EC50

Parametr EC50 znamená zkratku pro „poloviční maximální účinnou koncentraci“. Ve farmakologickém kontextu může jít o koncentraci léčiva, která je nezbytná k vyvolání poloviny maximálního možného účinku. Ve vazebném experimentu je EC50 koncentrace ligandu (viz Koncentrace), při které je polovina cíle přítomna ve vázaném stavu.

Oba parametry EC50 a Kd slouží ke kvantifikaci interakcí a například k porovnání vazebné afinity různých ligandů (viz Ligand). V kontextu měření TRIC poskytne použití modelu Kd Fit pro vyhodnocení dat hodnotu Kd, zatímco použití Hillova modelu poskytne hodnotu EC50. Další podrobnosti naleznete v příslušných článcích.

Je zde však důležitý rozdíl: Kd je fyzikální vlastnost interakce a nezávisí na cílové koncentraci. Kd lze proto obecně porovnávat mezi různými technologiemi, pokud jsou obecné podmínky interakce stejné.

Na druhou stranu EC50 z definice vždy závisí na cílové koncentraci. Často se měří prostřednictvím vyvolaného účinku, například v buněčných testech, a umožňuje pouze srovnání ligandů měřených ve stejném experimentálním uspořádání. V situacích, kdy je cílová koncentrace nižší než Kd , budou mít Kd a EC50 stejnou hodnotu za předpokladu, že interakce se řídí stechiometrií 1:1, není kooperativní (viz Kooperativita) a je určena zákonem působení hmoty. V situacích, kdy je cílová koncentrace v rozmezí Kd nebo nad ní, se Kd a EC50 mohou výrazně lišit.

Příklad

Pokud má daná interakce hodnotu Kd 2 nM a cíl je přítomen v koncentraci 2 µM, je k dosažení stavu, kdy je polovina všech cílových molekul ve vázaném stavu, nutná koncentrace ligandu 1 µM. Podle definice se EC50 v tomto případě rovná 1 µM (500*Kd)

.

Napsat komentář

Vaše e-mailová adresa nebude zveřejněna.