EC50

O parâmetro EC50 abreviatura para ‘meia concentração máxima efectiva’. Em um contexto farmacológico, esta pode ser a concentração de um medicamento que é necessária para causar metade do efeito máximo possível. Numa experiência de ligação, o EC50 é a concentração de ligando (ver Concentrações) na qual metade do Alvo está presente no estado ligado.

Bambos o EC50 e o Kd servem para quantificar as interacções e por exemplo comparar a Afinidade de Ligação de diferentes ligandos (ver Ligand). No contexto das medições TRIC, a utilização do Modelo de Ajuste de Kd para avaliação dos dados produzirá um Kd, enquanto que a utilização do Modelo de Colina produzirá um valor de EC50. Veja os respectivos artigos para mais detalhes.

No entanto, existe uma diferença importante: o Kd é uma propriedade física da interação e independente da concentração alvo. Os Kds podem, portanto, geralmente ser comparados entre tecnologias desde que as condições gerais de interação sejam as mesmas.

O EC50, por outro lado, por definição, depende sempre da concentração alvo. Ele é frequentemente medido através do efeito que induz, por exemplo em ensaios baseados em células, e permite apenas a comparação de ligandos medidos na mesma configuração experimental. Em situações onde a concentração alvo é inferior ao Kd , Kd e EC50 terão o mesmo valor, desde que a interacção siga uma estequiometria 1:1, não seja cooperativa (ver Cooperatividade) e seja determinada pela lei da acção da massa. Em situações onde a concentração alvo está no intervalo ou acima do Kd, Kd e EC50 podem diferir significativamente.

Exemplo

Se uma dada interação tem um valor Kd de 2 nM e o alvo está presente a uma concentração de 2 µM, uma concentração de 1 µM é necessária para atingir um estado onde metade de todas as moléculas alvo está no estado vinculado. Por definição, o EC50 é de 1 µM (500*Kd), neste caso.

Deixe uma resposta

O seu endereço de email não será publicado.