W badaniu, które ukazało się w czasopiśmie Circulation Research, stwierdzono, że beta-blokery, które celują zarówno w receptory alfa-, jak i beta w mięśniu sercowym, przynoszą najwięcej korzyści pacjentom kardiologicznym, natomiast te, które celują tylko w receptory beta, mogą w rzeczywistości osłabić strukturę i funkcję serca.
Circulation Research jest publikowany przez American Heart Association.
Choroba serca jest główną przyczyną śmierci w Stanach Zjednoczonych. Pacjenci z chorobami serca zwykle mają wyższe poziomy katecholamin — hormonów, które aktywują receptory beta-adrenergiczne w celu stymulowania skurczu mięśnia sercowego. W tym procesie serce początkowo rozrasta się, aby stać się bardziej wydajną pompą. Niestety, naukowcy odkryli, że ten wzrost również predysponuje serce do ostatecznej niewydolności.
Tradycyjnie, beta-blokery ukierunkowane na receptory beta-adrenergiczne zostały wykorzystane jako długoterminowa terapia niewydolności serca.
Co ciekawe, blokowanie receptorów adrenergicznych było szeroko stosowane klinicznie przez prawie 50 lat bez pełnego zrozumienia molekularnych konsekwencji tych leków, powiedział współautor i student David Cervantes. Badaniem kierował Kevin Xiang, profesor fizjologii molekularnej i integracyjnej na Uniwersytecie Illinois. Zespół badawczy obejmował również badaczkę Catherine Crosby.
Poprzednie badanie w 2003 roku wykazało, że beta-bloker karwedilol przyniósł większe korzyści w zakresie przeżywalności niż inny lek, winian metoprololu. Karwedilol celuje zarówno w receptory beta-, jak i alfa-adrenergiczne.
Nowe badanie ujawniło elegancki wewnątrzkomórkowy system sygnalizacyjny, w którym aktywacja receptora beta moduluje sygnalizację alfa-adrenergiczną. Wykazało, że blokowanie samego receptora beta promuje przebudowę serca poprzez wzrost fibroblastów sercowych wywołany przez sygnalizację receptora alfa-adrenergicznego. Wzrost fibroblastów w sercu dodatkowo uszkadza integralność i funkcję serca.
Ta obserwacja sugeruje, że stosowanie karwedilolu w połączeniu z inhibitorami konwertazy angiotensyny (inhibitorami ACE) może przynieść największe korzyści pacjentom kardiologicznym i ma znaczące implikacje kliniczne dotyczące tego, które beta-blokery pacjenci powinni przyjmować.
„Myślę, że to naprawdę dobry materiał” – mówi Xiang. „To projekt-niespodzianka. To nie jest to, co początkowo zamierzaliśmy zbadać. Ale jest to bardzo ładne, eleganckie badanie i bardzo piękny mechanizm komórkowy. Z pewnością pomoże ludziom po drodze zrozumieć, jak dalej manipulować tym systemem”. Beta-blokery są nadal najczęściej stosowanym lekiem w chorobach serca.”
.