Der Parameter EC50 ist die Abkürzung für „halbe maximal wirksame Konzentration“. In einem pharmakologischen Kontext kann dies die Konzentration eines Medikaments sein, die notwendig ist, um die Hälfte der maximal möglichen Wirkung hervorzurufen. In einem Bindungsexperiment ist die EC50 die Ligandenkonzentration (siehe Konzentrationen), bei der die Hälfte des Ziels im gebundenen Zustand vorliegt.
Sowohl die EC50 als auch die Kd dienen dazu, Wechselwirkungen zu quantifizieren und beispielsweise die Bindungsaffinität verschiedener Liganden zu vergleichen (siehe Ligand). Im Zusammenhang mit TRIC-Messungen ergibt die Verwendung des Kd-Fit-Modells zur Datenauswertung einen Kd-Wert, während die Verwendung des Hill-Modells einen EC50-Wert ergibt. Weitere Einzelheiten finden Sie in den entsprechenden Artikeln.
Es gibt jedoch einen wichtigen Unterschied: Der Kd-Wert ist eine physikalische Eigenschaft der Wechselwirkung und unabhängig von der Zielkonzentration. Kd kann daher in der Regel technologieübergreifend verglichen werden, solange die allgemeinen Wechselwirkungsbedingungen gleich sind.
Der EC50 hingegen ist per Definition immer von der Zielkonzentration abhängig. Sie wird häufig über die von ihr ausgelöste Wirkung gemessen, beispielsweise in zellbasierten Assays, und erlaubt nur den Vergleich von Liganden, die im gleichen Versuchsaufbau gemessen wurden. In Situationen, in denen die Zielkonzentration niedriger als Kd ist, haben Kd und EC50 denselben Wert, vorausgesetzt, die Wechselwirkung folgt einer 1:1-Stöchiometrie, ist nicht kooperativ (siehe Kooperativität) und wird durch das Gesetz der Massenwirkung bestimmt. In Situationen, in denen die Zielkonzentration im Bereich des Kd-Wertes oder darüber liegt, können Kd und EC50 erheblich voneinander abweichen.
Beispiel
Wenn eine gegebene Wechselwirkung einen Kd-Wert von 2 nM hat und das Ziel in einer Konzentration von 2 µM vorliegt, ist eine Ligandenkonzentration von 1 µM erforderlich, um einen Zustand zu erreichen, in dem sich die Hälfte aller Zielmoleküle im gebundenen Zustand befindet. Per Definition beträgt die EC50 in diesem Fall 1 µM (500*Kd).