EC50

Parametrul EC50 este abrevierea pentru „jumătate din concentrația efectivă maximă”. Într-un context farmacologic, aceasta poate fi concentrația unui medicament care este necesară pentru a provoca jumătate din efectul maxim posibil. Într-un experiment de legare, EC50 este concentrația de ligand (a se vedea Concentrații) la care jumătate din Țintă este prezentă în stare de legare.

Atât EC50 cât și Kd servesc la cuantificarea interacțiunilor și, de exemplu, la compararea Afinității de legare a diferiților liganzi (a se vedea Ligand). În contextul măsurătorilor TRIC, utilizarea modelului de ajustare Kd pentru evaluarea datelor va produce un Kd, în timp ce utilizarea modelului Hill va produce o valoare EC50. A se vedea articolele respective pentru mai multe detalii.

Cu toate acestea, există o diferență importantă: Kd este o proprietate fizică a interacțiunii și este independentă de concentrația țintă. Prin urmare, Kd poate fi comparat, în general, între tehnologii, atâta timp cât condițiile generale de interacțiune sunt aceleași.

CCE50, pe de altă parte, prin definiție, depinde întotdeauna de concentrația țintă. Acesta este adesea măsurat prin intermediul efectului pe care îl induce, de exemplu în testele pe bază de celule, și permite doar compararea liganzilor măsurați în aceeași configurație experimentală. În situațiile în care concentrația țintă este mai mică decât Kd , Kd și EC50 vor avea aceeași valoare, cu condiția ca interacțiunea să urmeze o stoichiometrie 1:1, să fie necooperativă (a se vedea Cooperativitate) și să fie determinată de legea acțiunii de masă. În situațiile în care concentrația țintei este în intervalul sau peste Kd, Kd și EC50 pot diferi semnificativ.

Exemplu

Dacă o anumită interacțiune are o valoare Kd de 2 nM și ținta este prezentă la o concentrație de 2 µM, este necesară o concentrație a ligandului de 1 µM pentru a atinge o stare în care jumătate din toate moleculele țintei se află în stare legată. Prin definiție, EC50 se ridică la 1 µM (500*Kd) în acest caz.

.

Lasă un răspuns

Adresa ta de email nu va fi publicată.