (Takeda) Marca Prescrição Produtos
Nome | Dosagem | Força | Rota | Labrador | Início de comercialização | Fim de comercialização | Região | Imagem |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Acto Candesartan | Tabela | Oral | Actavis Pharma Company | 2011-11-30 | 2019-08-13 | Canadá | ||
Act Candesartan | Tablet | Oral | Actavis Pharma Company | 2011-11-30 | 2019-08-13 | Canadá | ||
Act Candesartan | Tablet | Oral | Actavis Pharma Company | 2011-12-15 | 2019-08-13 | Canadá | ||
Act Candesartan | Tablet | Oral | Actavis Pharma Company | 2011-11-30 | 2019-08-13 | Canadá | ||
Atacand | Tablet | 8 mg/1 | Oral | Gestão de Materiais de Carilion | 1998-09-14 | Não se aplica | US | |
Atacand | Tablet | 32 mg/1 | Oral | AstraZeneca Farmacêutica LP | 1998-09-14 | 2020-12-31 | US | |
Atacand | Tablet | 4 mg/1 | Oral | AstraZeneca Pharmaceuticals LP | 1998-09-14 | 202020-12-31 | US | |
Atacand | Tabela | 16 mg/1 | Oral | Cuidado Total dos Médicos, Inc. | 2000-11-21 | Não se aplica | US | |
Atacand | Tablet | 4 mg/1 | Oral | Prepack de ranchobryant | 1998-09-14 | 2017-12-31 | US | |
Atacand | Tablet | 32 mg/1 | Oral | Med Pharma Co., Lda. | 2011-06-01 | 2012-07-01 | US |
Produtos Genéricos de Prescrição
Nome | Dosagem | Força | Rota | Labrador | Comercialização Início | Fim de comercialização | Região | Imagem |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Acesso…candesartan | Tablet | Oral | Accel Pharma Inc | 2017-12-27 | 202020-03-05 | Canadá | ||
Accel-candesartan | Tablet | Oral | Accel Pharma Inc | 2017-12-27 | 202020-03-05 | Canadá | ||
Accel-candesartan | Tablet | Oral | Accel Pharma Inc | Não se aplica | Não se aplica | Canada | ||
Accel-candesartan | Tablet | Oral | Accel Pharma Inc | 2017-12-27 | 2020-03-05 | Canadá | ||
Ach-candesartan | Tablet | Oral | Accord Healthcare Inc | 2012-02-16 | Não se aplica | Canadá | ||
Ach-candesartan | Tablet | Oral | Accord Healthcare Inc | 2012-02-16 | Não aplicável | Canadá | ||
Ach-candesartan | Tablet | Oral | Accord Healthcare Inc | 2012-02-16 | Não aplicável | Canadá | ||
Ach-candesartan | Tablet | Oral | Accord Healthcare Inc | 2012-02-16 | Não se aplica | Canadá | ||
Ag-candesartan | Tabela | Oral | Angita Pharma Inc. | 2020-01-27 | Não se aplica | Canadá | ||
Ag-candesartan | Tabela | Oral | Angita Pharma Inc. | 2020-01-27 | Não se aplica | Canadá |
Produtos de mistura
Nome | Ingredientes | Dosagem | Rota | Labrador | Comercialização Início | Fim de comercialização | Região | Imagem |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Acordo-candesartan/hctz | Candesartan cilexetil (32 mg) + Hydrochlorothiazide (12.5 mg) | Tablet | Oral | Accel Pharma Inc | 2017-12-27 | 2020-03-05 | Canadá | |
Accel-candesartan/hctz | Candesartan cilexetil (16 mg) + Hydrochlorothiazide (12.5 mg) | Tablet | Oral | Accel Pharma Inc | 2017-12-27 | 2020-03-05 | Canadá | |
Accel-candesartan/hctz | Candesartan cilexetil (32 mg) + Hydrochlorothiazide (25 mg) | Tablet | Oral | Accel Pharma Inc | 2017-12-27 | 2020-03-05 | Canadá | |
Act Candesartan/hct | Candesartan cilexetil (16 mg) + Hydrochlorothiazide (12.5 mg) | Tablet | Oral | Actavis Pharma Company | 2012-09-24 | 2018-06-12 | Canadá | |
Ag-candesartan HCT | Candesartan cilexetil (16 mg) + Hydrochlorothiazide (12.5 mg) | Tábua | Oral | Angita Pharma Inc. (12.) | Não se aplica | Não se aplica | Canadá | |
Ag-candesartan HCT | Candesartan cilexetil (32 mg) + Hydrochlorothiazide (25 mg) | Tábua | Oral | Angita Pharma Inc. (12.) | Não se aplica | Não se aplica | Canadá | |
Ag-candesartan HCT | Candesartan cilexetil (32 mg) + Hydrochlorothiazide (12.5 mg) | Tablet | Oral | Angita Pharma Inc. | Não se aplica | Não se aplica | Canadá | |
Apo-candesartan/hctz | Candesartan cilexetil (16,0 mg) + Hydrochlorothiazide (12.5 mg) | Tablet | Oral | Apotex Corporation | 2012-09-25 | Não aplicável | Canadá | |
Apo-candesartan/hctz | Candesartan cilexetil (32 mg) + Hydrochlorothiazide (25 mg) | Tablet | Oral | Apotex Corporation | 2013-03-04 | Não se aplica | Canadá | |
Apo-candesartan/hctz | Candesartan cilexetil (32 mg) + Hydrochlorothiazide (12.5 mg) | Tablet | Oral | Apotex Corporation | 2013-03-04 | Não se aplica | Canadá |
Categorias
Categorias de Medicamentos Taxonomia QuímicaProcedida pela Classyfire Descrição Este composto pertence à classe dos compostos orgânicos conhecidos como bifenilos e derivados. São compostos orgânicos que contêm anéis de benzeno ligados entre si por uma ligação C-C. Reino Compostos orgânicos Super Classe Benzenoides Classe Benzenoides e derivados substitutos Sub Classe Bifenilos e derivados Bifenilos-Parentais Directos e derivados Feniltetrazóis e derivados Alternativos / Benzimidazóis / Éteres Alquil ariais / N-imidazóis substituídos / Diésteres de ácido carbônico / Amidas vinilogênicas / Compostos heteroaromáticos / Ésteres de ácido carboxílico / Ácidos acetais / Compostos azacíclicos / Ácidos monocarboxílicos e derivados / Compostos carbonílicos / Derivados de hidrocarbonetos / Óxidos orgânicos / Compostos organonitrogênicos / Compostos organopnictogênicos mostram mais 6 substitutos Acetal / Éter alquil arilo / Composto heteropolíclico aromático / Azaciclo / Azole / Benzimidazol / Bifenil / Derivado de ácido carbónico / Diéster de ácido carbónico / Grupo carbonilo / Derivado de ácido carboxílico / Éster de ácido carboxílico / Éter / Composto heteroaromático / Derivado de hidrocarbonetos / Imidazol / Ácido monocarboxílico ou derivados / N-imidazol substituído / Composto nitrogênio orgânico / Óxido orgânico / Composto oxigênio orgânico / Composto organoheterocíclico / Composto organonitrogênio / Composto oxigênio orgânico / Composto organopnictogênio / Feniltetrazol / Tetrazol / Amida vinilógica mostram 18 mais Estrutura molecular Compostos aromáticos heteropolíclicos Descritores externos bifenilos (CHEBI:3348)
Identificadores químicos
UNII R85M2X0D68 Número CAS 145040-37-5 Chave InChI GHOSNRCGJFBJIB-UHFFFAOYSA-N InChI
Nome IUPAC
SMILES
Referência de Síntese
Marina Etinger, Boris Fedotev, Ben-Zion Dolitzky, “Preparação de candesartan cilexetil”.” Patente americana US20050131037, emitida em 16 de junho de 2005.
US20050131037 Referências gerais
- Pfeffer MA, Swedberg K, Granger CB, Held P, McMurray JJ, Michelson EL, Olofsson B, Ostergren J, Yusuf S, Pocock S: Efeitos do candesartan na mortalidade e morbidade de pacientes com insuficiência cardíaca crônica: o programa CHARM-Overall. Lanceta. 2003 set 6;362(9386):759-66.
- Mendis B, Page SR: Candesartan: ampliação das indicações para este bloqueador de receptores de angiotensina II? Opinião de especialista Pharmacother. 2009 Ago;10(12):1995-2007. doi: 10.1517/1465656090903092197.
- Baguet JP, Barone-Rochette G, Neuder Y: Candesartan cilexetil no tratamento da insuficiência cardíaca crónica. Vasc Health Risk Manag. 2009;5(1):257-64. Epub 2009 Abr 8.
- Stanfield, Cindy L.;Germann, William J. (2009). Principles of Human Physiology (3rd ed.). Benjamin-Cummings Publishing Company.
- Bader, M. (2004). Renin-angiotensin-aldosterone system. Em Encyclopedic reference of molecular pharmacology (pp. 810-814). Berlim: Springer.
External Links KEGG Drug D00626 PubChem Compound 2540 PubChem Substance 46508342 ChemSpider 2444 BindingDB 50318907 RxNav 135481 ChEBI 3348 ChEMBL CHEMBL1014 Therapeutic Targets Database DAP001442 Guide to Pharmacology GtP Drug Page RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Página de Drogas Wikipedia Candesartan Códigos AHFS
- 24:32.08 – Antagonistas do Receptor Angiotensin Ii
rótulo FDA
>
Testes Clínicos
Testes Clínicos
Fase | Status | Propósito | Condições | Conta |
---|---|---|---|---|
4 | Active Not Recruiting | Tratamento | Alta Pressão Arterial (Hipertensão) | 1 |
4 | Completado | Outros | IMC >30 kg/m2 /Alta Pressão Arterial (Hipertensão) / Resistente Hipertensão / Hipertensão da Pelagem Branca | 1 |
4 | Concluído | Prevenção | Doença das Artérias Coronárias (CAD) / Hipertensão Arterial (Hipertensão) | 1 |
4 | Completado | Película | Doença renal crónica (CKD) / Hipertensão arterial (Hipertensão) / Proteinúria | 1 |
4 | Completado | Tratamento | Insuficiência Cardíaca Aguda (FAA) | 1 |
>4 | Completado | Tratamento | IMC >30 kg/m2 /Alta Pressão Arterial (Hipertensão) | 1 |
4 | Completado | Tratamento | Insuficiência cardíaca congestiva (ICC) / Hipertensão arterial (Hipertensão) | 1 |
4 | Completado | Tratamento | Voluntários Saudáveis | 1 |
4 | Concluído | Tratamento | Falha no Coração | 1 |
4 | Concluído | Tratamento | Insuficiência cardíaca / Disfunção ventricular esquerda | 1 |
Farmacoeconomia
Fabricantes
- Fármacos Astrazeneca lp
Embaladores
- A-S Medication Solutions LLC
- AstraZeneca Inc.
- Bryant Ranch Prepack
- Lake Erie Medical and Surgical Supply
- Physicians Total Care Inc.
- Prepak Systems Inc.
- Otimização de Recursos e Inovação LLC
- Southwood Pharmaceuticals
Formulários de dosagem
Formulário | Route | Força | |
---|---|---|---|
Quadro | Oral | 16 mg/1 | |
Quadro | Oral | 32 mg/1 | |
Tabela | Oral | 4 mg/1 | |
Tabela | Oral | 4 mg | |
Tabela | Oral | 8 mg/1 | |
Tabela | Oral | ||
Tabela | Oral | ||
Cápsula, gelatin coated | Oral | ||
Tablet, filme revestido | Oral | ||
Tablet, revestido | Oral | ||
Tabela | Oral | Oral | 32 mg |
Cápsula | Oral | ||
Tabela, revestido | Oral | 32 mg | |
Tabela, revestido | Oral | ||
Tabela | Oral | 16 mg | |
Tabela | Oral | 8 mg |
Preços
Unidade descrição | Custo | Unidade |
---|---|---|
Atacand 30 4 mg Comprimidos frasco | 75.98USD | bottle |
Atacand 30 Comprimido de 8 mg Bottle | 74.96USD | garrafa |
Comprimido de 32-25 mg detacand | 3.64USD | comprimido |
Comprimido de 32-12.5 mg detacand | 3.43USD | tablet |
Atacand comprimido 32 mg | 3.36USD | tablet |
Atacand hct 16-12.comprimido de 5 mg | 3.36USD | tablet |
Atacand 16 mg comprimido | 2.49USD | tablet |
Atacand 4 mg comprimido | 2.44USD | tablet |
Atacand 8 mg tablet | 2.44USD | tablet |
Atacand 16 mg Tablet | 1.28USD | tablet |
Atacand 32 mg Tablet | 1.28USD | tablet |
Atacand 8 mg Tablet | 1.28USD | tablet |
Patentes
Número de Patentes | Prorrogação Pediátrica | Provado | Expira (estimado) | Região |
---|---|---|---|---|
US5534534 | Não | 1996-07-09 | 2014-01-09 | US |
US5705517 | No | 1998-01-06 | 2011-04-18 | US |
CA2083305 | Não | 2003-12-09 | 2012-11-19 | Canadá |
CA2040955 | No | 1998-02-03 | 2011-04-22 | Canadá |
Propriedades
Propriedades Experimentais Sólidas do Estado
Propriedade | Valor | Fonte |
---|---|---|
logP | 6.1 | Não Disponível |
Propriedades Previstas
Propriedade | Valor | Fonte |
---|---|---|
Solubilidade da Água | 0.00204 mg/mL | ALOGPS |
logP | 5.12 | ALOGPS |
logP | 7.53 | ChemAxon |
logS | -5.5 | ALOGPS |
pKa (Strongestest Acidic) | 4.23 | ChemAxon |
pKa (Strongestest Basic) | 1.45 | ChemAxon |
Carga Fisiológica | -1 | ChemAxon |
Contagem do Aceitador de Hidrogênio | 8 | ChemAxon |
Contagem de Doadores de Hidrogénio | 1 | ChemAxon |
Área de Superfície Polar | 143.34 Å2 | ChemAxon |
Contagem de Ligações Rotativas | 13 | ChemAxon |
Refractividade | 177.42 m3-mol-1 | ChemAxon |
Polarizabilidade | 63.94 Å3 | ChemAxon |
Número de Anéis | 6 | ChemAxon |
Bioavailability | 0 | ChemAxon |
Regra de Cinco | Não | ChemAxon |
Filtro de mangueira | Não | ChemAxon |
Regra de Veber | Não | ChemAxon |
MDDR-como Regra | Sim | ChemAxon |
Características previstas do ADMET
Propriedade | Valor | Probabilidade | |
---|---|---|---|
Absorção Intestinal Humana | + | 1.0 | |
Blood Brain Barrier | + | 0.8717 | |
Caco-2 permeável | – | >0.6208 | |
Substrato de glicoproteína-P | Substrato | 0.5186 | |
Inibidor de glicoproteína I | Não-inibidor | 0,848 | |
Inibidor de glicoproteína II | Não-inibidor | 0.9115 | |
Transportador catiônico orgânico renal | Não-inibidor | 0.8266 | |
CYP450 2C9 substrato | Não-substrato | 0.7397 | |
CYP450 2D6 substrato | Não-substrato | 0.9116 | |
CYP450 3A4 substrato | Não-substrato | 0,6504 | |
CYP450 1A2 substrato | Inibidor | 0.5594 | |
CYP450 2C9 inibidor | Inibidor | 0.5195 | |
Inibidor de CYP450 2D6 | Não-inibidor | 0,889 | |
Inibidor de CYP450 2C19 | Inibidor | 0.5151 | |
Inibidor CYP450 3A4 | Inibidor | Inibidor | 0.7392 |
P450 Promiscuidade inibitória | Inibidor CYP450 Promiscuidade inibitória | 0.7895 | |
Teste de Tema | AMES tóxico | 0,556 | |
Carcinogenicidade | Não carcinogénico | 0.7561 | |
Biodegradação | Não biodegradável pronto | 0.9972 | |
Toxicidade aguda do rato | 2,5515 LD50, mol/kg | Não aplicável | |
Inibição do HERG (preditor I) | Inibidor de fraqueza | 0.794 | |
Inibição de Hergis (preditor II) | Não-inibidor | 0,5837 |
Spectra
Espectros de Massa (NIST) Não Disponível Espectros
Espectro | Espectro Tipo | Chave de Espectro |
---|---|---|
Espectro previsto MS/MS – 10V, Positivo (Anotado) | Previsto LC-MS/MS | Não Disponível |
Espectro Previsto MS/MS – 20V, Positivo (Anotado) | Previsto LC-MS/MS | Não Disponível |
Espectro Previsto MS/MS – 40V, Positivo (Anotado) | Previsto LC-MS/MS | Não Disponível |
Espectro previsto MS/MS – 10V, Negativo (Anotado) | Previsto LC-MS/MS | Não Disponível |
Espectro previsto MS/MS – 20V, Negativo (Anotado) | Previsto LC-MS/MS | Não Disponível |
Espectro previsto MS/MS – 40V, Negativo (Anotado) | Previsto LC-MS/MS | Não Disponível |
Metas
Aglutinação Propriedades
×
Propriedade | Medição | pH | Temperatura (°C) | |
---|---|---|---|---|
IC 50 (nM) | 110 | N/A | N/A | 21071232 |
IC 50 (nM) | 28 | N/A | N/A | 8576904 |
Ki (nM) | 0.17 | N/A | N/A | 12570021 |
Ki (nM) | 0.64 | N/A | N/A | 8576904 |
>
>
Acções
>
- Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Base de dados de alvos terapêuticos. Res. Ácidos Nucleicos 2002 Jan 1;30(1):412-5.
- Cervenka L, Navar LG: Respostas renais do rim não cortado de ratos hipertensivos de dois rins/um-clip Goldblatt tipo 1 para bloqueio do receptor de angiotensina II com candesartan. J Am Soc Nephrol. 1999 Jan;10 Suppl 11:S197-201.
- Malmqvist K, Kahan T, Dahl M: Bloqueio do receptor de angiotensina II tipo 1 (AT1) em mulheres hipertensas: benefícios do candesartan cilexetil versus enalapril ou hidroclorotiazida. Am J Hypertens. 2000 maio;13(5 Pt 1):504-11.
- Wada T, Inada Y, Ojima M, Sanada T, Shibouta Y, Nishikawa K: Comparação dos efeitos anti-hipertensivos da nova angiotensina II (AT1) antagonista do receptor candesartan cilexetil (TCV-116) e do inibidor de enzima conversora da angiotensina enalapril em ratos. Hypertens Res. 1996 Jun;19(2):75-81.
- Engelhorn T, Doerfler A, Heusch G, Schulz R: Redução do tamanho do enfarte cerebral pelo candesartan bloqueador do receptor AT1, o inibidor da HMG-CoA redutase rosuvastatina e sua combinação. Um estudo experimental em ratos. Neurosci Lett. 2006 Oct 2;406(1-2):92-6. Epub 2006 Ago 9.
- Caballero-George C, Vanderheyden PM, Solis PN, Gupta MP, Pieters L, Vauquelin G, Vlietinck A: Efeito in vitro do alcalóide sanguíneo na ligação do candesartan ao receptor AT1 da angiotensina humana. Eur J Pharmacol. 2003 Jan 5;458(3):257-62.
- McInnes GT, O’Kane KP, Istad H, Keinananen-Kiukaanniemi S, Van Mierlo HF: Comparação do bloqueador do receptor AT1, candesartan cilexetil, e do inibidor da ECA, lisinopril, em combinação fixa com baixa dose de hidroclorotiazida em pacientes hipertensos. J Hum Hypertens. 2000 Abr;14(4):263-9.
- Vauquelina G, Fierens F, Van Liefde I: Ligação e protecção dos receptores de angiotensina de longa duração tipo 1 por candesartan: comparação com outras bifenil-tetrazóis sartans. J Hypertens Suppl. 2006 Mar;24(1):S23-30.
- Mendis B, Página SR: Candesartan: alargamento das indicações para este bloqueador de receptores de angiotensina II? Opinião Especialista Farmacother. 2009 Ago;10(12):1995-2007. doi: 10.1517/1465656090903092197.
- Meredith PA: Candesartan cilexetil… uma revisão dos efeitos nas complicações cardiovasculares na hipertensão e insuficiência cardíaca crónica. Curr Med Res Opinião. 2007 Jul;23(7):1693-705.
- Baguet JP, Barone-Rochette G, Neuder Y: Candesartan cilexetil no tratamento da insuficiência cardíaca crônica. Vasc Health Risk Manag. 2009;5(1):257-64. Epub 2009 Abr 8.
Enzymes
Actions
- Monografia do Atacand
Acções
- Walsky RL, Gaman EA, Obach RS: Exame de 209 drogas para inibição do citocromo P450 2C8. J Clin Pharmacol. 2005 Jan;45(1):68-78.
- Backman JT, Filppula AM, Niemi M, Neuvonen PJ: Papel do Citocromo P450 2C8 no Metabolismo e Interacções de Medicamentos. Pharmacol Rev. 2016 Jan;68(1):168-241. doi: 10.1124/pr.115.011411.
Acções
- Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP: Substratos, indutores, inibidores e relações estrutura-actividade do citocromo humano P450 2C9 e implicações no desenvolvimento de fármacos. Curr Med Chem. 2009;16(27):3480-675. Epub 2009 Set 1.
Ações
- Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP: Substratos, indutores, inibidores e relações estrutura-actividade do citocromo humano P450 2C9 e implicações no desenvolvimento de drogas. Curr Med Chem. 2009;16(27):3480-675. Epub 2009 Set 1.
Transportadores
Acções
- Takara K, Kakumoto M, Tanigawara Y, Funakoshi J, Sakaeda T, Okumura K: Interação da digoxina com drogas anti-hipertensivas via MDR1. Life Sci. 2002 Fev 15;70(13):1491-500.
>
Saiba mais
Droga criada em 13 de junho de 2005 13:24 / Atualizada em 23 de março de 2021 14:29