EC50

Parametr EC50 jest skrótem od „half maximal effective concentration”. W kontekście farmakologicznym, może to być stężenie leku, które jest niezbędne do wywołania połowy maksymalnego możliwego efektu. W eksperymencie wiązania, EC50 jest stężeniem liganda (patrz Stężenia), przy którym połowa celu jest obecna w stanie związanym.

Zarówno EC50 jak i Kd służą do ilościowego określenia interakcji i na przykład porównania powinowactwa wiązania różnych ligandów (patrz Ligand). W kontekście pomiarów TRIC, użycie modelu dopasowania Kd do oceny danych da wartość Kd, podczas gdy użycie modelu Hilla da wartość EC50. Zobacz odpowiednie artykuły, aby uzyskać więcej szczegółów.

Jednakże istnieje ważna różnica: Kd jest fizyczną właściwością interakcji i jest niezależne od stężenia docelowego. Kds może być zatem ogólnie porównywany w różnych technologiach, o ile ogólne warunki interakcji są takie same.

Ecd50, z drugiej strony, z definicji, zawsze zależy od stężenia docelowego. Jest on często mierzony poprzez efekt, jaki wywołuje, na przykład w badaniach opartych na komórkach, i pozwala jedynie na porównanie ligandów mierzonych w tej samej konfiguracji eksperymentalnej. W sytuacjach, gdy stężenie docelowe jest niższe niż Kd , Kd i EC50 będą miały tę samą wartość, pod warunkiem, że oddziaływanie jest zgodne ze stechiometrią 1:1, nie jest kooperatywne (patrz kooperatywność) i jest określone przez prawo działania masy. W sytuacjach, gdy stężenie celu znajduje się w zakresie lub powyżej Kd, Kd i EC50 mogą się znacznie różnić.

Przykład

Jeśli dana interakcja ma wartość Kd równą 2 nM, a cel jest obecny w stężeniu 2 µM, stężenie liganda równe 1 µM jest konieczne do osiągnięcia stanu, w którym połowa wszystkich cząsteczek celu znajduje się w stanie związanym. Z definicji EC50 wynosi w tym przypadku 1 µM (500*Kd).

Dodaj komentarz

Twój adres e-mail nie zostanie opublikowany.