Baloxavir (Xofluza): Um novo medicamento antiviral para a gripe

Um novo medicamento para o tratamento da gripe foi aprovado pela US Food and Drug Administration (FDA) em Outubro de 2018, mesmo a tempo para a época da gripe de 2018-19. Baloxavir marboxil (Xofluza) funciona contra os dois tipos de vírus influenza que causam doenças em humanos, influenza A e B.

Este novo medicamento funciona de forma diferente dos medicamentos atualmente disponíveis, incluindo oseltamivir (Tamiflu), zanamivir (Relenza) e peramivir (Rapivab). Estes medicamentos mais antigos inibem o vírus ao bloquear uma enzima viral chamada neuraminidase. Em contraste, o baloxavir inibe uma subunidade da polimerase viral, a enzima responsável pela replicação do vírus da gripe. Dito de forma mais simples, o baloxavir interfere na capacidade de multiplicação do vírus da gripe, enquanto as drogas mais antigas interferem na capacidade de propagação do vírus da gripe dentro do corpo.

Este mecanismo de ação diferente significa que o baloxavir pode ser eficaz contra as cepas de influenza A que são resistentes ao oseltamivir, a droga mais usada para o tratamento da gripe. Baloxavir também é ativo contra cepas de gripe aviária (“gripe aviária”).

Baloxavir reduz a duração dos sintomas gripais

Baloxavir marboxil é tomado por via oral. No tracto gastrointestinal, o componente marboxil dá lugar a revelar o fármaco activo, o ácido baloxavir. Um ensaio aleatório de fase 3, duplo-cego chamado CAPSTONE-1, publicado no New England Journal of Medicine, comparou o baloxavir ao oseltamivir e ao placebo para o tratamento de doenças semelhantes à gripe. Neste estudo multicêntrico (apoiado pelo fabricante do baloxavir), pacientes saudáveis, de 20 a 64 anos de idade, receberam uma dose única de baloxavir (40 ou 80 miligramas, dependendo do peso do paciente); uma dose bi-diária de 75 mg de oseltamivir durante cinco dias; ou placebo. Além disso, crianças e adolescentes entre 12 e 19 anos foram randomizados para receber ou baloxavir ou placebo.

CAPSTONE-1 mostrou que o baloxavir reduziu a duração dos sintomas da gripe em cerca de um dia, de uma média de 80,2 horas para 53,7 horas. Note-se que os pacientes que iniciaram o baloxavir dentro de 24 horas após o início dos sintomas tiveram um benefício maior do medicamento em comparação com aqueles que iniciaram mais tarde. O Baloxavir reduziu rapidamente a concentração do vírus influenza nas secreções respiratórias, e o fez mais rapidamente do que o oseltamivir (um dia contra três dias, respectivamente). No entanto, tanto o baloxavir como o oseltamivir foram igualmente eficazes em encurtar a duração dos sintomas semelhantes aos da gripe. Baloxavir foi geralmente bem tolerado.

Por enquanto, oseltamivir genérico ainda é uma boa opção

Dados os resultados do CAPSTONE-1, quando deve ser usado baloxavir, e deve ser usado no lugar de oseltamivir? Baloxavir é aprovado para o tratamento da gripe em pacientes com 12 ou mais anos de idade que tenham sido sintomáticos por não mais de 48 horas. A principal vantagem do baloxavir é que uma única dose oral é eficaz, enquanto o oseltamivir precisa ser tomado duas vezes ao dia durante cinco dias. No entanto, ambos os medicamentos reduzem a duração dos sintomas semelhantes aos da gripe. O oseltamivir está agora disponível genericamente, e pode ser menos caro do que o baloxavir. Portanto, a menos que um médico suspeite que alguém é incapaz ou improvável de completar um curso de medicação de cinco dias, o oseltamivir continua a ser uma escolha apropriada para a maioria das pessoas com gripe, aguardando dados adicionais ou diretrizes de prescrição.

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